识别
- 总结
-
Bromazepam是一种短效苯二氮卓中等起病，通常用于治疗恐慌障碍和严重焦虑。
- 通用名称
- Bromazepam
- 药物库登录号
- DB01558
- 背景
-
一种苯二氮平类药物，用于治疗焦虑症。在美国和加拿大，它是一种附表IV药物，根据《精神药物公约》。它是一种中间作用苯二氮卓类药物。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，非法，调查
- 结构
-
- 重量
-
平均:316.153
单一同位素的:315.000724604 - 化学公式
- C14H10BrN3.O
- 同义词
-
- Bromacepam
- Bromazepam
- Bromazepamum
- 外部id
-
- RO 5 - 3350
- ro - 5 - 3350
药理学
- 指示
-
用于失眠的短期治疗，焦虑或恐慌发作的短期治疗，如果需要苯二氮卓类药物，以及缓解酒精和鸦片戒断症状。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
溴安定是一种亲脂性、长效苯二氮卓类药物，具有镇静、催眠、抗焦虑和骨骼肌松弛的特性。它不具备任何抗抑郁的特性。溴安定，像其他苯二氮卓类药物一样，存在滥用、误用和依赖的风险。根据许多精神病学专家的说法，溴安定比其他苯二氮平类药物有更大的滥用潜力，因为溴安定吸收快，起作用快。
- 作用机制
-
溴安定与GABA-A受体结合产生构象变化并增强其抑制作用。其他神经递质不受影响。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
口服给药后生物利用度为84%。血药浓度达到峰值的时间为1 - 4小时。溴安定口服后一般吸收良好。
- 配送量
-
1.56 L /公斤
- 蛋白结合
-
70％
- 新陈代谢
-
在肝脏，通过氧化途径(通过一种属于细胞色素P450酶家族的酶)。其中一种主要代谢物是3-羟溴安定。它具有药理活性，半衰期与母体化合物相似。
- 淘汰路线
-
尿液(69%)，作为代谢物
- 半衰期
-
10 - 20小时
- 间隙
-
0.82毫升/分钟/公斤。
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当溴安定与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abacavir 阿巴卡韦可能降低溴西泮的排泄率，从而导致血清中溴西泮水平升高。 Abametapir 溴西泮与阿巴美坦合用可提高血药浓度。 Abatacept 溴西泮与阿巴西普联用可促进代谢。 Abiraterone 溴西泮与阿比特龙合用可提高血药浓度。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低溴安定的排泄率，从而导致血清中溴安定水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低溴安定的排泄率，从而导致血清中溴安定水平升高。 苊香豆醇 溴西泮与阿辛诺豆蔻醇联用可降低代谢。 对乙酰氨基酚 溴安定可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与溴西泮合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可能会增加溴安定的镇静和中枢神经抑制作用。
- 带或不带食物服用。随食服用溴安定可降低其Cmax和AUC。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Calmepam/Creosedin/Durazanil/Lectopam/Lekotam/Lexaurin/Lexilium/Lexomil/Lexotan/Normoc/Ultramidol
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Bromazepam 平板电脑 3毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 
Bromazepam 平板电脑 1.5毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 Bromazepam 平板电脑 6毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 溴西泮1.5 - Tab 1.5mg 平板电脑 1.5毫克 口服 专业医生有限公司 1997-05-20 2010-07-13 加拿大 Bromazepam-3 - Tab 3mg 平板电脑 3毫克 口服 专业医生有限公司 1996-12-04 2019-04-10 加拿大 溴西泮-6 - Tab 6毫克 平板电脑 6毫克 口服 专业医生有限公司 1996-12-04 2019-06-27 加拿大 Lectopam Tab 1.5mg 平板电脑 1.5毫克 口服 霍夫曼拉罗氏 1986-12-31 2006-07-25 加拿大 Lectopam Tab 3mg 平板电脑 3毫克 口服 霍夫曼拉罗氏 1981-12-31 2018-02-28 加拿大 Lectopam Tab 6mg 平板电脑 6毫克 口服 霍夫曼拉罗氏 1981-12-31 2018-03-31 加拿大 - 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 高溴安定1.5mg片剂 平板电脑 1.5毫克 口服 Altimed制药公司 1996-12-31 2005-05-27 加拿大 高溴安定3mg片 平板电脑 3毫克 口服 Altimed制药公司 1995-12-31 2005-05-27 加拿大 高溴安定6mg片 平板电脑 6毫克 口服 Altimed制药公司 1996-12-31 2005-05-27 加拿大 Apo-bromazepam 平板电脑 6毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 Apo-bromazepam 平板电脑 1.5毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 Apo-bromazepam 平板电脑 3毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大 溴代安定- Tab 3mg 平板电脑 3毫克 口服 Genpharm城市 1995-12-31 2010-08-04 加拿大 溴代安定-表6毫克 平板电脑 6毫克 口服 Genpharm城市 1995-12-31 2010-08-04 加拿大 Mylan-bromazepam 平板电脑 1.5毫克 口服 Mylan制药 1995-12-31 2012-10-19 加拿大 Penta-bromazepam平板电脑 平板电脑 6毫克/ TAB 口服 Pentapharm有限公司 不适用 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- N05BA08 -溴安定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/吡啶及其衍生物/苯环型的/芳基溴化物/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物 再展示5个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物 显示17个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- X015L14V0O
- 化学文摘号
- 1812-30-2
- InChI关键
- VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H10BrN3O c15-9-4-5-11-10 (7 - 9) 14 (17-8-13 (19) 18-11) 17-8-13 / h1-7H 8 h2, (H, 18日19)
- 国际命名
-
(7-bromo-5) - pyridin-2-yl 2 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
BrC1 = CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = N2) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Oelschlager H:[苯二氮卓类药物的化学和药理学方面]。瑞士医学杂志1989年7月4日;78(27-28):766-72。［文章］
- Oda M, Kotegawa T, Tsutsumi K, Ohtani Y, Kuwatani K, Nakano S:伊曲康唑对溴西泮在健康志愿者体内药代动力学和药动力学的影响。中国临床药物学杂志，2003,11;59(8-9):615-9。Epub 2003 9月27日。［文章］
- 氟伏沙明的药代动力学研究进展。临床药典1995;29增刊1:1-9。doi: 10.2165 / 00003088-199500291-00003。［文章］
- Ochs HR, Greenblatt DJ, Friedman H, Burstein ES, Locniskar A, Harmatz JS, Shader RI:溴代安定药代动力学:年龄、性别、口服避孕药、西咪替丁和普萘洛尔的影响。临床药物学杂志1987年5月;41(5):562-70。［文章］
- 莱西CF，阿姆斯特朗LL，高德曼MP，兰斯LL编辑(2007)。Lexicomp药物信息手册(第15版)。Lexicomp。
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015511
- KEGG药物
- D01245
- PubChem化合物
- 2441
- PubChem物质
- 46505694
- ChemSpider
- 2347
- 1749
- ChEBI
- 31302
- ChEMBL
- CHEMBL277062
- 锌
- ZINC000000001051
- 治疗靶点数据库
- DAP001035
- 网页
- PA10035
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Bromazepam
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3. 未知的状态 预防 恶心想吐/呕吐 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 美国药典公约公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 3毫克/ 1 平板电脑 口服 6毫克/ 1 平板电脑 口服 6毫克 悬架 口服 6毫克 溶液/滴 口服 2.5毫克/毫升 平板电脑 口服 1.5毫克 片剂，覆膜 口服 胶囊 口服 溶液/滴 口服 胶囊 口服 胶囊 口服 1.5毫克 胶囊 口服 12毫克 胶囊 口服 3毫克 胶囊 口服 6毫克 平板电脑 口服 3毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 3毫克/ TAB 平板电脑 口服 6毫克/ TAB - 价格
-
单元描述 成本 单位 Lectopam 6 mg片剂 0.25美元 平板电脑 Lectopam 3mg片剂 0.17美元 平板电脑 Apo-Bromazepam 6 mg片 0.13美元 平板电脑 Gen-Bromazepam 6 mg片 0.13美元 平板电脑 Novo-Bromazepam 6 mg片 0.13美元 平板电脑 Apo-Bromazepam 3 mg片 0.09美元 平板电脑 Gen-Bromazepam 3 mg片 0.09美元 平板电脑 Novo-Bromazepam 3 mg片 0.09美元 平板电脑 Apo-Bromazepam 1.5 mg片 0.07美元 平板电脑 溴西泮1.5 mg片剂 0.07美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.05 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0399毫克/毫升 ALOGPS logP 2.09 ALOGPS logP 2.54 ChemAxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.24 ChemAxon pKa(最强基础) 2.65 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 54.352 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 76.99米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 28.113. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9937 血脑屏障 + 0.9848 Caco-2渗透 + 0.7571 22基板 底物 0.5741 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7251 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.924 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.558 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8385 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3A4衬底 底物 0.7117 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9381 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6329 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8511 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5719 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7405 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6441 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8607 致癌性 Non-carcinogens 0.8704 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.2416 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9974 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7977
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
| 名字 | UniProt ID |
|---|---|
| γ -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 | P34903 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| -氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 斯普劳尔BA, Naranjo CA, Brenmer KE, Hassan PC:选择性血清素再摄取抑制剂和中枢神经系统药物相互作用。对证据的批判性审查。临床药典，1997 Dec;33(6):454-71。doi: 10.2165 / 00003088-199733060-00004。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 关于这种酶作用的信息目前在文献中是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。Xenobiotica. 1998 3月28日(3):293-301。Doi: 10.1080/004982598239579。［文章］
- 莱西CF，阿姆斯特朗LL，高德曼MP，兰斯LL编辑(2007)。Lexicomp药物信息手册(第15版)。Lexicomp。
药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2022年8月04日14:16