苯二氮杂卓与苯二氮杂卓受体BNZ1(调节睡眠)和BNZ2(影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调和记忆)非特异性结合。由于苯二氮卓受体被认为与γ -氨基丁酸-a (GABAA)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与该部位的结合打开了氯离子通道，导致超极化细胞膜阻止细胞进一步兴奋。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮结合位点	配位体	人类

吸收

50%(栓剂)和64-77%(口服)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

18-26小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

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毒性

服药过量的症状包括意识混乱、昏迷、协调能力受损、嗜睡和反应迟钝。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当氟硝西泮与1,2-苯二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦与氟硝西泮合用可降低其代谢。
Abametapir	氟硝西泮与阿贝美替匹联用可提高血药浓度。
Abatacept	氟硝西泮与Abatacept合用可增加其代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与氟硝西泮合用可降低其代谢。
Acemetacin	阿塞美辛与氟硝西泮合用可降低其代谢。
苊香豆醇	氟硝西泮与乙酰香槟醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	氟硝西泮可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与氟硝西泮合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	氟硝西泮与乙酰己甲胺合用可降低其代谢。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

避免饮酒。
避免葡萄柚产品。
限制咖啡因摄入量。
带食物。

产品

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国际/其他品牌: Hipnosedon(罗氏)/Hypnodorm (Alphapharm)/Narcozep(罗氏)/这种药(罗氏)/Roipnol(罗氏)

类别

ATC代码

N05CD03——Flunitrazepam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 该化合物属于一类有机化合物称为1,4-苯并二氮杂卓。这是一种有机化合物，含有一个苯环，并与1,4-氮杂胺融合。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: 氨基酸及其衍生物/硝基芳香化合物的化合物/氟苯/芳基氟化物/叔羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙炔型1,3-偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物

显示5
基: 1, 4-benzodiazepine/烯丙基型1,3偶极有机化合物/氨基酸或其衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 620年x0222fq
化学文摘号: 1622-62-4
InChI关键: PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H12FN3O3 c1-19-14-7-6-10 (20 (22) 23) 8 - 12 (14) 16 (18-9-15 (19) 21) 18-9-15 (11) 17 / h2-8H 9 h2, 1 h3
国际命名: (5) - 2-fluorophenyl 1-methyl-7-nitro-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑: CN1C2 = C (C = C (C = C2) [N +] ([O -]) = O) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F

参考文献

合成参考

J. Kariss和H.L. Newmark;美国专利3116203;1963年12月31日;分配给Hoffmann-la Roche Inc. Kariss, J.和Newmark, H.L.;我们。专利3123529;1964年3月3日;分配给Hoffmann-La Roche公司 Keiler, O, Steiger, n和Sternbach, l . h;美国专利3203990;1965年8月31日; assigned to Hoffmann-La Roche Inc.

一般引用

催眠药的临床应用:使用适应症和对各种催眠药的需求。精神病学学报1986;332:132-41。［文章］
罗伯逊医学博士，鼓手OH:死后细菌的药物代谢。法医科学。1995年5月;40(3):382-6。［文章］
[苯二氮杂卓的化学和药理方面]。Schweiz Rundsch Med Prax. 1989年7月4日;78(27-28):766-72。［文章］
Usami N, Yamamoto T, Shintani S, Ishikura S, Higaki Y, Katagiri Y, Hara A:人3(20)α -羟基类固醇脱氢酶对神经甾体的底物特异性及其对苯二氮卓的抑制作用。2002年4月;25(4):441-5。［文章］
张志勇，张志勇，张志勇，张志勇:几种h1 -拮抗剂对睡眠干扰大鼠睡眠-觉醒周期的影响。中华药理学杂志。2007年2月;103(2):201-6。Epub 2007年2月8日。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015510
KEGG药物: D01230
PubChem化合物: 3380
PubChem物质: 46504553
ChemSpider: 3263
BindingDB: 25878
RxNav: 4460
ChEBI: 31622
ChEMBL: CHEMBL13280
锌: ZINC000003812994
治疗目标数据库: DAP000931
网页: PA164781320
维基百科: Flunitrazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
解决方案/滴
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	166 - 167°C	J. Kariss和H.L. Newmark;美国专利3116203;1963年12月31日;分配给Hoffmann-la Roche Inc. Kariss, J.和Newmark, H.L.;我们。专利3123529;1964年3月3日;分配给Hoffmann-La Roche公司 Keiler, O, Steiger, n和Sternbach, l . h;美国专利3203990;1965年8月31日; assigned to Hoffmann-La Roche Inc.
logP	2.06	Hansch, c等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00858毫克/毫升	ALOGPS
logP	2．2	ALOGPS
logP	2.55	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	1.72	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	75.81²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	81.54米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	29.67^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9922
血脑屏障	+	0.973
Caco-2渗透	+	0.5257
22基板	底物	0.6717
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6428
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9094
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.713
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7621
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8932
CYP450 3 a4衬底	底物	0.725
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5691
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5163
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8776
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5957
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5626
CYP450抑制滥交	高CYP抑制乱交	0.5555
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9108
致癌性	Non-carcinogens	0.7209
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.8125 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9869
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8074

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - p9 - 2393000000 - 5 - d873203e4acf1211838
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - d3cdbd0e6db0ff7d3658
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 02 - t9 - 0098000000 - ed4fc29ca5e103e7e7ac
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0292000000 - 910 - e58767edf9829ae76
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0590000000 - f32a6119c0a1af4b09f1
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - 0917 b69ebd96bce7d228
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - 52198 - b26a21902b1164d
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 02 - t9 - 0095000000 - 6905 e6ef41a999c5c6bb
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 014 - r - 0291000000 - 05 - daa60855227774f98a
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 01 - p9 - 0590000000 - 1 - dc724d4ffca2a0dcc87
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0230 - 0970000000 - c801330e64d95e44fce8
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - si - 1920000000 - 6 d855cf670784a504122
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 2910000000 - ab0a5646c93755d78538
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - gx0 - 3900000000 - 0 - e0998c190e076f40d1b

目标

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细节 1.GABA(A)受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即包含5个亚基蛋白)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个亚基都有药物-蛋白质相互作用的指导。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: 脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应。

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1	P18505
-氨基丁酸受体亚基-2	P47870
-氨基丁酸受体亚基-3	P28472
γ -氨基丁酸受体亚基δ	O14764
-氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚基-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚基-2	P18507
-氨基丁酸受体亚基-3	Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位π	O00591
-氨基丁酸受体亚单位	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调制。生物化学学报。2012年11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4日［文章］
朱少华，张志刚，张志刚，李志刚:GABAA受体的研究进展。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮杂卓结合位点(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯并二氮杂卓通过在α亚基和γ亚基的界面结合来调节GABA(A)的功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1、-2、-3和-5)参与了这个结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: 脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应。

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚基-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚基-2	P18507
-氨基丁酸受体亚基-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调制。生物化学学报。2012年11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4日［文章］
朱少华，张志刚，张志刚，李志刚:GABAA受体的研究进展。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 a6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 具有较高的香豆素7-羟化酶活性。可作用于抗癌药物环磷酰胺和磷酰胺的羟基化。能胜任代谢激活的黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 a6
分子量: 56501.005哒

参考文献

人类CYP酶信息总结:人类P450代谢数据。Drug Metab Rev. 2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。［文章］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。它对3,4-邻苯二酚雌激素和雌三醇素具有独特的特异性。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

张晓明，刘文华。氟西泮对大鼠肝微粒体吗啡-葡萄糖醛酸转移酶的光亲和性标记。Mol Pharmacol. 1990年9月;38(3):294-8。［文章］
Cheng Z, Rios GR, King CD, Coffman BL, Green MD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR:表达人udp - glucurononosyltransferase (UGTs) 1A1, 1A3和2B7对邻苯二酚雌激素的葡萄糖醛酸化作用。毒物科学。1998年9月45(1):52-7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

人类CYP酶信息总结:人类P450代谢数据。Drug Metab Rev. 2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

人类CYP酶信息总结:人类P450代谢数据。Drug Metab Rev. 2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。［文章］

细节 5.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Hesse LM, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ: CYP3A4是介导氟尼西泮体外羟基化和去甲基化的主要CYP亚型。药物治疗。2001 Feb;29(2):133-40。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 将几种致癌物、药物和溶剂代谢为反应性代谢物。灭活许多药物和外源生物，也生物激活许多外源基质，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:用唑类抗真菌药、cns活性药物和非甾体抗炎药抑制人肝细胞色素P4502E1。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。［文章］

细节 7.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。这种葡糖醛酸异形体产生胆红素ix -，形成两种…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Cheng Z, Rios GR, King CD, Coffman BL, Green MD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR:表达人udp - glucurononosyltransferase (UGTs) 1A1, 1A3和2B7对邻苯二酚雌激素的葡萄糖醛酸化作用。毒物科学。1998年9月45(1):52-7。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。亚型2缺乏转移酶活性，但作为阴性反应。
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

参考文献

Cheng Z, Rios GR, King CD, Coffman BL, Green MD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR:表达人udp - glucurononosyltransferase (UGTs) 1A1, 1A3和2B7对邻苯二酚雌激素的葡萄糖醛酸化作用。毒物科学。1998年9月45(1):52-7。［文章］

细节 9.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Gafni I, Busto UE, Tyndale RF, Kaplan HL, Sellers EM:细胞色素P450 2C19活性在体内氟硝西泮代谢中的作用。精神药理杂志。2003年4月;23(2):169-75。［文章］

药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2021年5月05日20:30

Flunitrazepam

识别

氟硝西泮(DB01544)的结构

药理学

的相互作用

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