识别
- 总结
-
去甲羟基安定是一种起效较慢的中间作用苯二氮卓类药物，通常用于治疗惊恐障碍、严重焦虑、戒酒和失眠。
- 品牌名称
-
Oxpam
- 通用名称
- 去甲羟基安定
- DrugBank加入数量
- DB00842
- 背景
-
奥西泮是一种中间作用的3-羟基苯二氮卓，用于治疗酒精戒断和焦虑症。奥西泮，类似于相关的3-羟基苯二氮卓氯羟去甲安定它被认为不太容易受到基于患者特定因素(如年龄、肝病)的药代动力学变异性的影响——与其他苯二氮杂卓类药物相比，这一特点是有利的，部分原因可能是由于西泮的代谢相对简单。11它是两者的活性代谢物安定而且羟基安定12并在吸收后进行很少的生物转化，使其不太可能参与药代动力学的相互作用。14
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:286.713
单一同位素的:286.050905313 - 化学公式
- C15H11ClN2O2
- 同义词
-
- (+ -)去甲羟基安定
- (RS)去甲羟基安定
- 去甲羟基安定
- 外部id
-
- J3.308A
- nsc - 169448
- 王寅- 3498
药理学
- 指示
-
奥西泮适用于焦虑症的治疗和焦虑症症状的短期缓解。14它也可用于酒精戒断症状的管理。14
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
苯二氮卓类药物，包括奥西泮，通过增强内源性GABA(中枢神经系统的主要抑制性神经递质)的作用来发挥其镇静和抗焦虑作用。10与其他苯二氮卓类药物相比，其效力相对较低，作用时间适中。10对于血压下降可能导致心脏并发症的患者，应谨慎使用Oxazepam，因为在极少数情况下，它可能导致低血压。14
- 的作用机制
-
像其他苯二氮卓一样，奥西泮通过增强伽马氨基丁酸(GABA)对哺乳动物大脑中主要抑制性神经递质受体GABA(A)受体的作用来发挥其抗焦虑作用。8GABA(A)受体是GABA门控电离氯离子通道的组成部分，可产生抑制性突触后电位——在被GABA激活后，通道发生构象变化，允许氯离子通过通道。GABA神经传递产生的抑制电位在抑制和控制癫痫中的癫痫样神经放电中起着不可或缺的作用，这使得GABA系统成为治疗癫痫的理想靶点。
苯二氮卓类是GABA(A)功能的正向变构调节剂。它们结合在受体上α (α)和γ (γ)亚基之间的界面上，通常被称为苯二氮卓结合位点，并调节受体，使其对GABA结合的抑制反应显著增加。8
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
口服给药后，血浆水平峰值(C马克斯)平均450 mg/mL，大约发生3小时(T马克斯给药后)。14
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
奥西泮有一个主要的非活性代谢物，葡萄糖醛酸酯共轭物。14s异构体的葡萄糖醛酸化反应是由UGT2B15催化的。r -异构体的葡萄糖醛酸化反应由UGT2B7和UGT1A9催化。13
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- 路线的消除
-
Oxazepam主要在尿液中作为葡萄糖醛酸苷代谢物被清除，粪便中含有约21%的原药。15口服剂量的西泮大部分在48小时内排出体外。15
- 半衰期
-
西泮的平均消除半衰期为8.2小时。14
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口服LD50在大鼠和小鼠分别为8000 mg/kg和1540 mg/kg。16
过量oxazepam的症状可能与其不良反应相一致，范围从轻微到严重，有时是致命的中枢神经系统抑郁。14治疗应包括胃去污，灌洗或诱导呕吐，然后采取对症和支持措施。苯二氮卓类药物的拮抗物flumazenil可用于住院患者，作为非药物管理的辅助，但可能增加长期苯二氮卓使用者和循环抗抑郁药物过量发作的风险。14
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当奥西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir Oxazepam可降低Abacavir的排泄率，导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Oxazepam的排泄率，导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可使奥西泮排泄率降低，导致血清水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可使奥西泮排泄率降低，导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与奥西泮合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当奥西泮与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可使奥西泮排泄率降低，导致血清水平升高。 Aclidinium 奥西泮可增加阿立定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Acrivastine 奥西泮可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。与酒精合用可增强奥西泮对中枢神经系统的影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Adumbran/Alepam/Alopam/Anxiolit/Durazepam/Limbial/Medopam/Murelax/Noripam/Opamox/Ox-Pam/Oxascand/Praxiten/Purata/舒宁(兰德斯泰纳(墨西哥)/Serenal/Serenid/Serepax/Seresta/Serpax/Sobril/Tazepam/Vaben/Zaxpam
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Novoxapam选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 
Novoxapam选项卡15毫克 平板电脑 15毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 Novoxapam选项卡30毫克 平板电脑 30毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 去甲羟基安定10毫克片剂 平板电脑 10mg / TAB 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大 去甲羟基安定15毫克片剂 平板电脑 15 mg / TAB 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大 去甲羟基安定30毫克片剂 平板电脑 30mg / TAB 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大 去甲羟基安定药片15毫克 平板电脑 15毫克 口服 华盛顿特区实验室有限公司 1980-12-31 2003-07-11 加拿大 去甲羟基安定药片30毫克 平板电脑 30毫克 口服 华盛顿特区实验室有限公司 1980-12-31 2003-07-11 加拿大 Oxpam 平板电脑 10毫克 口服 生物医学制药 1979-12-31 不适用 加拿大 Oxpam 平板电脑 30毫克 口服 生物医学制药 1979-12-31 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-oxazepam 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Apo-oxazepam 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Apo-oxazepam 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 10毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 30毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 15毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 IVAX制药有限公司 1987-09-01 2013-07-31 我们 
去甲羟基安定 胶囊,明胶涂层 10毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2007-01-02 不适用 我们 
去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-03-10 2017-05-24 我们 去甲羟基安定 胶囊 10毫克/ 1 口服 山德士公司 1988-04-19 2019-08-31 我们
类别
- ATC代码
- N05BA04 -去甲羟基安定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于1,4-苯二氮卓类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯环和1,4-氮杂吡啶结合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 苯及其取代衍生物/芳基氯化物/循环carboximidic酸/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/链烷醇胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides 显示一个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/链烷醇胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/循环carboximidic酸/碳氢化合物的衍生物/亚胺 显示11个
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物1,4-苯二氮卓酮(CHEBI: 7823）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 gow6dwn2a
- 化学文摘号
- 604-75-1
- InChI关键
- ADIMAYPTOBDMTL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H11ClN2O2 c16-10-6-7-12-11 (8 - 10) 13 (9-4-2-1-3-5-9) 18-15 14 (19) (20) 17-12 / h1-8, 15日,20 H (H, 17日,19)
- 国际命名
-
7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
OC1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (NC1 = O) C = CC (Cl) = C2
参考文献
- 一般引用
-
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- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对西泮的立体选择性结合:S-西泮被UGT2B15葡萄糖醛酸化，而r -西泮被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛酸化。2002年11月30日(11):1257-65。［文章］
- FDA批准药品:Oxazepam口服胶囊[链接］
- 加拿大卫生部产品专论:奥西泮口服片[链接］
- CaymanChem: Oxazepam MSDS [链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0061121
- KEGG药物
- D00464
- KEGG化合物
- C07359
- PubChem化合物
- 4616
- PubChem物质
- 46506031
- ChemSpider
- 4455
- BindingDB
- 85031
- 7781
- ChEBI
- 7823
- ChEMBL
- CHEMBL568
- 治疗目标数据库
- DAP000243
- 网页
- PA450731
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 去甲羟基安定
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 酒精依赖/酒精戒断综合征 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 2、3 招聘 治疗 吸烟,戒烟/烟草使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍/烟草使用障碍 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 1 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 不可用 完成 治疗 依赖,可卡因 1
药物经济学
- 制造商
-
- 伊丽莎白Actavis公司
- 美国治疗
- 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
- 互惠药业有限公司
- Mylan制药有限公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- Alpharma us制药部门
- 量子药学的有限公司
- 帕克·戴维斯，华纳·兰伯特公司
- 外包商
-
- Actavis集团
- 美源健康服务公司
- 半人马制药有限公司
- 直接分发公司。
- 分发解决方案
- Heartland Repack服务有限责任公司
- Ivax制药
- 凯泽医院基金会
- 自由制药
- 主要药物
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- Nucare制药有限公司
- 医生全面护理公司。
- Prepak系统公司。
- 质量
- 补救重新打包
- 山德士
- 美国统计处方
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊 口服 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 50毫克 药丸 解决方案/滴 口服 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 10毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 15毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 15 mg / TAB 平板电脑 口服 30mg / TAB 平板电脑 口服 10mg / TAB 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 奥西泮胶囊30毫克 1.2美元 胶囊 Serax胶囊10毫克 1.17美元 胶囊 奥西泮15毫克胶囊 0.73美元 胶囊 奥西泮10毫克胶囊 0.6美元 胶囊 Apo-Oxazepam 30毫克片剂 0.09美元 平板电脑 Apo-Oxazepam片剂15毫克 0.07美元 平板电脑 阿波-奥西泮片10毫克 0.04美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 205 - 206°C PhysProp logP 2.24 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0881毫克/毫升 ALOGPS logP 2.01 ALOGPS logP 2.92 ChemAxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.61 ChemAxon pKa最强(基本) -1.5 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 61.692 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 77.89米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 28.383. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9826 血脑屏障 + 0.9641 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 底物 0.517 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8866 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9167 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8812 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7692 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8685 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5631 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8262 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5063 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8445 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5065 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6563 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6407 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.7711 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 1.8229 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.999 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| -氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
| -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- udpgp在结合和随后消除潜在毒性的外源性和内源性化合物方面具有重要作用。该同工酶对几种异种酶具有活性。
- 基因名字
- UGT2B15
- Uniprot ID
- P54855
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
- 分子量
- 61035.815哒
参考文献
- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对西泮的立体选择性结合:S-西泮被UGT2B15葡萄糖醛酸化，而r -西泮被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛酸化。2002年11月30日(11):1257-65。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对西泮的立体选择性结合:S-西泮被UGT2B15葡萄糖醛酸化，而r -西泮被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛酸化。2002年11月30日(11):1257-65。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
- 基因名字
- UGT1A9
- Uniprot ID
- O60656
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
- 分子量
- 59940.495哒
参考文献
- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对西泮的立体选择性结合:S-西泮被UGT2B15葡萄糖醛酸化，而r -西泮被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛酸化。2002年11月30日(11):1257-65。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Chin PK、Jensen BP、Larsen HS、Begg EJ:健康受试者成年年龄与劳拉西泮、氧西泮和替马西泮体外蛋白结合的关系。中华临床药学杂志。2011 12月;72(6):985-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04036.x。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04