Nimodipine

识别

总结

Nimodipine是一种钙通道阻滞剂，用于改善颅内动脉瘤破裂引起的蛛网膜下腔出血患者的神经预后。

品牌名称

Nimotop, Nymalize

通用名称

Nimodipine

药物库登录号

DB00393

背景

尼莫地平是1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它主要作用于血管平滑肌细胞，通过稳定其不活跃构象中的电压门控l型钙通道。通过抑制钙流入平滑肌细胞，尼莫地平可以防止钙依赖性平滑肌收缩和随后的血管收缩。与其他钙通道阻滞剂相比，尼莫地平对脑循环的影响大于对外周循环的影响。尼莫地平用于改善颅内动脉瘤破裂后蛛网膜下腔出血的神经系统预后。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

尼莫地平结构(DB00393)

×

关闭

重量

平均:418.4403
单一同位素的:418.174001196

化学公式

C₂₁H₂₆N₂O₇

同义词

• 2,6-二甲基-4-(3'-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-β-甲氧基乙基酯5-异丙基酯
• 2-甲氧基乙基异丙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸酯
• 2-甲氧基乙基异丙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸酯
• Nimodipine
• Nimodipino
• Nimodipinum

外部id

• 9736号海湾
• 湾- e - 9736

药理学

指示

作为一种辅助药物，通过减少缺血缺损的发生率和严重程度，改善颅内浆果动脉瘤破裂后蛛网膜下腔出血(SAH)的神经预后。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 迟发性缺血性神经功能缺损

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

尼莫地平属于钙通道阻滞剂一类的药物。尼莫地平用于改善脑卒中后神经系统状况良好的先天性动脉瘤破裂后蛛网膜下腔出血患者的神经预后，降低缺血缺损的发生率和严重程度(如Hunt和Hess分级I-III)。平滑肌细胞的收缩过程依赖于钙离子，钙离子在去极化过程中作为缓慢的离子跨膜电流进入这些细胞。尼莫地平抑制钙离子进入这些细胞，从而抑制血管平滑肌的收缩。在动物实验中，尼莫地平对大脑动脉的作用大于对身体其他部位动脉的作用，这可能是因为尼莫地平具有高亲脂性，使其能够穿过血脑屏障。

作用机理

虽然确切的作用机制尚不清楚，但尼莫地平通过电压依赖性和受体操作的钙通道阻断细胞内钙的流入，这些钙通道跨越心肌、血管平滑肌和神经元细胞的膜。尼莫地平通过特异性结合l型电压门控钙通道，抑制钙离子转移，从而抑制血管平滑肌收缩。有证据表明，尼莫地平对蛛网膜下腔出血患者的临床疗效可能与扩张小的脑阻力血管，从而增加侧支循环和/或预防神经元钙超载的直接作用有关。

目标	行动	生物
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1	抑制剂	人类
一个电压依赖性的l型钙通道亚基β -2	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -3	抑制剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -4	抑制剂	人类
U盐皮质激素受体	拮抗剂	人类
U芳基烃受体	受体激动剂	人类

吸收

在人体中，尼莫地平口服后迅速被吸收，通常在一小时内达到浓度峰值。静脉给药后的生物利用度为100%，口服给药后的生物利用度为3-30%，原因是第一次代谢广泛。

分布量

不可用

蛋白结合

95%与血浆蛋白结合

新陈代谢

通过CYP 3A4进行肝脏代谢。

消除路线

尼莫地平几乎完全以代谢物的形式被排除，只有不到1%的药物在尿液中作为不变的药物被回收。许多代谢物，它们都是不活跃的或大大低于母体化合物的活性，已被确认。

半衰期

1.7 9小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

用药过量的症状可能与心血管影响有关，如外周血管过度舒张伴明显的全身性低血压。

通路

通路	类别
尼莫地平作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	尼莫地平与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	当尼莫地平与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	尼莫地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	尼莫地平与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	尼莫地平与阿西美辛合用可降低疗效。
Acetohexamide	当尼莫地平与乙酰六氨基联用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	尼莫地平可增加乙酰洋地黄毒素的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低尼莫地平的降压活性。
Acrivastine	当阿伐他汀与尼莫地平合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	尼莫地平可增加腺苷的致心律失常活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。
• 带或不带食物服用。每次吃饭都要同时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品图片

国际/其他品牌

Periplum

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nimotop	凝胶包覆胶囊	30毫克/ 1	口服	拜耳	1988-12-28	2009-04-30
Nimotop	平板电脑	30毫克	口服	拜耳	2009-07-24	不适用
尼莫托普- 30mg	胶囊	30毫克	口服	拜耳	1989-12-31	2009-08-06
尼莫托普盖30mg	胶囊	30毫克	口服	迈尔斯加拿大公司制药部门	1989-12-31	1996-10-02
Nimotop输液- 0.2毫克/毫升	液体	.2 mg / mL	静脉注射	拜耳	1996-10-08	2000-09-19
尼莫托普注射液0.2mg/ml	液体	0.2 mg / mL	静脉注射	迈尔斯加拿大公司制药部门	1992-12-31	2000-08-01
Nymalize	解决方案	60毫克/ 10毫升	口服	阿伯制药	2020-05-04	不适用
Nymalize	解决方案	30毫克/ 5毫升	口服	阿伯制药	2020-05-04	不适用
Nymalize	解决方案	30毫克/ 10毫升	口服	阿伯制药	2017-04-06	不适用
Nymalize	解决方案	60毫克/ 20毫升	口服	阿伯制药	2013-06-03	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	金州医疗用品公司	2008-03-21	2018-01-01
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	巴尔实验室	2007-05-25	2014-06-30
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2017-11-21	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	传统制药公司	2008-03-21	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	主要	2015-01-01	2019-12-16
Nimodipine	胶囊	30毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2007-06-28	2013-07-31
Nimodipine	胶囊	30毫克/ 1	口服	太阳制药工业公司	2007-06-28	2011-12-31
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	McKesson公司dba SKY包装	2015-01-01	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	Ascend Laboratories, LLC	2015-01-01	不适用
Nimodipine	胶囊，液体填充	30毫克/ 1	口服	d/b/a Avet制药公司	2017-11-07	不适用

类别

ATC代码

尼莫地平

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂(二氢吡啶)
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 低血压的代理
• 膜传输调制器
• 中等风险qtc延长剂
• 烟碱酸
• 22抑制剂
• 吡啶
• QTc延长剂
• 具有血管作用的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

Hydropyridines

直接父

二氢吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/氨基酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/二烷基醚/二烃基胺 /烯胺/有机恶氮化合物/羰基化合物/有机:既/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物

展示更多7个

基

烯丙基型1,3-偶极有机化合物/-不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基/羧酸衍生物 /羧酸酯/二烷基醚/二羧酸或衍生物/二氢吡啶羧酸衍生物/烯胺/Enoate酯/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机1,3-偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/次生脂肪胺/仲胺/Vinylogous酰胺

展示更多25个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

c硝基化合物二酯二氢吡啶(CHEBI: 7575）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

57 wa9qz5wh

化学文摘号

66085-59-4

InChI关键

UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26N2O7 c1-12(2) 30 21(25) 18-14(4) 22-13(3) 17(20(24) 29-10-9-28-5) 19(18) 15-7-6-8-16(11 - 15号)23 (26)27 / h6-8, 11 - 12、19、22 h, 9-10H2 1-5H3

国际命名

3-(2-甲氧基乙基)5-丙基-2- 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯

微笑

COCCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC (C) C

参考文献

一般引用

1. Janjua N, Mayer SA:蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛。Curr Opin Crit Care。2003年4月9日(2):113-9。［文章］
2. Allen GS, Ahn HS, Preziosi TJ, Battye R, Boone SC, Boone SC, Chou SN, Kelly DL, Weir BK, Crabbe RA, Lavik PJ, Rosenbloom SB, Dorsey FC, Ingram CR, Mellits DE, Bertsch LA, Boisvert DP, Hundley MB, Johnson RK, Strom JA, Transou CR:脑动脉痉挛——尼莫地平治疗蛛网膜下腔出血患者的对照试验。英国医学杂志1983年3月17日;308(11):619-24。［文章］
3. Belfort MA, Anthony J, Saade GR, Allen JC Jr:硫酸镁和尼莫地平预防子痫的比较。中华医学杂志2003年1月23日;348(4):304-11。［文章］
4. 金志华，朴爱思，朴克坤，康德平，黄世盛:动脉灌注尼莫地平治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后症状性脑血管痉挛。韩国神经外科杂志2009 09;46(3):239-44。doi: 10.3340 / jkns.2009.46.3.239。Epub 2009年9月30日。［文章］
5. Tomassoni D, Lanari A, Silvestrelli G, Traini E, Amenta F:尼莫地平及其在脑血管疾病中的应用:来自近期临床前和对照临床研究的证据。临床试验。2008年11月30日(8):744-66。doi: 10.1080 / 10641960802580232。［文章］
6. 尼莫地平对外伤性蛛网膜下腔出血患者预后的影响:一项系统综述。《柳叶刀神经杂志》2006年12月5日(12):1029-32。［文章］
7. FDA批准药品:尼莫地平口服液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014537

KEGG药物

D00438

KEGG化合物

C07267

PubChem化合物

4497

PubChem物质

46508497

ChemSpider

4341

BindingDB

50101971

RxNav

7426

ChEBI

7575

ChEMBL

CHEMBL1428

治疗靶点数据库

DAP000306

网页

PA450633

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Nimodipine

FDA的标签

下载 (504 KB)

化学物质

下载 (73.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	脑梗死	1
4	完成	治疗	痴呆	1
4	暂停	预防	2019冠状病毒病/高血压(Hypertension)	1
4	终止	治疗	抑郁症	1
4	未知的状态	预防	脑血管意外/轻度认知障碍(MCI)	1
4	撤销	治疗	可逆性脑血管收缩综合征	1
3.	招聘	治疗	抗胆碱酯酶杀虫剂中毒/由有机磷农药引起的中毒	1
3.	终止	治疗	动脉瘤性蛛网膜下腔出血	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
2	完成	治疗	药物/口服Nimodipine/创伤性蛛网膜下腔出血后的血管痉挛	1

药物经济学

制造商

• 班纳制药有限公司
• 巴尔实验室公司
• 太阳制药工业有限公司
• 拜耳制药公司

外包商

• 美源健康服务公司
• 班纳制药公司
• 巴尔制药
• 拜耳医药保健有限公司的
• 卡拉科制药实验室
• 卡地纳健康
• Catalent Pharma解决方案
• 传统医药
• 纽曼分销公司
• 国际制药公司
• Sandhills包装公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	0.2毫克/毫升
溶液/滴剂	口服	30毫克/ 0.75毫升
胶囊	口服	30毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	30毫克/ 1
解决方案	静脉注射	10毫克
平板电脑	口服	30毫克
凝胶包覆胶囊	口服	30毫克/ 1
颗粒,冒泡的		30毫克
注入,解决方案	注射用药物的	10毫克/ 50毫升
解决方案		0.2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂	口服	30毫克
注射	注射用药物的
涂膜片剂	口服
胶囊	口服	30毫克
解决方案
注射	静脉注射	0.02%
液体	静脉注射	.2 mg / mL
解决方案	脑池内的;静脉注射
液体	静脉注射	0.2 mg / mL
涂膜片剂	口服	30毫克
解决方案	静脉注射	0.01克
平板电脑，扩展版	口服	120毫克
悬架	口服	600毫克
注射	静脉注射
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑，扩展版	口服	90毫克
解决方案	注射用药物的	10毫克
解决方案	口服	30毫克/ 10毫升
解决方案	口服	30毫克/ 5毫升
解决方案	口服	60毫克/ 10毫升
解决方案	口服	60毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	0.2毫克
胶囊,涂	口服	90毫克
颗粒,冒泡的
溶液/滴剂	口服
平板电脑,涂	口服
注入,解决方案	注射用药物的

价格

单元描述	成本	单位
尼莫地平100 30毫克胶囊盒	952.07美元	盒子
尼莫托普胶囊30毫克	9.87美元	胶囊
尼莫地平胶囊30毫克	9.69美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10342787	没有	2019-07-09	2038-04-16
US10576070	没有	2020-03-03	2038-04-16
US7070581	没有	2006-07-04	2023-06-23
US8517997	没有	2013-08-27	2024-05-14
US11207306	没有	2021-12-28	2038-04-16
US11413277	没有	2018-04-16	2038-04-16

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	125°C	不可用
logP	3.05	Masumoto, k等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.012毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.41	ALOGPS
logP	2.54	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.96	ChemAxon
pKa(最强基础)	-4.1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	117年,一个2	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	111.37米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	43.073.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9387
血脑屏障	-	0.9358
Caco-2渗透	-	0.5838
22基板	底物	0.752
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9287
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.9098
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8151
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9118
CYP450 3A4衬底	底物	0.7571
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.9108
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.8949
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.8248
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8557
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5976
致癌性	Non-carcinogens	0.6953
生物降解	无法生物降解	0.8797
大鼠急性毒性	2.5326 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6468
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0149000000 - 2 - a019013c0386ca13362

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06