Brotizolam

识别

总结

Brotizolam是一种具有镇静催眠作用的苯二氮类类似物，用于严重或衰弱性失眠的短期治疗。

通用名称

Brotizolam

DrugBank加入数量

DB09017

背景

溴替唑仑是一种镇静催眠的硫氮二氮类药物，是苯二氮的类似物。它证明了抗焦虑，抗惊厥，催眠，镇静和骨骼肌松弛的作用。溴替唑仑与短效苯二氮卓类药物如三唑仑的效果相似。溴替唑仑适用于严重或衰弱性失眠的2-4周治疗。溴替唑仑是一种非常有效的药物，它的平均半衰期为4.4小时(范围为3.6 - 7.9小时)，可以迅速消除。

溴替唑仑未被批准在英国、美国或加拿大销售，但在荷兰、德国、西班牙、比利时、奥地利、葡萄牙、以色列、意大利和日本销售。

类型

小分子

组

临床实验的,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

溴替唑仑结构(DB09017)

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重量

平均:393.689
单一同位素的:391.949807384

化学公式

C₁₅H₁₀BrClN₄年代

同义词

• Brotizolam
• Brotizolamum

外部id

• SID144207150
• 我们941年
• 我们941 - b
• 我们- 941
• 我们- 941 b

药理学

指示

溴替唑仑适用于治疗严重或衰弱性失眠2-4周。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 失眠

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

溴替唑仑的血药浓度分布可描述为一级吸收的单室开放模型。

的体积分布

0.63 l /公斤。

蛋白结合

游离分数(%)的平均值为8.4±0.7。

新陈代谢

有两种主要代谢物:1-甲基-羟基-和4-羟基衍生物(Eberts等，1981;勃林格殷格翰，产品信息)。4-羟基代谢物的药理活性远远低于母体药物，但1-甲基-羟基代谢物可能具有相当的活性(Gall et al.， 1978;Jochemsen et al.， 1982;塞西和哈里斯，1982年;Jochemsen等人，未发表的结果)。然而，对年轻健康受试者单剂量溴替唑仑后，这些活性化合物在血浆中并没有可测量的含量(Jochemsen等人，1982年;Jochemsen等人，未发表的结果)。

路线的消除

不可用

半衰期

4.4小时。

间隙

总清除率:109毫升/分钟。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当溴替唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	溴替唑仑与阿维他韦合用可提高血清浓度。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与溴替唑仑合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与溴替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	溴替唑仑可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine	当阿戈美拉汀与溴替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与溴替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Brotizolam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Almotriptan	当阿莫曲坦与溴替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当阿洛司琼与溴替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Amnezon(安全卫生制药)/Bondormin(拉法)/Brometon (Mylan制药)/Brotizolam米(Sannova)/Dormex (Recalcine)/Eurimolan (Choseido制药)/谷民(田边三菱制药)/Lendorm(勃林格殷格翰集团)/Lendormin(勃林格殷格翰集团)/Lindormin(勃林格殷格翰集团)/Nestrom (Kagaku的辰)/Noctilan(勃林格殷格翰集团)/Noxtal (Alfresa制药)/Ronfleman (Kyowa Yakuhin)/Sintonal (Europharma)/大正Yakuhin Sorentmin ()/Zestromin(经营Yakuhin)

类别

ATC代码

N05CD09——Brotizolam

• 苯二氮杂卓衍生物
• 催眠和镇静剂
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N神经系统

药物类别

• 苯二氮卓催眠药和镇静剂
• 苯二氮卓和苯二氮卓衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 安眠药和镇静剂
• 神经系统
• Psycholeptics

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为硫氮二氮卓类的有机化合物。它们是杂多环，含有噻吩环和二氮卓环的熔合。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。二氮平是一个7元环，由5个碳原子和2个氮原子组成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thienodiazepines

子课

不可用

直接父

Thienodiazepines

选择父母

2、3、5-trisubstituted噻吩/氯苯/1, 4-diazepines/芳基氯化物/芳基溴化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organochlorides/Organobromides/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1、2、4-triazole/2、3、5-trisubstituted噻吩/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/亚胺/酮亚胺/单环苯一半/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/Organobromide/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Para-diazepine/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Thieno-para-diazepine/噻吩

显示17

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

5 xzm1r3dkf

化学文摘号

57801-81-7

InChI关键

UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H10BrClN4S c1-8-19-20-13-7-18-14 (9-4-2-3-5-11 (9) 17) 9-4-2-3-5-11 (16) 22-15 (10) 21 (8) 13 / h2-6H 7 h2、h3 1

国际命名

(4-bromo-7) - 2-chlorophenyl 13-methyl-3-thia-1 8 11日12-tetraazatricyclo [8.3.0.0 ^ {2,6}] trideca-2(6), 4、7、10、12-pentaene

微笑

CC1 = NN = C2CN = C (C3 = C (SC (Br) = C3) N12) C1 = CC = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

溴替唑仑合成:Weber, K. h;鲍尔,a;Danneberg p;f·j·库恩;1978年，美国专利4,094,984。

一般引用

1. Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD:溴替唑仑和三唑仑在健康受试者中的比较药代动力学。中华临床药理学杂志1983;16增2:291S-297S。［文章］

外部链接

KEGG药物

D01744

PubChem化合物

2451

PubChem物质

310264974

ChemSpider

2357

BindingDB

50011875

RxNav

19790

ChEBI

31308

ChEMBL

CHEMBL32479

锌

ZINC000002570830

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Brotizolam

化学物质

下载 (316 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	睡眠起始和维持障碍	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3.	未知的状态	预防	失眠	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4
不可用	完成	不可用	睡眠起始和维持障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
平板电脑		0.25毫克
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4094984	没有	1978-06-13	1994-03-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	211 - 213	美国专利4094984。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.058毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.28	ALOGPS
logP	3.9	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.38	ChemAxon
pKa最强(基本)	3.82	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	43.072	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	101.93米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	34.993.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

下载 (85.7 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 6559000000 - 7456 - ba6570cdfa674b63
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2014年6月23日20:43 /更新于2021年5月27日02:57