Isradipine

识别

总结

Isradipine是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，用于治疗高血压。

通用名称

Isradipine

药物库登录号

DB00270

背景

依拉地平属于二氢吡啶(DHP)类钙通道阻滞剂(CCBs)，最广泛使用的一类CCBs。它在结构上与非洛地平、硝苯地平和尼莫地平有关，是DHP类中最有效的钙通道阻滞剂。伊斯拉地平与钙通道结合具有高亲和力和特异性，可抑制钙流入心脏和动脉平滑肌细胞。由于通道的α -1亚基的选择性剪接和平滑肌细胞中非活性通道的增加，它对动脉平滑肌细胞表现出更大的选择性。伊斯拉地平可用于治疗轻中度原发性高血压。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

伊斯拉地平结构(DB00270)

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关闭

重量

平均:371.3871
单一同位素的:371.148120797

化学公式

C₁₉H₂₁N_3.O₅

同义词

• Isradipine
• Isradipino
• Isradipinum

药理学

指示

用于轻中度原发性高血压的治疗。它可以单独使用，也可以与噻嗪类利尿剂同时使用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 高血压(高血压)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

伊斯拉地平通过抑制钙离子通过l型钙通道的流入而降低动脉平滑肌收缩力和随后的血管收缩。钙离子通过这些通道进入细胞与钙调蛋白结合。钙调蛋白结合并激活肌凝蛋白轻链激酶(MLCK)。活化的MLCK催化肌球蛋白的调节轻链亚基的磷酸化，这是肌肉收缩的关键步骤。信号放大是实现钙诱导钙释放从肌浆网通过ryanodine受体。抑制钙的初始流入会降低动脉平滑肌细胞的收缩活性，导致血管舒张。伊斯拉地平的舒张血管作用可使血压全面下降。

作用机制

依拉地平属于二氢吡啶(DHP)类钙通道阻滞剂(CCBs)，最广泛使用的一类CCBs。至少有五种不同类型的钙通道智人: L-， N-， P/Q-， R-和t型。CCBs靶向l型钙通道，这是肌肉细胞中介导收缩的主要通道。类似于其他DHP CCBs，伊斯拉地平直接结合到非活性钙通道稳定其非活性构象。由于动脉平滑肌去极化的持续时间比心肌去极化的持续时间长，因此非活跃通道在平滑肌细胞中更为普遍。通道α -1亚基的选择性剪接给予伊斯拉地平额外的动脉选择性。在治疗亚毒性浓度下，伊斯拉地平对心肌细胞和传导细胞影响不大。

目标	行动	生物
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c	抑制剂	人类
一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -2	抑制剂	人类
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	抑制剂	人类
一个电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	抑制剂	人类

吸收

伊斯拉地平的吸收率为90%-95%，并经过广泛的首道代谢，因此生物利用度约为15%-24%。

配送量

不可用

蛋白结合

95％

新陈代谢

肝。排泄前已完全代谢，且在尿液中未检测到未改变的药物。

淘汰路线

给药剂量的约60%至65%随尿液排出，25%至30%随粪便排出。

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

过量的症状包括嗜睡、窦性心动过速和短暂性低血压。在口服剂量超过200 mg/kg的小鼠和口服剂量约为50 mg/kg的兔子中观察到显著的致死率。大鼠耐受剂量超过2000mg /kg，对存活无影响。

通路

通路	类别
伊斯拉地平作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合伊斯拉地平可降低1,2-苯二氮平的代谢。
Abacavir	伊斯拉地平可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	伊斯拉地平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝昔利与伊斯拉地平合用可降低代谢。
Abiraterone	阿比特龙与伊斯拉地平合用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉替尼与伊斯拉地平联用可降低代谢。
阿卡波糖	当伊斯拉地平与阿卡波糖联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	依拉地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	伊斯拉地平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	伊斯拉地平与阿西美辛合用可降低疗效。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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产品图片

国际/其他品牌

克利沃腾(意大利法尔玛科)/埃斯拉丁(西格玛- tau(意大利))/罗米尔(诺华(奥地利、巴西、捷克共和国、丹麦、芬兰、德国、希腊、匈牙利、荷兰、挪威、波兰、俄罗斯、瑞典)、三共(比利时、意大利)、第一三共(葡萄牙、瑞士)、米萨尔(西班牙))/Prescal(诺华(英国))

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
DynaCirc	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1999-03-04	2011-05-31
DynaCirc	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2007-03-01	2011-09-30
DynaCirc	胶囊	5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2007-03-01	2010-01-01
DynaCirc	片剂，覆膜，缓释	5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2007-03-01	2011-10-31
DynaCirc	胶囊	5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1998-12-01	2011-05-31
DynaCirc	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2007-03-01	2010-01-01
Dynacirc CR	片剂，覆膜，缓释	5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2010-01-04	2013-09-30
Dynacirc CR	片剂，覆膜，缓释	5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-11-22	2012-07-06
Dynacirc CR	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2010-01-04	2013-10-31

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Isradipine	胶囊	5毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2006-04-24	不适用
Isradipine	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	AvPAK	2014-01-06	2020-01-31
Isradipine	胶囊	5毫克/ 1	口服	Epic Pharma有限责任公司	2021-03-15	不适用
Isradipine	胶囊	5毫克/ 1	口服	阿特维斯托托瓦有限责任公司	2006-09-01	2008-08-20
Isradipine	胶囊	5毫克/ 1	口服	美国格伦马克制药公司	2014-05-15	不适用
Isradipine	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2006-04-24	不适用
Isradipine	胶囊	5毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2006-01-05	不适用
Isradipine	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	Epic Pharma有限责任公司	2021-03-15	不适用
Isradipine	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	阿特维斯托托瓦有限责任公司	2006-09-01	2008-08-20
Isradipine	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	美国格伦马克制药公司	2014-05-15	不适用

类别

ATC代码

C08CA03 -依拉地平

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 用于高血压的抗高血压药物
• Bradycardia-Causing代理
• BSEP / ABCB11基质
• 钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂(二氢吡啶)
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 主要由肾排泄的药物
• 低血压的代理
• 膜传输调制器
• 22抑制剂
• 潜在的qtc延长剂
• 吡啶
• QTc延长剂
• 主要影响血管的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯并恶二唑的一类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯和一个恶二唑环(一个五元环，有两个碳原子，一个氮原子和一个氧原子)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzoxadiazoles

子课

不可用

直接父

Benzoxadiazoles

选择父母

二氢吡啶羧酸及其衍生物/苯环型的/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/Furazans/Heteroaromatic化合物/甲基酯/氨基酸及其衍生物/烯胺 /Azacyclic化合物/二烃基胺/有机氧化物/Organopnictogen化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更多

基

不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzoxadiazole/羰基/羧酸的衍生物 /羧酸酯/二羧酸或衍生物/Dihydropyridine/二氢吡啶羧酸衍生物/烯胺/Enoate酯/Furazan/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/甲基酯/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxadiazole/次级脂肪胺/仲胺/Vinylogous酰胺

显示21更多

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YO1UK1S598

化学文摘号

75695-93-1

InChI关键

HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H21N3O5 c1-9 (2) 26-19 (24) 15-11 20 - (4) (3) 14 (18 (23) 25-5) 16 (15) 12-7-6-8-13-17 (12) 12-7-6-8-13-17 / h6-9, 16日20 h, 1-5H3

国际命名

3-甲基5-丙烷-2-基4-(2,1,3-苯并恶二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐

微笑

COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC2 =非= C12) C (= O) OC (C) C

参考文献

一般引用

1. Fletcher H, Roberts G, Mullings A, Forrester T:一项比较伊斯拉地平、联氨嗪和甲基多巴治疗重度先兆子痫的开放试验。妇产科杂志1999 5;19(3):235-8。［文章］
2. Ganz M, Mokabberi R, Sica DA:氨氯地平和控释伊斯拉地平控制血压的比较:一项开放标签、药物替代研究。J clinin Hypertens(格林威治)。2005 4月7日(4增刊1):27-31。［文章］
3. 王丽萍，李春春，王春林:钙拮抗剂伊雷地平诱导人牙龈成纤维细胞钙内流的研究。欧洲医学杂志2006年3月27日;11(3):93-6。［文章］
4. Johnson BA, Roache JD, Ait-Daoud N, Wallace C, Wells L, Dawes M, Wang Y:二氢吡啶类钙通道拮抗剂伊斯拉地平对d-甲基苯丙胺主观强化效应的影响。神经精神药物学杂志。2005 6;8(2):203-13。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014415

KEGG药物

D00349

PubChem化合物

3784

PubChem物质

46505034

ChemSpider

3652

BindingDB

50436176

RxNav

33910

ChEBI

6073

ChEMBL

CHEMBL1648

治疗靶点数据库

DAP000134

网页

PA450131

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Isradipine

化学物质

下载 (57.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
2	完成	治疗	帕金森病(PD)	2
2	终止	治疗	双相情感障碍	1
2、3	完成	预防	肾移植继发高血压	1
1	完成	不可用	药物依赖	1
1	完成	基础科学	阿片类药物依赖	1
1、2	完成	治疗	阿片类药物依赖	1
0	招聘	治疗	渴望/尼古丁依赖/吸烟的行为/减少吸烟/吸烟,戒烟/吸烟,香烟	1
不可用	完成	不可用	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/高血压(高血压)	1
不可用	完成	支持性护理	分裂情感性障碍/精神分裂症	1

药物经济学

制造商

• 葛兰素史克公司
• 阿特维斯托托瓦有限责任公司
• 沃森实验室公司
• 葛兰素史克公司

外包商

• Actavis集团
• Alza集团。
• 美源健康服务公司
• 药店连锁有限责任公司
• Cobalt制药公司
• 葛兰素史克公司。
• Murfreesboro药物护理供应
• 诺华公司
• Patheon Inc .)
• 医药制造研究服务公司必威国际app
• 内科医生Total Care公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊，缓释	口服	2.5毫克
胶囊，缓释	口服	5毫克
胶囊	口服	2.5毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	0.0025克
胶囊,涂	口服	5毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
胶囊，缓释	口服
胶囊	口服	2.5毫克

价格

单元描述	成本	单位
DynaCirc CR 10 mg 24小时片	5.59美元	平板电脑
Dynacirc cr 10毫克片	4.41美元	平板电脑
DynaCirc CR 5毫克24小时片	3.0美元	平板电脑
Dynacirc cr 5毫克片剂	2.88美元	平板电脑
DynaCirc胶囊5毫克	2.31美元	胶囊
伊斯拉地平5毫克胶囊	2.0美元	胶囊
DynaCirc 2.5 mg胶囊	1.59美元	胶囊
伊斯拉地平2.5毫克胶囊	1.39美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	168 - 170°C	不可用
水溶度	几乎不溶(在37°C下< 10 mg/L)	不可用
logP	4.28	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.228毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.	ALOGPS
logP	2	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.95	ChemAxon
pKa(最强基础)	-3.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	103.552	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	100.08米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	37.343.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9965
血脑屏障	-	0.8439
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	底物	0.5855
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9322
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8669
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.884
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8522
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6631
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.8949
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8557
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5158
致癌性	Non-carcinogens	0.8043
生物降解	未准备好生物可降解	0.9747
大鼠急性毒性	2.3960 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8699
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6895

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 3 - c8fe8c9d5e94c018299
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - dl - 2589000000 - e01ef029445c948c93e7

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:06