识别
- 总结
-
萘甲唑林是一种拟交感神经血管收缩剂，用于缓解眼睛发红、发痒和鼻塞的症状。
- 品牌名称
-
先进的眼睛救济红即时救济，Ak-con，清晰的眼睛完全，清晰的眼睛冷却舒适，清晰的眼睛红救济重新制定2011年11月，石脑油，石脑油A, Opcon-A, Privine, Vasocon, Visine-A
- 通用名称
- 萘甲唑林
- 药物库登录号
- DB06711
- 背景
-
萘唑啉是一种快速作用的咪唑啉类拟交感血管收缩剂，用于眼动脉或鼻动脉6，7．它的作用是减少充血，在许多非处方(OTC)滴眼液和鼻腔制剂中都有6，7．
萘唑啉最初是在1942年作为一种治疗鼻塞的鼻腔制剂被开发出来的4．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:210.2744
单一同位素的:210.115698458 - 化学公式
- C14H14N2
- 同义词
-
- Nafazolin
- Nafazolina
- 萘甲唑林
药理学
- 指示
-
萘唑啉可作为非处方滴眼液用于眼部血管收缩或用于鼻塞的鼻腔制剂1，6，7．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
- 作用机制
-
萘唑啉是一种血管收缩剂，通过刺激小动脉中的肾上腺素能受体，从而减少给药部位的充血6．
萘唑啉导致交感神经释放去甲肾上腺素3.．去甲肾上腺素与肾上腺素能受体结合，引起血管收缩3.．萘唑啉也是一种温和的β肾上腺素能受体激动剂，在α肾上腺素能刺激结束后可引起反弹性血管舒张3.．萘唑啉释放的去甲肾上腺素也会引发一个负反馈循环，减少去甲肾上腺素的产生，当长期使用萘唑啉时，会导致药物性鼻炎3.．
目标 行动 生物 一个α - 2a肾上腺素能受体 受体激动剂人类 一个α - 1a肾上腺素能受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
萘唑啉的吸收数据很少，但咪唑啉化合物一般是弱碱性的亲脂性化合物，具有较高的胃肠道生物利用度5．
- 配送量
-
萘唑啉的分布数据很少，但咪唑啉化合物分布在全身，并且可以穿过血脑屏障5．
- 蛋白结合
-
萘唑啉的蛋白质结合数据不可用12．
- 新陈代谢
-
萘唑啉的代谢数据很少。咪唑啉化合物进行一些肝脏代谢，但很大一部分剂量可能以不变的形式随尿液排出5．
- 淘汰路线
- 半衰期
- 间隙
-
萘唑啉的清除数据不可用12．
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
高剂量或摄入后，萘唑啉可导致中枢神经系统抑制(可导致昏迷和死亡)、体温过低、心动过缓和死亡1．这种影响在6岁以下儿童中尤其明显1，2．
一旦停止使用萘唑啉，长期使用萘唑啉可导致鼻炎3.．这种情况是由萘唑啉释放去甲肾上腺素引发负反馈循环的结果3.．
对12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定12．对老年患者的研究尚未进行12．妊娠期、哺乳期和总体生育能力的风险尚未确定，但妊娠期和哺乳期患者在开始萘唑啉治疗前应考虑风险和收益12．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 当萘唑啉与阿巴帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 醋丁洛尔 萘唑啉与乙酰丁醇合用可降低疗效。 Aceclofenac 萘唑啉联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 萘唑啉联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。 Acetyldigitoxin 萘唑啉与乙酰洋地黄合用可增加心律失常的危险或严重程度。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合萘唑啉可增加高血压的风险或严重程度。 Aclidinium 萘唑啉与阿克定宁合用可增加心动过速的危险或严重程度。 腺苷 当腺苷与萘唑啉联合使用时，心动过速的风险或严重程度可增加。 Alclofenac 萘唑啉联合Alclofenac可增加高血压的风险或严重程度。 Alfentanil 萘唑啉可增加阿芬太尼的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸萘甲唑林 MZ1131787D 550-99-2 DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N 萘甲唑林硝酸 SC99GR1T5S 5144-52-5 ZAHXYMFVNNUHCP-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Naphcon 解决方案 1毫克/毫升 眼科 爱尔康 2006-09-26 不适用 我们 
Vasocon 解决方案 1毫克/毫升 眼科 视康 2006-08-31 不适用 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AK-Con 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 优选制药公司 2005-03-24 2018-01-23 我们 AK-Con 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 全科医疗有限公司 2000-07-28 2012-06-30 我们 AK-Con 解决方案 1毫克/毫升 眼科 叛军分销商 1974-08-22 不适用 我们 Albalon 解决方案 1毫克/毫升 眼科 爱力根公司 1984-11-01 2008-10-21 我们 萘甲唑林 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 优选制药公司 2013-04-22 2018-12-19 我们 萘甲唑林 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 A-S用药解决方案 1995-12-19 2017-09-30 我们 萘甲唑林 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 A S用药解决方案 1995-12-19 不适用 我们 萘甲唑林 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 精通Rx LP 1995-12-19 不适用 我们 萘甲唑林 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 阿肯 1995-12-19 2017-09-30 我们 盐酸萘甲唑林 溶液/滴 1毫克/毫升 眼科 Bauch & Lomb公司 1994-05-25 2006-06-01 我们 - 非处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Albalon 溶液/滴 % 1。 眼科 爱力根 1970-12-31 不适用 加拿大 
清晰的眼睛 液体 .012 % 眼科 声望品牌公司 2004-03-24 不适用 加拿大 Clear Eyes By Murine Eye Dps 液体 .012 % 眼科 阿伯特 1970-12-31 2003-10-10 加拿大 Diopticon Liq 0.1% 解决方案 0.1% 眼科 制药公司 1994-12-31 不适用 加拿大 Nafasolina 溶液/滴 0.376毫克/ 100毫克 鼻 杜伊制药公司 2021-02-15 不适用 我们 Naphcon的强项 解决方案 0.1% 眼科 爱尔康公司 1977-12-31 2017-11-13 加拿大 Nazal 液体 50毫克/ 100毫升 鼻 佐藤制药株式会社 1990-06-11 不适用 我们 Nazil Ofteno 溶液/滴 0.2毫克/ 1毫升 眼科 索菲亚实验室，s.a.。 2010-04-12 2015-04-29 我们 Odan-naphazoline 解决方案 % 1。 眼科 欧丹实验室有限公司 1986-12-31 不适用 加拿大 Opcon Oph Soln 0.1% 溶液/滴 % 1。 眼科 博士伦公司 1987-12-31 1996-09-09 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 7选择“消除发红” 盐酸萘甲唑林1(0.00012毫克/毫升)+甘油1(0.0025毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 7-Select公司 2017-03-28 不适用 我们 先进的眼睛缓解/红肿即时缓解 盐酸萘甲唑林1(0.1毫克/毫升)+聚乙二醇300(2 1毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 博士伦公司 2010-09-13 不适用 我们 先进的眼睛缓解/红肿最大程度的缓解 盐酸萘甲唑林1(0.3毫克/毫升)+Hypromellose1(5毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 博士伦公司 2010-09-02 不适用 我们 先进的眼睛缓解/红肿最大程度的缓解 盐酸萘甲唑林1(0.3毫克/毫升)+Hypromellose1(5毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 优选制药公司 2010-09-02 不适用 我们 Albalon一 盐酸萘甲唑林（.05%)+安他唑啉磷酸（.5%) 液体 眼科 爱力根 1978-12-31 2017-07-26 加拿大 全清眼药水 盐酸萘甲唑林(0.012%)+聚乙二醇300(0.2%) 解决方案 眼科 博士伦(新加坡)私人有限公司 2003-01-16 不适用 新加坡 过敏眼药水 盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 连锁药物联盟 2014-01-10 不适用 我们 过敏眼药水 盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 CVS健康 2013-01-25 不适用 我们 过敏眼药水 盐酸萘甲唑林(0.02675 % w/v)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(0.315 % w/v) 溶液/滴 眼科 博士伦公司 2013-02-27 2017-08-03 加拿大 蓝色洗眼剂 盐酸萘甲唑林(0.5 mg / mL)+亚甲蓝(0.2 mg / mL) 液体 眼科 山德士加拿大公司 1997-05-13 2019-08-01 加拿大
类别
- ATC代码
- R01AB02 -萘唑啉 S01GA01 -萘唑啉 S01GA51 -萘唑啉，组合 R01AA08 -萘唑啉
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为萘的一类有机化合物。它们是含有萘部分的化合物，由两个融合苯环组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 萘
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 萘
- 选择父母
- Imidolactams/咪唑啉/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 2-imidazoline/脒/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Carboximidamide/羧酸脒/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/萘/有机1,3-偶极化合物
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- H231GF11BV
- 化学文摘号
- 835-31-4
- InChI关键
- CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H14N2 c1-2-7-13-11 (4:1) 5-3-6-12 (13) 5-3-6-12 / h1-7H 8-10H2, (H、15、16)
- 国际命名
-
2 - [(naphthalen-1-yl)甲基]4,5-dihydro-1H-imidazole
- 微笑
-
C (C1 = NCCN1) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12
参考文献
- 合成参考
-
Roy W. Bryant, Ravi Parihar, Thomas Rowe, Susan Caballa，“制造和使用包括酮替芬和萘唑啉的稳定药物组合物的方法。”美国专利US20110312998, 2011年12月22日发布。
US20110312998 - 一般引用
-
- Vitezic D, Rozmanic V, Franulovic J, Ahel V, Matesic D:儿童萘唑啉滴鼻剂中毒。阿尔·希格·拉达·托克西科尔。1994年3月45日(1):25-9。［文章］
- Mahieu LM, Rooman RP, Goossens E:儿童咪唑啉中毒。中华儿科杂志1993 11月;152(11):944- 46。［文章］
- Ramey JT, Bailen E, Lockey RF:药物性鼻炎。过敏临床免疫杂志。2006;16(3):148-55。［文章］
- HAINSWORTH WC:盐酸萘唑啉(privine)意外中毒。Am J Dis Child. 1948年1月;75(1):76-80。［文章］
- 戴勒菲尔德，罗莎琳德(2015)。12.澳大利亚和新西兰兽医毒理学(第170-171页)。爱思唯尔。［ISBN: 978-0-12-420227-6］
- 盐酸萘唑啉溶液/滴[链接］
- 毒素:盐酸萘唑啉[链接］
- INVIMA产品授权:Osmocrom-N(铬糖酸钠/盐酸萘唑啉)滴眼液[链接］
- INVIMA产品授权:Ocunid(地塞米松/萘唑啉)眼液[链接］
- 巴斯格产品信息:Coldistan(盐酸苯海拉明/盐酸萘唑啉)滴鼻剂[链接］
- 巴斯格产品信息:Coldistan(盐酸苯海拉明/盐酸萘唑啉)滴眼液[链接］
- 新西兰资料表:萘酚a滴眼液[文件］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015656
- KEGG药物
- D08253
- PubChem化合物
- 4436
- PubChem物质
- 99443263
- ChemSpider
- 4283
- BindingDB
- 50001922
- 7247
- ChEBI
- 93363
- ChEMBL
- CHEMBL761
- 锌
- ZINC000000119717
- 网页
- PA165958384
- 维基百科
- 萘甲唑林
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1 3. 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 2 3. 完成 治疗 呼吸系统过敏性疾病/冷/由流感引起的流感 1 3. 完成 治疗 鼻塞 1 1 尚未招聘 治疗 充血的眼睛 1 1 招聘 治疗 肿瘤、恶性 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 溶液/滴 眼科 解决方案 眼科 0.012% 溶液/滴 鼻 0.2% 溶液/滴 眼科 0.1% 喷雾 鼻 0.2% 液体 眼科 .012 % 液体 眼科 溶液/滴 眼科 1毫克/毫升 溶液/滴 鼻 1毫克/毫升 喷雾 鼻 1毫克/毫升 溶液/滴;悬液/滴液 鼻 溶液/滴 眼科 0.2毫克/毫升 解决方案 结膜;眼科;局部 喷雾 鼻 溶液/滴;悬液/滴液 眼科 0.6毫克/ m0.6mL 解决方案 鼻 溶液/滴 眼科 喷雾 鼻 3毫克/毫升 解决方案 结膜;眼科 溶液/滴 局部 溶液/滴 结膜 解决方案 眼科 0.001克 解决方案 结膜;眼科 0.001克 溶液/滴 鼻 0.376毫克/ 100毫克 解决方案 眼科 喷雾 鼻 解决方案 眼科 1毫克 溶液/滴 眼科 1毫克/毫升 解决方案 眼科 0.25毫克/毫升 液体 鼻 50毫克/ 100毫升 喷雾 鼻 500毫克/ 100毫升 溶液/滴 眼科 0.2毫克/ 1毫升 解决方案 眼科 % 1。 解决方案 结膜;眼科 1毫克 溶液/滴 眼科 % 1。 解决方案 眼科 w/v的0.1% 解决方案 结膜;眼科 0.1毫克 解决方案 结膜;眼科 0.5毫克 溶液/滴 眼科 1毫克/ 1 溶液/滴 鼻 1毫克/ 1 喷雾 鼻 0.1毫升/ 20毫升 悬液/滴液 鼻 0.125毫升/ 25毫升 液体 眼科 % 1。 解决方案 眼科 0.1% 液体 鼻 溶液/滴;悬液/滴液 鼻 1毫克/毫升 溶液/滴;悬液/滴液 鼻 1.05毫克/毫升 奶油 鼻 溶液/滴 鼻 溶液/滴 鼻 溶液/滴 眼科 12毫克/ 100毫升 解决方案 结膜;眼科 0.125毫克 溶液/滴 眼科 0.012% w/v 溶液/滴;悬液/滴液 眼科 1毫克/毫升 解决方案 眼科 1毫克/毫升 溶液/滴 眼科 1 mg / mL 解决方案 眼科 喷雾 鼻 100毫克/ 100毫升 液体 眼科 1毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(℃) 440.466 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4283.html logP 3.881 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4283.html - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0381毫克/毫升 ALOGPS logP 3.44 ALOGPS logP 2.19 ChemAxon 日志 -3.7 ALOGPS pKa(最强基础) 10.19 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 2 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 24.392 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 65.52米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 23.773. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9936 血脑屏障 + 0.9693 Caco-2渗透 - 0.6307 22基板 底物 0.7448 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8385 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6449 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8506 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8202 CYP450 2D6衬底 底物 0.7094 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7297 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.92 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9479 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9206 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.889 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8156 致癌性 Non-carcinogens 0.9476 生物降解 未准备好生物可降解 0.9961 大鼠急性毒性 2.6904 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7043 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5354
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0390000000 - bf587920984867425a82
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- α - 2a肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- Piletz JE, Zhu H, Chikkala DN:人i1 -咪唑啉结合位点配体结合亲和力与α -2肾上腺素能受体亚型高亲和力状态的比较。中华药物学杂志1996年11月号279(2):694-702。［文章］
- Fukushima H, Norimoto K, Seki T, Nishiguchi T, Nakamura T, Konobu T, Nishio K, Okuchi K:与萘唑啉摄入相关的急性肺水肿。临床毒物(Phila)。2008年3月,46(3):254 - 6。［文章］
- Ogidigben MJ, Chu TC, Potter DE:萘唑啉诱导的房水压力和流量抑制:中枢和外周α (2)/I(1)受体的参与。Exp Eye res 2001 march;72(3):331-9。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- Bogacka E:[减充血剂治疗鼻塞]。中华耳鼻喉病杂志，1999;53(3):347-52。［文章］
- Leonardi A:新兴的眼部过敏药物。新兴药物专家意见。2005 Aug;10(3):505-20。［文章］
- Piletz JE, Zhu H, Chikkala DN:人i1 -咪唑啉结合位点配体结合亲和力与α -2肾上腺素能受体亚型高亲和力状态的比较。中华药物学杂志1996年11月号279(2):694-702。［文章］
- Hrometz SL, Edelmann SE, McCune DF, Olges JR, Hadley RW, Perez DM, Piascik MT:血管平滑肌中多种α - 1肾上腺素受体的表达:与收缩调节的相关性中华药物学杂志1999,7(1):452-63。［文章］
- Kai T:[局部α - 1和β - 2肾上腺素受体兴奋剂对鼻腔一氧化氮水平的影响]。日本大学学报。1999年7月;102(7):898-906。［文章］
- Ogidigben MJ, Chu TC, Potter DE:萘唑啉诱导的房水压力和流量抑制:中枢和外周α (2)/I(1)受体的参与。Exp Eye res 2001 march;72(3):331-9。［文章］
创建于2010年5月16日17:05 /更新于2022年9月6日23:46