识别
- 总结
-
Dabrafenib是一种激酶抑制剂，用于治疗特定类型的黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌患者。
- 品牌名称
-
Tafinlar
- 通用名称
- Dabrafenib
- DrugBank加入数量
- DB08912
- 背景
-
甲磺酸Dabrafenib (Tafinlar)是一种可逆的atp竞争激酶抑制剂，靶向MAPK通路。该药物于2013年5月29日获批，用于治疗V600E或V6000K突变的黑色素瘤20.．它也被用于具有相同突变的转移性非小细胞肺癌。20.
2018年5月，Tafinlar (dabrafenib)和Mekinist (Trametinib)已经被批准用于治疗由异常BRAF V600E基因引起的间变性甲状腺癌20.．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:519.562
单一同位素的:519.101050904 - 化学公式
- C23H20.F3.N5O2年代2
- 同义词
-
- Dabrafenib
- 外部id
-
- gsk - 2118436
- gsk - 2118436 a
- GSK2118436
- GSK2118436A
药理学
- 指示
-
darrafenib最初被认为是一种单一药物，用于fda批准的检测发现BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。20.后来，它与trametinib对于具有V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗，可以作为主要治疗或辅助治疗。20.
除了黑色素瘤，达拉法尼和trametinib也适用于转移性非小细胞肺癌和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌的治疗。20.
Dabrafenib不适用于野生型BRAF黑色素瘤、野生型BRAF非小细胞肺癌或野生型BRAF ATC患者的治疗
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dabrafenib是一种激酶抑制剂，主要用于靶向多种类型癌症中的BRAF V600E突变。尽管dabrafenib和trametinib两者都抑制RAS/RAF/MEK/ERK途径，它们抑制该途径的不同效应子，从而提高应答率和减轻耐药性，而不累积毒性。11
黑色素瘤的批准使用trametinibCOMBI-AD是一项III期研究，对870例III期BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤患者在完全手术切除后使用达法拉非尼+曲美替尼治疗。患者接受剂量达拉非尼(150mg BID) +曲美替尼(2mg QD)组合(n = 438)或匹配安慰剂(n = 432)。中位随访2.8年后，无复发生存期(RFS)达到了主要终点16．
在甲状腺癌的情况下，Dabrafenib + Trametinib是第一个被证明对BRAF v600e突变间变性甲状腺癌具有有效临床活性的方案，且耐受性良好。这些发现代表了对这种孤儿病有意义的治疗进展19．
- 的作用机制
-
Dabrafenib是一种竞争性和选择性的BRAF抑制剂，通过与ATP囊结合。20.，5．虽然dabrafenib可以抑制野生型BRAF，但它对突变型BRAF有较高的亲和力，包括BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D。20.BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与激活RAS/RAF/MEK/ERK或MAPK通路，这是一种与细胞周期进程、细胞增殖和阻止凋亡有关的通路。6，7，8，9因此，BRAF V600E等BRAF的组成性活性突变经常出现在多种癌症中，包括黑素瘤、肺癌和结肠癌。10
目标 行动 生物 一个丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf 抑制剂人类 一个RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 抑制剂人类 U丝氨酸/ threonine-protein激酶SIK1 抑制剂人类 U丝氨酸/ threonine-protein激酶Nek11 抑制剂人类 ULIM结构域激酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
口服给药后，达到血药浓度峰值(Tmax)的中位时间为2小时。20.口服达拉法尼的平均绝对生物利用度为95%。20.单次给药后，达布拉非尼暴露量(Cmax和AUC)在12 mg至300 mg剂量范围内呈剂量成比例增加，但在每日重复两次给药后增加小于剂量成比例。20.每日两次150 mg重复给药后，平均累积率为0.73，稳态下AUC的受试者间变异率(CV%)为38%。20.
- 的体积分布
-
表观分布体积(Vc/F)为70.3 L。20.由于达拉法非尼是底物，经过p -糖蛋白和乳腺癌抵抗蛋白的流出，其向大脑的分布受到限制。2
- 蛋白结合
-
达拉法尼99.7%与人血浆蛋白结合。20.
- 新陈代谢
-
达拉法非尼的代谢主要由CYP2C8和CYP3A4介导形成羟基达拉法非尼。羟基达拉非尼经CYP3A4进一步氧化形成羧基达拉非尼，随后通过胆汁和尿液排出体外。羧基达拉非尼脱羧形成脱甲基达拉非尼;去甲基达拉法尼可从肠道重新吸收。去甲基-达拉法尼进一步被CYP3A4代谢为氧化代谢物。20.
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
粪便排泄是主要的清除途径，占放射性剂量的71%，而尿排泄仅作为代谢物占总放射性的23%。20.
- 半衰期
-
口服给药后达拉法尼的平均终末半衰期为8小时。羟基达拉法非尼的半衰期(10小时)与达拉法非尼的半衰期相似，而羧基和去甲基达拉法非尼代谢物的半衰期更长(21至22小时)。20.
- 间隙
-
单次给药后达拉法尼的清除率为17.0 L/h，每日两次给药2周后为34.4 L/h。20.
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
达拉法尼的致癌性研究尚未进行。在临床试验中，达拉法尼增加了患者患皮肤鳞状细胞癌的风险。20.
在体外细菌反向突变试验(Ames试验)或小鼠淋巴瘤试验中，达拉法非尼没有致突变作用，在体内大鼠骨髓微核试验中也没有致裂作用。20.
在一项针对大鼠的雌性生育能力和胚胎-胎儿发育的联合研究中，发现当剂量大于或等于20毫克/公斤/天(相当于人体在AUC基础上的推荐剂量)时，生育能力会下降。怀孕女性的卵巢黄体数量在300毫克/公斤/天时减少(这大约是根据AUC计算的建议剂量的三倍)。20.
还没有对达拉法尼的男性生育能力进行研究;然而，在重复剂量研究中，在大鼠和狗的睾丸退化/衰竭的剂量分别相当于和三倍于人类在基于AUC的推荐剂量下的暴露。20.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 维勒班 不可用 1000年_1002delacc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托伦 不可用 - > 1006 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 桑德兰 不可用 105年_107delcat 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 储备 不可用 1081 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase serre 不可用 1082 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tondela 不可用 1084年_1101delctgaacgagcgcaaggcc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 洛马·林达 不可用 1089 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚琛 不可用 1089 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tenri 不可用 - > 1096 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 蒙彼利埃 不可用 1132 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卡尔沃Mackenna 不可用 - > 1138 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 莱利 不可用 1139 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奥洛 不可用 1141 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tomah 不可用 1153 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 林伍德 不可用 1154 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马德里 不可用 1155 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 爱荷华，沃尔特里德，斯普林菲尔德 不可用 - > 1156 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 比弗利山庄，热那亚，岩手，新泻，山口县 不可用 1160 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 哈特福德 不可用 - > 1162 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 行星齿轮 不可用 - > 1166 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 克拉科夫 不可用 1175 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 威斯康辛州 不可用 1177 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 纳什维尔Portici阿纳海姆 不可用 1178 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 阿尔罕布拉宫 不可用 1180 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 巴里 不可用 1187 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 利蒙港 不可用 1192 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Covao做Lobo 不可用 1205 c > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 诊所 不可用 1215 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 乌特勒支 不可用 1225 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Suwalki 不可用 1226 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 河畔 不可用 1228 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 日本,品川 不可用 1229 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 川崎 不可用 1229 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 慕尼黑 不可用 - > 1231 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 乔治亚州 不可用 1284 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sumare 不可用 1292 t - > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Telti /科比 不可用 1318 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣地亚哥·德·古巴，盛冈 不可用 1339 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Harima 不可用 1358 t - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Figuera da Foz 不可用 1366 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚眠 不可用 1367 > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼谷有陈列 不可用 1376 G - > T, T - 1502 G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Fukaya 不可用 1462 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 坎皮纳斯 不可用 1463 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 布宜诺斯艾利斯 不可用 1465 c > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 荒川 不可用 1466 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 布赖顿 不可用 1488年_1490delgaa 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kozukata 不可用 159 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 阿姆斯特丹 不可用 180年_182deltct 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 没有名字 不可用 - > 202克、376 A - > G, G 1264 c > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 斯旺西 不可用 224 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Urayasu 不可用 281年_283delaga 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 温哥华 不可用 317 c - > G544C - > T592C - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 太西奈 不可用 376 - - - > G、1159 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 普利茅斯 不可用 488 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Volendam 不可用 514 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 信州 不可用 - > 527 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chikugo 不可用 535 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tsukui 不可用 561年_563delctc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Pedoplis-Ckaro 不可用 573 c > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣地亚哥 不可用 593 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 明尼苏达州，马里恩，加斯顿尼亚，勒琼 不可用 637 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 辛辛那提 不可用 637 g - > T, 1037 a - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Harilaou 不可用 648 t - > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 达拉斯北部 不可用 683年_685delaca 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 旭川市 不可用 695 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 达勒姆 不可用 - > 713 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 石溪 不可用 724年_729delggcact 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 韦恩 不可用 769 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 威罗 不可用 806 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 克利夫兰乔鲁姆 不可用 820 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 里尔 不可用 821 > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼谷 不可用 825 g > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sugao 不可用 826 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 拉霍亚 不可用 832 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Wexham 不可用 833 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Piotrkow 不可用 851 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西维吉尼亚州 不可用 910 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Omiya 不可用 921 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奈良 不可用 953年_976delccaccaaagggtacctggac GACC 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼哈顿 不可用 962 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Rehevot 不可用 964 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 霍尼亚拉 不可用 - > 99 G/1360 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 东京,福岛 不可用 1246 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 查塔姆 不可用 1003 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 福山 不可用 1004 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Partenope 不可用 1052 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ierapetra 不可用 1057 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Anadia 不可用 - > 1193 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Abeno 不可用 1220 - - - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苏腊巴亚 不可用 1291 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 波尼 不可用 1316 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 美国Antioco 不可用 - > 1342 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卡萨诺 不可用 1347 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Hermoupolis 不可用 1347 g - > C/1360 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 联盟,Maewo, Chinese-2 Kalo 不可用 1360 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Andalus 不可用 1361 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 科森扎 不可用 1376 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 台湾广东-客家，吉夫，阿格力根托 不可用 1376 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 弗洛勒斯 不可用 1387 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 开平、阿南特、东、札幌、Wosera 不可用 1388 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 鸭川 不可用 169 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 使用 不可用 179 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚马逊 不可用 185 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Songklanagarind 不可用 196 t - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 河池 不可用 202 g > A/871 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Namouru 不可用 208 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 保Loc 不可用 352 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Crispim 不可用 - > T 375克、379克- > T383T - > C384C > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Acrokorinthos 不可用 - > 376 G/463 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣玛丽亚 不可用 - > 376 G/542 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ananindeua 不可用 - > 376 G/871 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 瓦熔岩 不可用 383 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 巴利亚多利德 不可用 406 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 贝伦 不可用 409 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 柳州 不可用 442 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 深圳 不可用 473 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase AuChinese台北——3,非盟 不可用 - > 493 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托莱多 不可用 496 c > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 所 不可用 497 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 出门 不可用 517 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苗栗 不可用 519 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 地中海，达拉斯，巴拿马，萨萨里，卡利亚里，伯明翰 不可用 563 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Coimbra的顺德 不可用 592 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Nilgiri 不可用 593 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Radlowo 不可用 679 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 鲁贝 不可用 811 g > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 海口 不可用 - > 835 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chinese-1 不可用 835 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 水岛 不可用 848 G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 大阪 不可用 853 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Viangchan,查谟 不可用 871 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 首尔 不可用 916 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卢迪亚纳 不可用 929 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Farroupilha 不可用 977 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chinese-5 不可用 1024 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Rignano 不可用 130 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奥里萨邦 不可用 131 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase G6PDNice 不可用 1380 g > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kamiube,基隆 不可用 1387 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Neapolis 不可用 1400 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 欧雷斯山 不可用 143 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 分裂 不可用 1442 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kambos 不可用 148 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 帕莱斯特里那 不可用 170 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Metaponto 不可用 172 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 武藏野 不可用 185 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 朝日啤酒 不可用 202 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase A-(202)，费拉拉I 不可用 202 g > A/- > 376 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 穆尔西亚Oristano 不可用 - > 209 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 宇部甲南 不可用 241 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Lagosanto 不可用 242 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 广州 不可用 274 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 哈默史密斯 不可用 323 t - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sinnai 不可用 34 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase ——(680) 不可用 - > 376 G/680 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase A-(968)，贝蒂卡，塞尔玛，关塔那摩 不可用 - > 376 G/968 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 萨勒诺Pyrgos 不可用 383 t > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 什么严 不可用 392 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 滞后 不可用 40 g - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ilesha 不可用 466 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Mahidol 不可用 487 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马拉加 不可用 542 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sibari 不可用 - > 634 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 墨西哥城 不可用 680 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 南宁 不可用 703 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西雅图，洛迪，摩德纳，费拉拉二世，像雅典 不可用 844 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 终于Maumere 不可用 844 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Montalbano 不可用 854 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kalyan-Kerala Jamnaga,罗西尼 不可用 949 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Gaohe 不可用 - > 95 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与达拉法尼合用可降低血清中1,2-苯二氮卓的浓度。 Abacavir 阿巴卡韦与达拉法尼联用可降低其代谢。 Abametapir 达拉法尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 达拉法尼与阿巴他普联用可提高其代谢。 Abemaciclib Abemaciclib与Dabrafenib合用可降低血清浓度。 Abiraterone 阿比特龙与达拉法尼合用可降低血清浓度。 Abrocitinib 阿布罗替尼与达拉法非尼合用可提高其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与达拉法非尼合用可降低血清浓度。 Acamprosate 阿camproate与达拉法非尼合用可减少排泄。 阿卡波糖 阿卡波糖与达拉法尼合用可降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能提高血清中达拉法尼的水平。
- 不要吃圣约翰草。该药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清中达拉法尼的水平。
- 不要在吃高脂肪食物的同时服用。当与高脂肪食物一起服用时，Dabrafenib的生物利用度会降低。
- 饿着肚子。至少在饭前一小时或饭后两小时服用达拉法尼。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dabrafenib甲磺酸 B6DC89I63E 1195768-06-9 YKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tafinlar 胶囊 75毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-04-01 不适用 我们 
Tafinlar 胶囊 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 不适用 我们 Tafinlar 胶囊 75毫克 口服 诺华Europharm有限 2021-03-17 不适用 欧盟 
Tafinlar 胶囊 75毫克 口服 诺华制药 2013-08-28 不适用 加拿大 
Tafinlar 胶囊 50毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-04-12 不适用 我们 Tafinlar 胶囊 75毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 2018-05-31 我们 Tafinlar 胶囊 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2021-03-17 不适用 欧盟 Tafinlar 胶囊 50毫克 口服 诺华制药 2013-08-28 不适用 加拿大 Tafinlar 胶囊 75毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 不适用 我们 Tafinlar 胶囊 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 2018-08-31 我们
类别
- ATC代码
- L01XE23——Dabrafenib
- 药物类别
-
- 胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强效)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 引起无意光敏的药物
- 酶抑制剂
- 羟胺
- Hyperglycemia-Associated代理
- 激酶抑制剂
- 窄治疗指数药物
- OAT1 / SLC22A6抑制剂
- OAT3 / SLC22A8抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- OATP1B3抑制剂
- OATP1B3基质
- OCT2抑制剂
- 有机阴离子转运蛋白1抑制剂
- 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
- 有机阴离子转运多肽1B3抑制剂
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- Photosensitizing代理
- 潜在QTc-Prolonging代理
- 蛋白激酶抑制剂
- 原癌基因蛋白B-raf，拮抗剂和抑制剂
- QTc延长代理
- UGT1A1抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为磺胺类的有机化合物。这些是含有一部分磺胺的有机芳香族化合物，一般结构为RS(=O)(=O)NC1=CC=CC=C1。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Sulfanilides
- 直接父
- Sulfanilides
- 选择父母
- Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/2、4、5-trisubstituted噻唑/氟苯/Aminopyrimidines和衍生品/Organosulfonamides/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物 显示5
- 基
- 2、4、3-thiazole 5-trisubstituted 1日/胺/Aminopyrimidine/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物氨基嘧啶磺酰胺1,3-噻唑(CHEBI: 75045)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- QGP4HA4G1B
- 化学文摘号
- 1195765-45-7
- InChI关键
- BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H20F3N5O2S2 c1-23(2,3) 21-30-18(19(34-21) 16-10-11-28-22(27) 29 - 16) 12-6-4-9-15(17(12) 26) 31-35(32、33)20-13 (24)7-5-8-14 (20)25 / h4-11 31 h, 1-3H3, (H2, 27日28日,29)
- 国际命名
-
N - {3 - (5 - (2-aminopyrimidin-4-yl) 2-tert-butyl-1 3-thiazol-4-yl] 2-fluorophenyl} 2, 6-difluorobenzene-1-sulfonamide
- 微笑
-
CC (C) (C) C1 =数控(= C (S1) C1 = NC (N) = = C1) C1 = C (F) C (NS (= O) (= O) C2 = C (F) C = CC = C2F) = CC = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Gibney GT, Zager JS: darrafenib治疗BRAF突变型黑色素瘤和其他恶性肿瘤的临床进展。专家意见。2013 7;9(7):893-9。doi: 10.1517 / 17425255.2013.794220。Epub 2013年4月29日。［文章］
- Mittapalli RK, Vaidhyanathan S, Dudek AZ, Elmquist WF:限制苏氨酸蛋白激酶B-RaF(V600E)抑制剂dabrafenib向大脑分布的机制:对黑色素瘤脑转移治疗的意义。2013年3月344(3):655-64。doi: 10.1124 / jpet.112.201475。Epub 2012年12月17日［文章］
- 索铮，熊旭，孙强，赵亮，唐鹏，侯强，张颖，吴东，李红:结合实验和分子动力学模拟研究达拉非尼与人血清白蛋白的相互作用:探讨其结合机制、酯酶样活性和抗氧化活性。Mol Pharm. 2018 12月3日;15(12):5637-5645。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.8b00806。2018年11月20日。［文章］
- Robert C、Karaszewska B、Schachter J、Rutkowski P、Mackiewicz A、Stroiakovski D、Lichinitser M、Dummer R、Grange F、Mortier L、chiion - sileni V、Drucis K、Krajsova I、Hauschild A、Lorigan P、Wolter P、Long GV、Flaherty K、Nathan P、Ribas A、Martin AM、Sun P、Crist W、Legos J、Rubin SD、Little SM、Schadendorf D:联合使用达拉非尼和曲美替尼可改善黑色素瘤患者的总生存率。中华医学会杂志2015年1月1日;372(1):30-9。doi: 10.1056 / NEJMoa1412690。Epub 2014 11月16日。［文章］
- Millet A, Martin AR, Ronco C, Rocchi S, Benhida R:转移性黑色素瘤:对治疗演变的洞察和未来的挑战。Med Res Rev. 2017 Jan;37(1):98-148。doi: 10.1002 / med.21404。Epub 2016年8月29日［文章］
- Ascierto PA、Kirkwood JM、Grob JJ、Simeone E、Grimaldi AM、Maio M、Palmieri G、Testori A、Marincola FM、Mozzillo N: BRAF V600突变在黑色素瘤中的作用。J Transl Med. 2012 7月9日;10:85。doi: 10.1186 / 1479-5876-10-85。［文章］
- Sullivan RJ, Flaherty KT: BRAF在黑色素瘤中的发病机制、诊断、抑制和耐药性。《皮肤癌杂志》2011;2011:423239。doi: 10.1155 / 2011/423239。Epub 2011年11月17日。［文章］
- McCubrey JA、Steelman LS、Chappell WH、Abrams SL、Wong EW、Chang F、Lehmann B、Terrian DM、Milella M、Tafuri A、Stivala F、Libra M、Basecke J、Evangelisti C、Martelli AM、Franklin RA: Raf/MEK/ERK通路在细胞生长、恶性转化和耐药中的作用生物化学生物物理学报2007年8月;1773(8):1263-84。doi: 10.1016 / j.bbamcr.2006.10.001。Epub 2006年10月7日。［文章］
- Allan LA, Morrice N, Brady S, Magee G, Pathak S, Clarke PR: ERK MAPK通过Thr 125磷酸化抑制caspase-9。《细胞生物学》2003 7;5(7):647-54。［文章］
- Holderfield M, Deuker MM, McCormick F, McMahon M:靶向RAF激酶用于癌症治疗:braf突变黑色素瘤及其他。癌症杂志。2014年7月14(7):455-67。doi: 10.1038 / nrc3760。［文章］
- Brugnara S, Sicher M, Bonandini EM, Donner D, Chierichetti F, Barbareschi M, Girardelli CR, Caffo:联合使用达法拉非尼和曲美替尼治疗BRAF(V600E)突变转移性恶性黑色素瘤:1例停止治疗后长期完全缓解。2018年2月15日;7:212515。doi: 10.7573 / dic.212515。eCollection 2018。［文章］
- Ellens H, Johnson M, Lawrence SK, Watson C, Chen L, Richards-Peterson LE:达法拉非尼及其主要循环代谢产物的转运体介导的药物-药物相互作用潜力的预测。2017年6月;45(6):646-656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20日。［文章］
- Dabrafenib [链接］
- Tafinlar和Mekinist获批用于治疗侵袭性甲状腺癌[链接］
- FDA定期批准达拉法尼和曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变转移性NSCLC [链接］
- 诺华获FDA批准Tafinlar®+ Mekinist®辅助治疗BRAF v600突变型黑色素瘤[链接］
- Dabrafenib [链接］
- 癌症。gov Dabrafenib [链接］
- 达拉法尼和曲美替尼治疗局部晚期或转移性BRAF v600突变间变性甲状腺癌[链接］
- FDA批准药品产品:TAFINLAR®(dabrafenib)胶囊，口服[链接］
- 圣克鲁斯生物科技:Dabrafenib MSDS [链接］
- GSK: Dabrafenib MSDS [链接］
- 新西兰药物安全tafinar [文件］
- 专著,Tafinlar [文件］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10064
- PubChem化合物
- 44462760
- PubChem物质
- 175427150
- ChemSpider
- 25948204
- BindingDB
- 50428286
- 1424911
- ChEBI
- 75045
- ChEMBL
- CHEMBL2028663
- 锌
- ZINC000068153186
- PDBe配体
- P06
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Dabrafenib
- PDB项
- 4 xv2/5世界基督教联合会/5快走/6 hj2/6 v2u/7 riv
- FDA的标签
-
下载 (418 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/未分化报告/未分化间胶质瘤(AO)/Angiocentric神经胶质瘤/星形细胞瘤/中央Neurocytoma/小脑Liponeurocytoma/第三脑室脊索样胶质瘤/婴儿星形细胞瘤和神经节胶质瘤/弥漫性星形细胞瘤/小脑发育不良神经节细胞瘤/室外的Neurocytoma/Gangliocytoma/报告/巨细胞星形细胞瘤/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/1型神经纤维瘤病(NF1)/少突神经胶质瘤,童年/乳头状肿瘤Glioneuronal/Pilocytic星形细胞瘤/多形性Xantho-Astrocytoma/多形性Xanthoastrocytoma,未分化/Rosette-forming Glioneurona肿瘤 1 4 招聘 治疗 高级胶质瘤(HGG)/黑素瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/罕见的癌症/实体肿瘤 1 3. 积极不招聘 治疗 黑素瘤 2 3. 积极不招聘 治疗 转移性黑色素瘤/复发性黑素瘤/III期皮肤黑色素瘤AJCC v7/IIIA期皮肤黑色素瘤AJCC v7/IIIB期皮肤黑色素瘤AJCC v7/IIIC期皮肤黑色素瘤AJCC v7/IV期皮肤黑色素瘤AJCC v6和v7/不可切除的皮肤黑素瘤 1 3. 完成 治疗 癌症 1 3. 完成 治疗 黑素瘤 2 3. 完成 治疗 黑色素瘤、恶性 1 3. 招聘 卫生服务研究必威国际app 软组织肉瘤(STS) 1 3. 招聘 治疗 分化型甲状腺癌(DTC) 1 2 积极不招聘 治疗 先进的淋巴瘤/晚期恶性实体肿瘤/造血和淋巴细胞肿瘤/难治性淋巴瘤/难治性恶性实体肿瘤/难治性浆细胞骨髓瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 75毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克 胶囊 口服 75毫克 胶囊 口服 胶囊,涂 口服 50毫克 胶囊,涂 口服 75毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7994185 没有 2011-08-09 2030-01-20 我们 US8415345 没有 2013-04-09 2030-01-20 我们 US9233956 没有 2016-01-12 2029-05-04 我们 US8703781 没有 2014-04-22 2030-10-15 我们 US8835443 没有 2014-09-16 2025-09-13 我们 US8952018 没有 2015-02-10 2030-10-15 我们 US10869869 没有 2020-12-22 2033-08-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 653.7 https://datasheets.scbt.com/sds/aghs/en/sc-364477.pdf 水溶度 pH值为1时微溶 http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/t/tafinlarcap.pdf logP 2.9 http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/t/tafinlarcap.pdf pKa -1.5 http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/t/tafinlarcap.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00327毫克/毫升 ALOGPS logP 5.44 ALOGPS logP 5.46 ChemAxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 7.16 ChemAxon pKa最强(基本) 2.97 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 110.862 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 127.51米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 49.713. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9944 血脑屏障 + 0.7232 Caco-2渗透 + 0.5069 22基板 Non-substrate 0.7965 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6468 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7039 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8694 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8233 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7346 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5834 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5219 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0．5 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8459 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0．5 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7531 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.8612 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7078 致癌性 Non-carcinogens 0.8093 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 2.4329 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9848 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7704
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 尽管达拉法尼可以靶向野生型BRAF，但它主要用于抑制突变型BRAF，如BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D。
- 通用函数
- 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 参与有丝分裂信号从细胞膜传递到细胞核的蛋白激酶。可能在海马神经元突触后反应中起作用。磷酸化MAP2K1,…
- 基因名字
- BRAF
- Uniprot ID
- P15056
- Uniprot名字
- 丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
- 分子量
- 84436.135哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Rowland A, van Dyk M, Hopkins AM, Mounzer R, Polasek TM, Rostami-Hodjegan A, Sorich MJ:基于生理的药代动力学模型识别药物暴露的生理和分子特性驱动变异。临床药理学杂志。2018年12月104(6):1219-1228。doi: 10.1002 / cpt.1076。2018年4月19日。［文章］
- Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, sk鄂尔多斯KW: Dabrafenib的代谢性药物-药物相互作用谱:p450介导的DDI风险的体外研究和定量外推。2014年7月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日［文章］
- Creusot N、Gassiot M、Alaterre E、Chiavarina B、Grimaldi M、Boulahtouf A、Toporova L、Gerbal-Chaloin S、Daujat-Chavanieu M、Matheux A、Rahmani R、Gongora C、Evrard A、Pourquier P、Balaguer P:抗癌药物Dabrafenib是人类孕烯X受体的有效激活剂。细胞。2020 7月8日;9(7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。［文章］
- Flockhart药物相互作用表[链接］
- FDA批准药品产品:TAFINLAR®(dabrafenib)胶囊，口服[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
- Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, sk鄂尔多斯KW: Dabrafenib的代谢性药物-药物相互作用谱:p450介导的DDI风险的体外研究和定量外推。2014年7月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日［文章］
- Creusot N、Gassiot M、Alaterre E、Chiavarina B、Grimaldi M、Boulahtouf A、Toporova L、Gerbal-Chaloin S、Daujat-Chavanieu M、Matheux A、Rahmani R、Gongora C、Evrard A、Pourquier P、Balaguer P:抗癌药物Dabrafenib是人类孕烯X受体的有效激活剂。细胞。2020 7月8日;9(7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。［文章］
- Flockhart药物相互作用表[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 只有达拉法尼的代谢物去甲基-达拉法尼对CYP2B6有抑制作用。[A38175]
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- Suttle AB, Grossmann KF, Ouellet D, Richards-Peterson LE, Aktan G, Gordon MS, LoRusso PM, Infante JR, Sharma S, Kendra K, Patel M, Pant S, Arkenau HT, Middleton MR, Blackman SC, Botbyl J, Carson SW: BRAF抑制剂dabrafenib的药物相互作用潜力及单剂量和重复剂量药代动力学评估。中华临床药学杂志2015年4月;55(4):392-400。doi: 10.1002 / jcph.437。Epub 2014年12月30日［文章］
- 布罗迪(2018)。FDA的Drugreview工艺和包装标签。学术出版社。
- EMA标签:Tafinlar(甲磺酸达拉法非尼)文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- CYP2C19仅对去甲基-达拉法尼的代谢有少量贡献。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, sk鄂尔多斯KW: Dabrafenib的代谢性药物-药物相互作用谱:p450介导的DDI风险的体外研究和定量外推。2014年7月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日［文章］
- Creusot N、Gassiot M、Alaterre E、Chiavarina B、Grimaldi M、Boulahtouf A、Toporova L、Gerbal-Chaloin S、Daujat-Chavanieu M、Matheux A、Rahmani R、Gongora C、Evrard A、Pourquier P、Balaguer P:抗癌药物Dabrafenib是人类孕烯X受体的有效激活剂。细胞。2020 7月8日;9(7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。［文章］
- EMA标签:Tafinlar(甲磺酸达拉法非尼)文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 只有羟达拉非尼(羟达拉非尼的代谢物)对CYP2B6有抑制作用。[A38175]
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Lawrence SK, Nguyen D, Bowen C, Richards-Peterson L, sk鄂尔多斯KW: Dabrafenib的代谢性药物-药物相互作用谱:p450介导的DDI风险的体外研究和定量外推。2014年7月;42(7):1180-90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- 王智，王鑫，王智，范鑫，闫敏，蒋丽，夏勇，曹军，刘勇:ugt1a1介导的葡糖化作用预测达拉非尼与伊立替康的药物相互作用。欧洲药理学杂志，2022年5月;47(3):353-361。doi: 10.1007 / s13318 - 021 - 00740 - x。Epub 2022 2月11日。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- 索铮，熊旭，孙强，赵亮，唐鹏，侯强，张颖，吴东，李红:结合实验和分子动力学模拟研究达拉非尼与人血清白蛋白的相互作用:探讨其结合机制、酯酶样活性和抗氧化活性。Mol Pharm. 2018 12月3日;15(12):5637-5645。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.8b00806。2018年11月20日。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Mittapalli RK, Vaidhyanathan S, Dudek AZ, Elmquist WF:限制苏氨酸蛋白激酶B-RaF(V600E)抑制剂dabrafenib向大脑分布的机制:对黑色素瘤脑转移治疗的意义。2013年3月344(3):655-64。doi: 10.1124 / jpet.112.201475。Epub 2012年12月17日［文章］
- Ellens H, Johnson M, Lawrence SK, Watson C, Chen L, Richards-Peterson LE:达法拉非尼及其主要循环代谢产物的转运体介导的药物-药物相互作用潜力的预测。2017年6月;45(6):646-656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20日。［文章］
- FDA批准药品产品:TAFINLAR®(dabrafenib)胶囊，口服[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 只有达拉非尼的代谢物羧基-达非尼显示了通过OAT1B1转运体的转运。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 只有达拉非尼的代谢物羧基-达非尼通过OAT1B3转运体转运。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 只有达拉非尼的代谢物羧基-达非尼可以通过OAT1A2转运子进行转运。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- Ellens H, Johnson M, Lawrence SK, Watson C, Chen L, Richards-Peterson LE:达法拉非尼及其主要循环代谢产物的转运体介导的药物-药物相互作用潜力的预测。2017年6月;45(6):646-656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
参考文献
- Ellens H, Johnson M, Lawrence SK, Watson C, Chen L, Richards-Peterson LE:达法拉非尼及其主要循环代谢产物的转运体介导的药物-药物相互作用潜力的预测。2017年6月;45(6):646-656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20日。［文章］
药物创建于2013年6月24日21:54 /更新于2022年8月04日14:16