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美沙唑仑

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总结

美沙唑仑是一种苯二氮卓类药物，用于治疗有或没有精神神经疾病的焦虑。

通用名称
美沙唑仑
DrugBank加入数量
DB15489
背景

美唑仑(CS-386)是一种苯二氮卓类药物，适用于患有或不患有精神神经疾病的焦虑症的治疗。1美唑仑的结构与其他苯二氮卓类药物类似oxazolam而且cloxazolam．1使用苯二氮卓类药物治疗焦虑症通常是二线措施。1

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:363.238
单一同位素的:362.05888318
化学公式
C18H16Cl2N2O2
同义词
  • 美沙唑仑
  • Mexazolamum
外部id
  • CS 386
  • cs - 386

药理学

指示

美唑仑适用于焦虑症的治疗，无论是否有精神神经疾病。1

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

美唑仑是一种苯二氮卓类药物，与苯二氮卓类受体结合，抑制γ -氨基丁酸。1

目标 行动 生物
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点
配位体
 人类
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
吸收

氯硝安定的活性代谢物是T马克斯1-2h。1

的体积分布

不可用

蛋白结合

墨唑仑是血浆中90%的蛋白质结合物。1

新陈代谢

美唑仑迅速代谢为活性代谢物氯诺地西泮和氯西泮。1

路线的消除

美唑仑主要在胆汁和粪便中被清除，<10%作为代谢物在尿液中被清除。150%的一剂墨唑仑作为代谢物氯西泮被消除。1

半衰期

Mexazolam采用两室模型，前半衰期为1.4h，后半衰期为76h。1

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
萘甲唑林 当萘唑啉与美唑仑合用时，中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
育亨宾 美唑仑与育亨宾合用可提高疗效。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Melex

类别

ATC代码
N05BA25——美沙唑仑
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
S5969B6237
化学文摘号
31868-18-5
InChI关键
ANUCDXCTICZJRH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H16Cl2N2O2 c1-11-10-24-18 (13-4-2-3-5-15 (13) 20) 13-4-2-3-5-15 (19) 6-7-16 (14) 21 - (23) 9-22 (11) 18 / h2-8 11 H, 9-10H2, 1 h3 (H, 21岁,23)
国际命名
(13-chloro-2) - 2-chlorophenyl 5-methyl-3-oxa-6, 9-diazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 8日,11日,13-tetraen-8-ol
微笑
CC1COC2 (N1CC (O) = NC1 = C2C = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = C1Cl

参考文献

一般引用
  1. Fernandes H, Moreira R:墨西唑仑治疗焦虑的临床疗效和耐受性。Neurol Ther. 2014 3月29日;3(1):1-14。doi: 10.1007 / s40120 - 014 - 0016 - 7。收藏2014年6月[文章]
  2. 产品信息:SEDOXIL(美唑仑)口服片剂[链接]
ChemSpider
4033
ChEBI
31842
ChEMBL
CHEMBL1743261
维基百科
美沙唑仑

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0126毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.47 ALOGPS
logP 5.27 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.76 ChemAxon
pKa最强(基本) 1.68 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 45.062 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 96.22米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.533. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
-氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
参考文献
  1. Fernandes H, Moreira R:墨西唑仑治疗焦虑的临床疗效和耐受性。Neurol Ther. 2014 3月29日;3(1):1-14。doi: 10.1007 / s40120 - 014 - 0016 - 7。收藏2014年6月[文章]
细节 2.氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3 P34903
-氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
-氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1 P18505
-氨基丁酸受体亚基β -2 P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3 P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ O14764
-氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi O00591
-氨基丁酸受体亚单位 Q9UN88
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。［文章]
  2. 朱硕，Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 石上M, Honda T, Takasaki W, Ikeda T, Komai T, Ito K, Sugiyama Y: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂对美唑仑体外cyp3a4依赖性氧化作用的比较。2001年3月29日(3):282-8。［文章]

药物创建于2019年9月04日20:33 /更新于2021年5月14日01:07