识别
- 总结
-
硝基安定是一种长效苯二氮平类中等起病，通常用于治疗恐慌症、严重焦虑、失眠和癫痫。
- 品牌名称
-
硝基安定
- 通用名称
- 硝基安定
- 药物库登录号
- DB01595
- 背景
-
一种苯二氮卓类药物的衍生物，用作抗惊厥药和催眠药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:281.2661
单一同位素的:281.080041233 - 化学公式
- C15H11N3.O3.
- 同义词
-
- 1、3-dihydro-7-nitro-5-phenyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 2 3-dihydro-7-nitro-5-phenyl-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 7-nitro-1、3-dihydro-5-phenyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 7-nitro-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- N-desmethylnimetazepam
- 硝基安定
- 硝基安定
- Nitrazepamum
- 外部id
-
- N05CD02
- nsc - 58775
- RO 4 - 5360
- RO 5 - 3059
药理学
- 指示
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用于治疗短期睡眠问题(失眠)，如入睡困难，夜间频繁醒来，清晨醒来。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
硝安定是一种苯二氮类药物。它是一种强大的催眠药物，具有强大的镇静，抗焦虑，遗忘，抗惊厥和骨骼肌松弛特性。硝安定可以缩短入睡所需的时间，延长睡眠时间。它对肌阵挛发作的管理也很有用。
- 作用机制
-
硝安定属于苯二氮平类药物。该药影响中枢苯二氮卓受体，其与抑制性GABA (γ氨基丁酸)受体相关，导致GABA结合活性增强。GABA是大脑中的主要神经递质，它会导致嗜睡、肌肉放松、焦虑减轻和一般的中枢神经系统抑郁。尼拉西泮具有抗惊厥的特性，这可能归因于其与电压依赖的钠通道结合的能力。持续的重复放电似乎受到苯二氮卓类药物效应的限制，它减缓了钠通道的失活恢复。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 U钠通道蛋白1型亚基α 其他/未知人类 - 吸收
-
口服给药后生物利用度为53-94%。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
15-38小时(平均消除半衰期26小时)。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量服用硝安定可能会导致呼吸障碍、头晕、认知能力和平衡能力下降、指甲和嘴唇发蓝、口齿不清、极度嗜睡等症状。严重过量服用时，这些症状可能发展为昏迷，并有可能死亡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当硝西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abametapir 硝西泮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 对乙酰氨基酚 硝安定可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与硝西泮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当苯乙那嗪与硝西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aclidinium 硝西泮可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Agomelatine 当硝西泮与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与硝西泮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当Alimemazine与Nitrazepam合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Almotriptan 当阿莫曲坦与硝西泮合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 限制咖啡因的摄入。
- 随食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Alodorm/Apodorm/应接不暇/Atempol/Benzalin/Calsmin/Eatan/Eunoctin/Gerson/Hipnax/Hipsal/Ibrovek/Imeson/Imesont/Insoma/Nelbon/Nelmat/Neozepam/Neuchlonic/Nitrados/Nitrosun/Ormodon/Pacisyn/Paxadorm/Paxisyn/Pelson/Persopit/Radedorm/Relact/Remnos/Somitran/Somnite/Sonebon/Sonnolin/Surem/Trazenin/Unisomnia
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 硝基安定 平板电脑 10毫克 口服 Aa制药公司 1980-12-31 不适用 加拿大 
硝基安定 平板电脑 5毫克 口服 Aa制药公司 1980-12-31 不适用 加拿大 Nitrazadon 平板电脑 5毫克 口服 Aa制药公司 1996-11-08 2014-06-25 加拿大 Nitrazadon 平板电脑 10毫克 口服 Aa制药公司 1996-11-08 2014-06-25 加拿大 Nitrazepam-10 平板电脑 10毫克 口服 专业医生有限公司 2004-07-29 2010-07-13 加拿大 Nitrazepam-5 平板电脑 5毫克 口服 专业医生有限公司 2004-07-29 2010-07-13 加拿大 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-nitrazepam 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2002-09-17 不适用 加拿大 Apo-nitrazepam 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2002-09-17 不适用 加拿大 山德士硝基安定的 平板电脑 5毫克 口服 山德士加拿大公司 1997-12-02 2018-08-01 加拿大 山德士硝基安定的 平板电脑 10毫克 口服 山德士加拿大公司 1997-12-02 2018-08-01 加拿大
类别
- ATC代码
- N05CD02 -硝安定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/硝基芳香化合物的化合物/苯和取代衍生物/仲羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 再看4个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物 展示18个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- c -硝基化合物1,4-苯二氮卓酮(CHEBI: 7581）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 9 clv70w7hs
- 化学文摘号
- 146-22-5
- InChI关键
- KJONHKAYOJNZEC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H11N3O3 c19-14-9-16-15 (10-4-2-1-3-5-10) 12-8-11 (18 (20) 21) 12-8-11 (12) 17-14 / h1-8H 9 h2, (H, 17日,19)
- 国际命名
-
7-nitro-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
[O -] [N +] (= O) C1 = CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = C2) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 瑞克尔斯K:催眠药的临床应用:使用的适应症和各种催眠药的需要。精神病学学报，1986;332:132-41。［文章］
- 罗伯逊医学博士，鼓手OH:死后的药物代谢细菌。法医学杂志，1995 5月;40(3):382-6。［文章］
- Oelschlager H:[苯二氮卓类药物的化学和药理学方面]。瑞士医学杂志1989年7月4日;78(27-28):766-72。［文章］
- 波德荷娜J, Krsiak M:苯二氮卓受体部分激动剂Ro 19-8022在小鼠社会冲突测试中的行为效应。行为药典，2000四月;11(2):143-51。［文章］
- Nowakowska E, Chodera A:苯二氮卓类药物对大鼠运动影响的阿片机制研究。《药理生物化学行为学》1991年2月;38(2):265-6。［文章］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015534
- KEGG药物
- D00531
- KEGG化合物
- C07487
- PubChem化合物
- 4506
- PubChem物质
- 46505806
- ChemSpider
- 4350
- BindingDB
- 50020856
- 7440
- ChEBI
- 7581
- ChEMBL
- CHEMBL13209
- 锌
- ZINC000004311748
- 治疗靶点数据库
- DAP000691
- 网页
- PA10242
- 维基百科
- 硝基安定
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 癫痫病 1 3. 完成 治疗 睡眠开始和维持障碍 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 2 完成 治疗 癫痫病/婴儿痉挛(IS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 摩加迪沙10毫克片 0.24美元 平板电脑 摩加迪沙5毫克片 0.16美元 平板电脑 载脂蛋白-硝安定10毫克片 0.13美元 平板电脑 尼拉沙酮10毫克片 0.11美元 平板电脑 山德士硝安定10毫克片 0.11美元 平板电脑 阿波-硝安定5毫克片 0.09美元 平板电脑 尼拉沙酮5毫克片 0.08美元 平板电脑 山德士硝安定5毫克片 0.08美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 225°C PhysProp logP 2.25 Hansch等人(1995) 日志 -3.8 ADME研究，必威国际appUSCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0299毫克/毫升 ALOGPS logP 1.95 ALOGPS logP 2.55 ChemAxon 日志 4 ALOGPS pKa(最强酸性) 11.66 ChemAxon pKa(最强基础) 2.65 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 84.62 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 78.21米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 27.673. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9925 血脑屏障 + 0.9802 Caco-2渗透 + 0.5176 22基板 底物 0.5785 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9205 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8307 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7695 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8583 CYP450 3A4衬底 底物 0.6725 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7569 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6133 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8986 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5682 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.6791 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5645 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.7197 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.5397 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9904 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8498
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| γ -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 | P34903 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| -氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
细节
3.钠通道蛋白1型亚基α
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Vrzal R, Kubesova K, Pavek P, Dvorak Z:苯二氮卓类药物，medazepam和midazolam是孕烷X受体的激活剂和CYP3A4的弱诱导剂:在人肝细胞和肝癌细胞系原代培养中的研究。毒理学通报，2010 3月15日;193(2):183-8。doi: 10.1016 / j.toxlet.2010.01.004。Epub 2010 1月18日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。Xenobiotica. 1998 3月28日(3):293-301。Doi: 10.1080/004982598239579。［文章］
药物创建于2007年8月29日17:49 /更新于2022年10月13日04:06