Acrivastine

识别

总结

Acrivastine是一种抗组胺剂，用于季节性过敏性鼻炎的症状缓解，如打喷嚏、流涕、瘙痒、流涕和鼻塞。

品牌名称

Semprex-D

通用名称

Acrivastine

药物库登录号

DB09488

背景

吖伐他汀是一种类似于三丙啶的抗组胺药，用于治疗过敏和花粉热。作为一种H1受体拮抗剂，它的作用是阻断组胺在该受体上的作用，从而防止与组胺释放相关的症状，如瘙痒炎、血管舒张、低血压、水肿、支气管收缩和心动过速。

目前吖伐他汀与伪麻黄碱合用，作为fda批准的产品Semprex-D。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:348.4382
单一同位素的:348.183778022
化学公式: C₂₂H₂₄N₂O₂

同义词

(2 e) 3 - {6 - [(1 e) 1 - (4-methylphenyl) 3 - (pyrrolidin-1-yl) prop-1-en-1-yl] pyridin-2-yl}丙酸
acrivastina
Acrivastine

外部id

BW 825 c
BW A825C
bw - 825 c
BW-A825C
BW825C
BWA825C

药理学

指示

缓解与季节性过敏性鼻炎相关的症状，如打喷嚏、流涕、瘙痒、流涕和鼻塞。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

季节性变应性鼻炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机理

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后，复方胶囊中吖伐他汀吸收迅速，具有与吖伐他汀溶液一样的生物可利用性。给予SEMPREX-D胶囊后，在1.14±0.23 h时达到最大血浆吖啶伐他汀浓度。

分布量

0.46±0.05升/公斤

蛋白结合

吖伐他汀与人血浆蛋白的结合率为50±2.0%。

新陈代谢

不可用

消除路线

对7名健康志愿者进行的质量平衡研究表明，吖伐他汀主要由肾脏排出。在72小时的收集周期中，尿液中回收了约84%的总放射性，粪便中回收了约13%的总放射性，总回收率约为97%。

半衰期

单次口服给药后，吖伐他汀的平均终末半衰期为1.9±0.3小时，稳定状态下增加到3.5±1.9小时。丙酸代谢物的终末半衰期为3.8±1.4 h。

间隙

2.9±0.7 mL/min/kg

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Acrivastine h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加吖伐他汀的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
Aclidinium	Aclidinium可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清水平升高。
腺苷	当辛伐他汀与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品图片

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Duact 8毫克/60毫克kapsÜl, 30 adet	Acrivastine(8毫克)+盐酸伪麻黄碱(60毫克)	胶囊	口服	Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Semprex D	Acrivastine(8毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 1)	胶囊	口服	远藤制药公司	2012-01-26	2020-12-31
Semprex-D	Acrivastine(8毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 1)	胶囊	口服	联合公司	2008-05-27	不适用

类别

ATC代码

吖啶伐他汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯乙烯类有机化合物。这些是含有乙烯基苯部分的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯乙烯
直接父: 苯乙烯
选择父母: 甲苯/吡啶及其衍生物/N-alkylpyrrolidines/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

展示更多3个
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香杂单环化合物/Azacycle/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

展示更多15个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: - -不饱和单羧酸，烯烃化合物，n -烷基吡咯烷CHEBI: 83168）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: A20F9XAI7W
化学文摘号: 87848-99-5
InChI关键: PWACSDKDOHSSQD-IUTFFREVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H24N2O2 c1-17-7-9-18 (10-8-17) 20 (13-16-24-14-2-3-15-24) 21-6-4-5-19 (23-21) 21-6-4-5-19 (25) 26 / h4-13H, 2 - 3, 14-16H2, 1 h3 (H, 25日,26日)/ b12-11 + 20-13 +
国际命名: (2 e) 3 - {6 - [(1 e) 1 - (4-methylphenyl) 3 - (pyrrolidin-1-yl) prop-1-en-1-yl] pyridin-2-yl} prop-2-enoic酸
微笑: [H] \ C (CN1CCCC1) = C (\ C1 = CC = C (C) C = C1) C1 = CC = CC (= N1) C (\ [H]) = C (/ [H]) C = O (O)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0240231
KEGG药物: D02760
PubChem化合物: 5284514
PubChem物质: 310265225
ChemSpider: 4447574
RxNav: 19959
ChEBI: 83168
ChEMBL: CHEMBL1224
锌: ZINC000003776633
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Acrivastine

FDA的标签

下载 (2.43 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
糖浆
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00994毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	1.71	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.68	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.63	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	53.43²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	115.08米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	39.09^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用