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总结

Quazepam是一种长效苯二氮平用于治疗失眠。

品牌名称
Doral
通用名称
Quazepam
DrugBank加入数量
DB01589
背景

喹西泮是一种苯二氮杂卓衍生物。它能引起运动功能损伤,并具有催眠作用。安定是用来治疗失眠的。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:386.794
单一同位素的:386.026759579
化学公式
C17H11ClF4N2年代
同义词
  • Quazepam
  • Quazepamum
外部id
  • 原理图16134
  • 原理图- 16134

药理学

指示

用于治疗失眠。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

喹西泮是一种苯二氮杂卓衍生物。喹西泮的主要药理作用是增强神经递质GABA一个受体。

的作用机制
目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
人类
一个GABA(A)受体苯二氮结合位点
配位体
人类
吸收

口服后的生物利用度为29-35%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

将鼠标悬停在产品下方,查看反应伙伴

路线的消除

不可用

半衰期

39个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当喹西泮与1,2-苯二氮杂卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 喹西泮与阿巴美替匹联用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴采普合用可使喹西泮代谢增加。
Abrocitinib Abrocitinib与Quazepam合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与乙酰香豆素合用可降低喹西泮的代谢。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与喹西泮合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide 与乙酰己甲胺合用可降低喹西泮的代谢。
Acetophenazine 当苯乙肼与喹西泮合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰sulfisoxazole 与乙酰磺胺恶唑合用可降低喹西泮的代谢。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸合用可降低喹西泮的代谢。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可增加由安定引起的嗜睡和中枢神经系统抑郁。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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国际/其他品牌
Dormalin
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Doral 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Nuro制药有限公司 1985-12-27 2014-12-18 美国国旗
Doral 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Questcor制药有限公司 1985-12-27 2013-06-20 美国国旗
Doral 平板电脑 15毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 1994-03-02 2002-06-30 美国国旗
Doral 平板电脑 15毫克/ 1 口服 高尔特制药、有限责任公司 2017-07-19 不适用 美国国旗
Quazepam 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Preferreed制药有限公司 2013-08-15 2016-01-11 美国国旗
Quazepam 平板电脑 15毫克/ 1 口服 萨2,Inc .) 2013-08-08 2015-10-30 美国国旗
Quazepam 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Atland制药、有限责任公司 2018-03-20 不适用 美国国旗
Quazepam 平板电脑 15毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba质量护理产品有限公司 2013-08-08 2015-08-24 美国国旗
Quazepam 平板电脑 15毫克/ 1 口服 A S药物解决方案 2013-08-08 不适用 美国国旗
Quazepam 平板电脑 15毫克/ 1 口服 汤普森医疗解决方案有限公司 2016-04-12 2018-05-23 美国国旗

类别

ATC代码
N05CD10——Quazepam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
该化合物属于一类有机化合物称为1,4-苯并二氮杂卓。这是一种有机化合物,含有一个苯环,并与1,4-氮杂胺融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
1, 4-benzodiazepines
直接父
1, 4-benzodiazepines
选择父母
氟苯/芳基氟化物/芳基氯化物/Thiolactams/酮亚胺/丙炔型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Thiocarbonyl化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides
显示三个
1, 4-benzodiazepine/氟烷基/卤代烷/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氟苯
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯二氮(CHEBI: 8694
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JF8V0828ZI
化学文摘号
36735-22-5
InChI关键
IKMPWMZBZSAONZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H11ClF4N2S c18-10-5-6-14-12(7 - 10) 16(11-3-1-2-4-13(11) 19) 11-3-1-2-4-13(25) 24(14)上行线(20、21)22 / h1-7H 8-9H2
国际命名
(7-chloro-5) - 2-fluorophenyl 1 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepine-2-thione
微笑
FC1 = CC = CC = C1C1 = NCC (= S) N (CC (F) (F) F) C2 = C1C = C (Cl) C = C2

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015528
KEGG药物
D00457
KEGG化合物
C07336
PubChem化合物
4999
PubChem物质
46505952
ChemSpider
4825
RxNav
35185
ChEBI
8694
ChEMBL
CHEMBL1200472
ZINC000000538266
治疗目标数据库
DAP000690
网页
PA164744373
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Quazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 医师全面护理公司
  • Questcor
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7608616 没有 2009-10-27 2028-06-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 137.5 -139°C PhysProp
logP 4.03 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00231毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.76 ALOGPS
logP 5.06 ChemAxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 18.93 ChemAxon
pKa最强(基本) 2.59 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 15.62 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 93.47米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 33.993. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9385
血脑屏障 + 0.9789
Caco-2渗透 + 0.5748
22基板 底物 0.5341
我22抑制剂 抑制剂 0.9324
22抑制剂二世 抑制剂 0.8253
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6883
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8255
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8135
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5133
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7023
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5757
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6337
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.688
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7937
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.9484
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6683
致癌性 Non-carcinogens 0.7273
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9195 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.978
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6396
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 05 - aa - 3988000000 - ca1cf29da979ef46dd6c
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即包含5个亚基蛋白),因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合,并不意味着对每个亚基都有药物-蛋白质相互作用的指导。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应。

组件:
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调制。生物化学学报。2012年11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4日[文章
  2. 朱少华,张志刚,张志刚,李志刚:GABAA受体的研究进展。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯并二氮杂卓通过在α亚基和γ亚基的界面结合来调节GABA(A)的功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1、-2、-3和-5)参与了这个结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应。

组件:
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调制。生物化学学报。2012年11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4日[文章
  2. 朱少华,张志刚,张志刚,李志刚:GABAA受体的研究进展。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢,如抗惊厥药物-甲苯妥英,奥美拉唑,普罗胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 三浦M,大久保T:喹西泮在人肝和肠的体外代谢及药物相互作用的评估。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34(11 - 12):1001 - 11。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Sugimoto K, Araki N, Ohmori M, Harada K, Cui Y, Tsuruoka S, Kawaguchi A, Fujimura A:西柚汁与催眠药物的相互作用:三唑安定与安定的比较。欧洲临床药物杂志2006年3月;62(3):209-15。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0071 - 1。Epub 2006年1月17日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Sugimoto K, Araki N, Ohmori M, Harada K, Cui Y, Tsuruoka S, Kawaguchi A, Fujimura A:西柚汁与催眠药物的相互作用:三唑安定与安定的比较。欧洲临床药物杂志2006年3月;62(3):209-15。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0071 - 1。Epub 2006年1月17日。[文章
  2. Kawaguchi A, Ohmori M, Tsuruoka S, Nishiki K, Harada K, Miyamori I, Yano R, Nakamura T, Masada M, Fujimura A: St John's Wort和quazepam的药物相互作用。临床药物杂志。2004年10月;58(4):403-10。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02171.x。[文章
  3. 三浦M,大久保T:喹西泮在人肝和肠的体外代谢及药物相互作用的评估。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34(11 - 12):1001 - 11。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 西泮FDA标签[文件

药物创建于2007年8月29日15:30 /更新于2021年2月21日18:51