光亲和标记大鼠肝微粒体由[3 h] flunitrazepam UDP-glucuronosyltransferase吗啡。

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Thomassin J, Tephly TR

光亲和标记大鼠肝微粒体由[3 h] flunitrazepam UDP-glucuronosyltransferase吗啡。

摩尔杂志。1990年9月,38 (3):294 - 8。

PubMed ID

2119476 (在PubMed

]

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苯二氮平类药物已被证明竞争性抑制吗啡glucuronidation在老鼠和人类肝微粒体。Flunitrazepam施加强有力的竞争抑制大鼠肝吗啡UDP-glucuronosyltransferase (UDPGT)活动(Ki = 130 microM)。它对p-nitrophenol的活性没有影响,17 beta-hydroxysteroid, 3 alpha-hydroxysteroid,或4-hydroxybiphenyl UDPGTs。因为flunitrazepam为苯二氮受体,是一种有效的光亲和标签进行研究与部分纯化可溶性鼠肝微粒体和准备的吗啡UDPGT确定flunitrazepam抑制和绑定的增强吗啡UDPGT被暴露于紫外线光。紫外线照射下,flunitrazepam抑制作用明显增强。紫外线照射也导致显著增加绑定[3 h] flunitrazepam微粒体蛋白,由预培养和保护大大吗啡。睾酮、雄甾酮和UDP-glucuronic酸没有防止UV-enhanced flunitrazepam绑定,和吗啡不发生反向flunitrazepam绑定一次绑定。吗啡UDPGT是纯化,增加在特定活动之间的相关性被发现吗啡UDPGT和flunitrazepam绑定蛋白。Chromatofocusing色谱表明flunitrazepam绑定包含活跃吗啡UDPGT只是为了分数,没有绑定4-hydroxybiphenyl UDPGT被观察到。荧光照相术的钠十二烷基sulfate-polyacrylamide电泳凝胶的可溶性肝微粒体处理[3 h] flunitrazepam紫外线照射下显示一个乐队与单体的分子量在54000和58000之间。 This monomeric molecular weight compares favorably with the reported monomeric molecular weight of homogeneous morphine UDPGT (56,000). These studies suggest that flunitrazepam binds rather selectively to the morphine binding site of morphine UDPGT and may prove to be a useful probe for this enzyme.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flunitrazepam	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节