Flumazenil

识别

总结

Flumazenil是一种苯二氮卓类拮抗剂，用于在各种临床环境中完全或部分逆转苯二氮卓类药物引起的镇静作用，如用于诊断和治疗程序的诱导全身麻醉。

通用名称

Flumazenil

药物库登录号

DB01205

背景

Fumazenil是一种咪唑苯二氮卓衍生物，也是一种强效苯二氮卓受体拮抗剂，可竞争性地抑制GABA/苯二氮卓受体复合物上苯二氮卓识别位点的活性，从而逆转苯二氮卓对中枢神经系统的影响。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

氟马西尼结构(DB01205)

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重量

平均:303.2884
单一同位素的:303.101919534

化学公式

C₁₅H₁₄FN_3.O_3.

同义词

• Flumazenil
• Flumazenilo
• Flumazenilum
• Flumazepil

外部id

• Ro 15 - 1788
• RO 15-1788/000
• ro - 15 - 1788
• ro - 151788
• ro - 1722
• ro - 41 - 8157
• ro15 - 1788

药理学

指示

在苯二氮平类药物诱导和/或维持全身麻醉的情况下，以及在诊断和治疗过程中使用苯二氮平类药物进行镇静的情况下，完全或部分逆转苯二氮平类药物的镇静作用。也用于苯二氮卓类药物过量的管理，作为适当的支持和症状措施的辅助。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 由苯二氮引起的镇静

相关的治疗

• 麻醉,逆转
• 反转镇静疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氟马西尼可拮抗苯二氮卓类药物产生的中枢神经系统效应，但不能拮抗苯二氮卓受体(包括乙醇、巴比妥酸盐或全麻)以外影响gaba能神经元的药物的中枢神经系统效应，也不能逆转阿片类药物的作用。

作用机制

氟马西尼，一种咪唑苯二氮卓类衍生物，是一种苯二氮卓类拮抗剂。它竞争性地抑制GABA/苯二氮卓受体复合物上的苯二氮卓结合位点。氟马西尼在某些动物模型中是一种弱的部分激动剂，但在人体内几乎没有激动剂活性。

目标	行动	生物
一个-氨基丁酸受体亚单位-2	拮抗剂	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -5	拮抗剂	人类
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

• 0.9 ~ 1.1升/公斤

蛋白结合

蛋白质结合约50%，大部分(66%)与白蛋白结合。肝硬化患者的蛋白质结合减少。

新陈代谢

肝。氟马西尼完全(99%)代谢。尿液中氟马西尼的主要代谢物为脱乙基游离酸及其葡萄糖醛酸缀合物。

淘汰路线

氟马西尼完全(99%)代谢。放射标记药物的清除基本上在72小时内完成，90%至95%的放射性出现在尿液中，5%至10%出现在粪便中。

半衰期

初始分布半衰期为4 ~ 11分钟，终端半衰期为40 ~ 80分钟。中度肝损害患者的半衰期延长至1.3小时，重度肝损害患者延长至2.4小时。与成人相比，儿科患者的消除半衰期变化更大，平均为40分钟(范围:20至75分钟)。

间隙

• 1升/小时/公斤[健康志愿者接受5分钟总共1毫克的输液]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

在临床研究中，氟马西尼的大多数不良反应是该药物逆转苯二氮卓类药物作用的药理学作用的延伸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼浓度升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼浓度升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加氟马西尼的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼浓度升高。
Aclidinium	氟马西尼可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine	氟马西尼可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低氟马西尼的排泄率，从而导致血清中氟马西尼水平升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 与正餐分开服用。在静脉输注氟马西尼期间进食会增加氟马西尼的消除，可能是通过提高肝脏血流量。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Anexate (Hoffmann-La Roche)/Lanexat/Mazicon

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安乃酸注射液0.1mg/ml	解决方案	0.1 mg / mL	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	1991-12-31	2012-05-24
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Akorn-Strides,有限责任公司	2008-05-13	不适用
Flumazenil注入	解决方案	0.1 mg / mL	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2007-11-05	不适用
Flumazenil注入	解决方案	0.1 mg / mL	静脉注射	山德士加拿大公司	2004-04-21	不适用
氟马西尼注射液Sdz	解决方案	0.1 mg / mL	静脉注射	山德士加拿大公司	不适用	不适用
氟马西尼注射液，USP	解决方案	0.1 mg / mL	静脉注射	Mylan制药	不适用	不适用
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	1991-12-20	2012-08-31
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-09-01	2017-01-18
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	1991-12-20	2013-01-31
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-08-01	2017-01-18

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Henry Schein公司	2022-01-10	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-03-01	2017-01-18
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	A-S用药解决方案	2007-01-01	不适用
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	百特医疗保健公司	2017-10-01	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma Farmaceutica	2007-01-01	2014-11-03
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	通用注射剂和疫苗公司	2019-05-21	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan Institutional LLC	2011-05-10	2018-05-31
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购有限公司，Dba健康第一	2018-08-26	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国有限公司	2009-03-23	不适用
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2004-10-26	2012-03-31

类别

ATC代码

V03AB25 -氟马西尼

• V03AB -解毒剂
• V03a -所有其他治疗产品
• V03 -所有其他治疗产品
• V -各种

药物类别

• 解毒剂
• Benzazepines
• 苯二氮拮抗剂
• Benzodiazepinones
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 主要由肾排泄的药物
• GABA代理
• GABA调节器
• 杂环化合物，熔合环
• 中枢神经系统药物
• 神经递质代理
• 保护剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

该化合物属于一类有机化合物，称为咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮平类。这些化合物包含一个咪唑环和一个1,4-苯二氮卓环系统，它们都共享一个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯二氮平类药物

子课

1,4-benzodiazepines

直接父

咪唑并[1 5][1,4]苯二氮卓类

选择父母

1, 4-diazepines/Carbonylimidazoles/芳基氟化物/苯环型的/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/内酰胺 /Azacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/Organofluorides/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

展示8个

基

芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/甲酰胺组/羧酸的衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/咪唑并[1 5][1,4]苯二氮/咪唑/Imidazole-4-carbonyl集团/内酰胺/单羧酸或衍生物/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Para-diazepine/叔羧酸酰胺/Vinylogous酰胺

展示18个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

有机氟化合物、乙酯、有机异三环化合物、苯二氮杂卓(CHEBI: 5103）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

40 p7xk9392

化学文摘号

78755-81-4

InChI关键

OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H14FN3O3 / c1-3-22-15 (21) 13-12-7-18 (2) 14 (20) 13-12-7-18 (16) 4-5-11 (10) 19 (12) 4-5-11 / h4-6 8 h, 3、7 h2, 1-2H3

国际命名

乙12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2 4 8-triazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 11日13-pentaene-5-carboxylate

微笑

C1 = C2CN CCOC (= O) (C) C (= O) C3 = C (C = CC (F) = C3) N2C = N1

参考文献

一般引用

1. Ngo AS, Anthony CR, Samuel M, Wong E, Ponampalam R:在急诊科就诊的无意识患者中，苯二氮卓类拮抗剂是否应该使用?复苏。2007七月;74(1):27-37。Epub 2007 2月15日。［文章］
2. Olkkola KT, Ahonen J:咪达唑仑和其他苯二氮卓类药物。中华药物学杂志。2008;(12):335-60。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 540 - 74806 - 9 - _16。［文章］
3. Maeda S, Miyawaki T, Higuchi H, Shimada M:氟马西尼对咪达唑仑所致平衡功能干扰的影响。麻醉学进展2008秋季;55(3):73-7。0003 - 3006 - 55.3.73 doi: 10.2344 /。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015336

KEGG药物

D00697

KEGG化合物

C07825

PubChem化合物

3373

PubChem物质

46507438

ChemSpider

3256

BindingDB

26263

RxNav

4457

ChEBI

5103

ChEMBL

CHEMBL407

锌

ZINC000000001464

治疗靶点数据库

DAP000685

网页

PA449659

PDBe配体

碎“五年规划

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Flumazenil

PDB项

6 d6t/6 d6u/6 x3u

FDA的标签

下载 (244 KB)

化学物质

下载 (51.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	亢奋的精神错乱	1
2	完成	治疗	物质相关疾病	1
2	终止	治疗	强迫症(OCD)	1
2、3	完成	治疗	酒精依赖	1
1	完成	基础科学	焦虑	2
1	完成	治疗	失眠	1
1	终止	基础科学	脆性X染色体综合征/特发性智力发育障碍(IDD)	1
1、2	完成	其他	帕金森病(PD)	2
1、2	完成	治疗	焦虑、牙科	1
1、2	完成	治疗	健康人士(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 阿肯。
• Apotex Inc .)
• 应用药物
• A-S药物解决方案有限公司
• 百特国际有限公司
• 贝德福德实验室
• 本会场实验室有限公司
• 霍夫曼罗氏有限公司
• Hoffmann-La Roche有限公司
• 通用注射剂和疫苗公司
• Hikma制药
• 内科医生Total Care公司
• 山德士
• Strides Arcolab有限公司
• 梯瓦制药工业有限公司
• West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	0.5毫克/ 5毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	1毫克/ 10毫升
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射	0.1毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	0.5毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	1毫克/ 10毫升
注入,解决方案	注射用药物的	0.1毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注入,解决方案
解决方案	静脉注射	0.1 mg / mL
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	0.1毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	0.1毫克/毫升
解决方案	静脉注射	0.5毫克
注射	注射用药物的	0.1毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	0.1毫克/毫升
解决方案	静脉注射	0.1毫克/毫升
注射	注射用药物的	0.1毫克
注入,解决方案	静脉注射	0.1毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Romazicon 0.1 mg/ml小瓶	25.14美元	毫升
氟马西尼0.1 mg/ml瓶	1.63美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	201 - 203°C	PhysProp
水溶度	128毫克/升	不可用
logP	1.00	制造数据表

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.04毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.54	ALOGPS
logP	1.39	ChemAxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa(最强基础)	2.87	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	64.432	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	87.93米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	29.843.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9937
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.5355
22基板	底物	0.6137
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8502
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7508
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8402
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8404
CYP450 3A4衬底	底物	0.5764
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8995
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.866
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5863
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6348
致癌性	Non-carcinogens	0.8872
生物降解	未准备好生物可降解	0.9928
大鼠急性毒性	1.8903 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.987
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6394

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 -韩国- 1293000000 - 7 - a192ee695af1d78e7bd
质谱-，阳性	质/女士	splash10 a02a88da5dbc9ae8b8a5——0 -韩国- 0193000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - lg0 - 3890000000 - 2453 b74fd469fb228589

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日17:44