苯二氮杂卓非特异性地与苯二氮杂卓受体BNZ1和BNZ2结合，BNZ1调节睡眠，BNZ2影响肌肉放松、抗抽搐活性、运动协调和记忆。由于苯二氮卓受体被认为与γ -氨基丁酸-a (GABAA)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。与该位点结合的GABA打开了氯离子通道，导致了细胞膜的超极化，从而阻止了细胞的进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
UGABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Halazepam与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当氟拉西泮与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当氟拉西泮与苯乙嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Halazepam可能增加Aclidinium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当Halazepam与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与Halazepam合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Halazepam与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan	当氟拉西泮与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron	当Halazepam与aloseron合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿普唑仑	当阿普唑仑与Halazepam合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Alapryl (Menarini)/Pacinone(先灵葆雅)/Paxipam(先灵葆雅)

类别

ATC代码

N05BA13——Halazepam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于1,4-苯二氮卓类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯环和1,4-氮杂吡啶结合。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: 氨基酸及其衍生物/苯及其取代衍生物/芳基氯化物/叔羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides

显示5
基: 1, 4-benzodiazepine/氟烷基/卤代烷/-氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 320年yc168lf
化学文摘号: 23092-17-3
InChI关键: WYCLKVQLVUQKNZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H12ClF3N2O c18-12-6-7-14-13(8 - 12) 16(11-4-2-1-3-5-11) 22-9-15(24) 23(14) 21 - 17(19、20)/ h1-8H 9-10H2
国际命名: 7-chloro-5-phenyl-1 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑: FC (F) (F) CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

美国专利3,429,874和3,641,147。

一般引用

Fann WE, Pitts WM, Wheless JC:一种新的苯二氮卓类药物halazepam的药理学、疗效和不良反应。药物治疗。1982;3 - 4月2(2):72 - 9。［文章］
richard BL, Whittle SL, Buchbinder R:类风湿性关节炎的肌肉松弛剂止痛。Cochrane数据库系统修订版2012年1月18日;1:CD008922。cd008922.pub2 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
帕西泮获FDA批准[链接］
联邦药物登记册，食品及药物管理局[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014939
KEGG药物: D00338
PubChem化合物: 31640
PubChem物质: 46508415
ChemSpider: 29343
BindingDB: 50408018
RxNav: 26412
ChEBI: 5603
ChEMBL: CHEMBL970
锌: ZINC000000537811
治疗目标数据库: DAP000679
网页: PA164746526
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Halazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

先灵犁公司的子公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	165°C	PhysProp
logP	3.97	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0017毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.52	ALOGPS
logP	4.03	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.88	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.33	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	32.67²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	85.26米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.8^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9952
血脑屏障	+	0.9966
Caco-2渗透	+	0.6558
22基板	底物	0.6489
我22抑制剂	抑制剂	0.739
22抑制剂二世	抑制剂	0.6548
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5819
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7819
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8422
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7404
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.776
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5458
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.809
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7949
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5085
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7781
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8369
致癌性	Non-carcinogens	0.7657
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	1.7143 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9836
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5729

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - fmi - 3539000000 - 76854 - e3f82279b906a7f
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
-氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1	P18505
-氨基丁酸受体亚基β -2	P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3	P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ	O14764
-氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
-氨基丁酸受体亚单位	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。［文章］
朱硕，Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

朱硕，Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］
Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:52

Halazepam

识别

Halazepam (DB00801)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献