阿德福伟

识别

总结

阿德福伟是一种用于治疗慢性乙型肝炎的核苷酸类似物。

品牌名称

药量

通用名称

阿德福伟

DrugBank加入数量

DB00718

背景

阿德福韦酯，以前被称为bis-POM PMEA，商品名为Preveon和Hepsera，是一种口服的无环核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(ntRTI)，用于治疗乙肝。阿德福韦酯是阿德福韦的二酯前体药物。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿德福韦酯结构(DB00718)

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重量

平均:501.4705
单一同位素的:501.198849537

化学公式

C_20.H₃₂N₅O₈P

同义词

• 阿德福韦di (pivaloyloxymethyl)酯
• 阿德福伟
• 阿德福韦pivoxil
• bis-POM PMEA

外部id

• GS 0840
• gs - 0840

药理学

指示

用于有证据表明病毒复制活跃，血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或组织学活动性疾病的成人慢性乙型肝炎患者的治疗;这是基于组织学、病毒学、生化和血清学上的反应的成年患者的HBeAg+和HBeAg-慢性乙型肝炎代偿功能，以及临床证据拉米夫定耐药乙型肝炎病毒的成年患者的代偿或失代偿功能。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 乙型肝炎慢性感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

阿德福韦酯:阿德福韦的二酯前体药物。阿德福韦是一种具有抗乙型肝炎病毒活性的无环核苷酸类似物。在HBV转染的人肝癌细胞株中，阿德福韦对50%病毒DNA合成的抑制浓度(IC50)在0.2 ~ 2.5 μM之间。阿德福韦与拉米夫定联用具有加性抗hbv活性。

的作用机制

阿德福韦酯是阿德福韦的前药。阿德福韦是一种无环核苷酸类似物的腺苷一磷酸是磷酸化的活性代谢物阿德福韦二磷酸细胞激酶。阿德福韦二磷酸抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)的竞争与自然底物脱氧腺苷三磷酸和引起DNA链终止后，其合并到病毒DNA。阿德福韦二磷酸对HBV DNA聚合酶的抑制常数(Ki)为0.1 μM。阿德福韦二磷酸是人DNA聚合酶α和γ的弱抑制剂，Ki值分别为1.18 μM和0.97μM。

目标	行动	生物
一个DNA聚合酶/逆转录酶	其他	HBV-D

吸收

HEPSERA的阿德福韦口服生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单次口服10mg剂量时，阿德福韦血药浓度峰值(Cmax)为18.4±6.26 ng/mL。这发生在给药后0.58 - 4小时(Tmax)之间。血药浓度-时间曲线下阿德福韦面积(AUC0 -∞)为220±70.0 ng∙h/mL。食物不影响阿德福韦的暴露。

的体积分布

• 392±75 mL/kg[稳态Vd，静脉给药1.0 mg/kg/天]
• 352±9 mL/kg[稳态Vd，静脉给药3.0 mg/kg/天]

蛋白结合

在0.1 ~ 25 μg/mL的阿德福韦浓度范围上≤4%

新陈代谢

口服后，阿德福韦酯迅速转化为阿德福韦。口服10 mg剂量后，在稳定状态下，24小时以上的尿液中可以阿德福韦回收45%的剂量。阿德福韦不是细胞色素P450酶的底物。

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• 阿德福伟
  • 阿德福韦
    • 阿德福韦一磷酸
      • 阿德福韦二磷酸

路线的消除

阿德福韦通过肾小球过滤和活跃的小管分泌相结合的肾脏排泄。

半衰期

血浆阿德福韦浓度呈双指数下降，终末消除半衰期为7.48±1.65小时。

间隙

• 469±99.0 mL/min[未受损肾功能患者单次接受10mg剂量]
• 356±85.6 mL/min【轻度肾功能损害患者单次10mg】
• 237±118 mL/min【中度肾功能损害患者单剂量10mg】
• 91.7±51.3 mL/min【重度肾功能损害患者单次剂量10mg】

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

以组织学改变和/或BUN和血清肌酐增加为特征的肾小管肾病是与阿德福韦酯给药相关的动物主要剂量限制毒性。在全身暴露的动物中观察到肾毒性，在推荐治疗剂量为10毫克/天的情况下，其肾毒性约为人类的3-10倍。

通路

通路	类别
阿德福韦酯代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿德福韦酯可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Aceclofenac	当阿德福韦酯与阿塞氯芬酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当阿德福韦酯与阿塞美辛联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	阿德福韦酯可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺合用可减少阿德福韦酯的排泄。
乙酰水杨酸	当阿德福韦酯与乙酰水杨酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	阿德福韦酯可降低阿克利地铵的排泄率，导致血清水平升高。
Acrivastine	阿德福韦酯可降低吖伐他汀的排泄率，使其血清水平升高。
无环鸟苷	当阿德福韦酯与阿昔洛韦联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与阿德福韦酯联合使用可降低疗效。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
阿德福韦	前体药物	6 gqp90i798	106941-25-7	SUPKOOSCJHTBAH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

A Di Xian(美国联合实验室有限公司)/阿甘丁(福建广盛堂)/Adesera (Cipla公司)/阿德福韦(太阳制药工业有限公司)/Ailuwei (Changzheng-Xinkai)/Antiva(广场)/Biovir (Ivax)/戴鼎(天津药物研究所)必威国际app/Dinghe (Lukang)/Infovir (Incepta)/Jiule (Fovir制药)/力福之(江苏天士力贝特药业有限公司)/郑明(贾泰天青)/Nafasera (Vidipha)/Preveon(吉利德科学公司)/Pymefovir (PMP)/Xinfunuo (SL制药)/Yilaifen(齐鲁)

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉利德科学爱尔兰大学	2016-09-08	不适用
药量	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Excella Gmb H	2002-09-20	不适用
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉利德科学公司	2006-04-18	不适用
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉利德科学爱尔兰大学	2016-09-08	不适用
药量	平板电脑	10毫克/ 1	口服	吉利德科技公司	2002-09-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aa-adefovir	平板电脑	10毫克	口服	Aa制药有限公司	2014-08-07	不适用
阿德福伟	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2013-09-03	不适用
阿德福伟	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2018-09-25	不适用

类别

ATC代码

阿德福韦酯

• J05AF -核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂
• J05a -直接作用抗病毒药物
• J05 -全身性使用的抗病毒药物
• J -全身性使用的抗感染药

药物类别

• 抗感染的药物
• 全身使用的抗感染药物
• 抗病毒药物
• 系统使用的抗病毒药物
• 直接作用抗病毒药物
• 酶抑制剂
• 乙型肝炎病毒核苷类似逆转录酶抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• 对肾脏有害处的代理
• 核酸合成抑制剂
• 核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂
• 核苷和核苷酸
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT1 / SLC22A6基质
• 有机磷化合物
• 嘌呤
• 逆转录酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

该化合物属于6-氨基嘌呤类有机化合物。这些嘌呤在6号位置有一个氨基。嘌呤是由一个嘧啶环和一个咪唑环融合而成的一种双环芳香族化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Imidazopyrimidines

子课

嘌呤和嘌呤衍生物

直接父

6-aminopurines

选择父母

Aminopyrimidines和衍生品/二烷基alkylphosphonates/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/二羧酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/氨基酸及其衍生物/羧酸酯类/Azacyclic化合物 /碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/羰基化合物/有机磷化合物/Organopnictogen化合物/一级胺

显示6更

基

6-aminopurine/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯 /二烷基alkylphosphonate/二羧酸或其衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organophosphonic酸衍生物/有机磷化合物/Organopnictogen化合物/膦酸二酯/膦酸酯/伯胺/嘧啶

展示19日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII

U6Q8Z01514

化学文摘号

142340-99-6

InChI关键

WOZSCQDILHKSGG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H32N5O8P c1-19(2、3)17(26)30-11-32-34(28日33-12-31-18(27)20(4、5)6)13-29-8-7-25-10-24-14-15 (21)13-29-8-7-25-10-24-14-15 (14)25 / h9-10H, 7 - 8, 11-13H2, 1-6H3, (H2, 21日,22日,23)

国际命名

[({[2 - (6-amino-9H-purin-9-yl)乙氧基)甲基}({((2,2-dimethylpropanoyl)氧)甲氧基}))磷酰氧)甲基2,2-dimethylpropanoate

微笑

CC (C) (C) C = O) OCOP (= O) (COCCN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) OCOC C = O) (C) (C) C

参考文献

合成参考

US4808716

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014856

KEGG药物

D01655

KEGG化合物

C11277

PubChem化合物

60871

PubChem物质

46507520

ChemSpider

54855

BindingDB

50248359

RxNav

141400

ChEBI

31175

ChEMBL

CHEMBL922

锌

ZINC000003930376

治疗目标数据库

DNC001135

网页

PA10005

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

阿德福韦

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	肝硬化/纤维化/乙型肝炎慢性感染	1
4	完成	治疗	HBeAg(-)伴有肝功能代偿的慢性乙型肝炎	1
4	完成	治疗	乙型肝炎慢性感染	12
4	完成	治疗	病毒性乙型肝炎	1
4	终止	治疗	乙型肝炎慢性感染	1
4	未知的状态	治疗	纤维化/乙型肝炎慢性感染	1
4	未知的状态	治疗	乙型肝炎慢性感染	7
4	撤销	不可用	可能是临床关注焦点的其他情况	1
4	撤销	治疗	乙型肝炎慢性感染	2

药物经济学

制造商

• 吉利德科技公司

外包商

• A-S药物解决方案有限公司
• Excella GmbH是一家
• 吉利德科技公司。
• Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Hepsera 10 mg片	30.32美元	平板电脑

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5663159	没有	1997-09-02	2014-09-02
CA2298057	没有	2008-11-18	2018-07-23
CA2051239	没有	2003-03-25	2011-09-12
US6451340	没有	2002-09-17	2018-07-23

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	pH 2.0时为19 mg/mL, pH 7.2时为0.4 mg/mL。	FDA的标签
logP	1.91	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.633毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.49	ALOGPS
logP	3.06	ChemAxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.55	ChemAxon
pKa最强(基本)	3.75	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	166.982	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	119.99米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	49.013.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9023
血脑屏障	+	0.8905
Caco-2渗透	-	0.6281
22基板	底物	0.7113
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5465
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.896
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8273
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9234
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8305
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5584
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7508
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.725
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7985
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7005
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7139
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8392
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5535
致癌性	Non-carcinogens	0.828
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9762
大鼠急性毒性	2.6261 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6903
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7412

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 0 - kfx - 1372940000 - 7 - cb1aa4d35fd2d90d7b4
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0291650000 - bfacc10ec3119e8320f0

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16