识别

总结

Dexibuprofen是外消旋布洛芬(NSAID)的一种药理活性对映体,用于治疗疼痛和炎症。

通用名称
Dexibuprofen
DrugBank加入数量
DB09213
背景

德西布洛芬,S(+)-布洛芬,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它是外消旋布洛芬的一种药理上有效的对映体,但理化性质不同。由于活性S对映体的浓度较高,因此被认为比布洛芬具有更强的药理活性和耐受性,具有更好的安全性。与外消旋布洛芬相比,地西布洛芬在模拟胃液和肠液中溶出速率较慢,并显示出更好的口服生物利用度4.有关代谢,酶,载体,转运体部分,请参阅布洛芬

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:206.2808
单一同位素的:206.13067982
化学公式
C13H18O2
同义词
  • (+) - (S) -p-isobutylhydratropic酸
  • (2) 2 - (4-isobutylphenyl)丙酸
  • (S) -α-methyl-4——benzeneacetic酸(2 -甲基丙基)
  • d-ibuproten
  • Dexibuprofen
  • Dexibuprofeno

药理学

指示

有关更多信息,请参见布洛芬

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

有关更多信息,请参见布洛芬

的作用机制

和普通的非甾体抗炎药一样,地布洛芬是一种活性的对映体布洛芬通过抑制花生四烯酸COX的COX-2亚型来抑制炎症细胞中前列腺素的合成。7有关更多信息,请参见布洛芬

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
U前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
Ubcl - 2细胞凋亡调节器
消极的调制器
人类
UThrombomodulin
调制器
人类
U组织类型纤溶酶原激活物
调制器
人类
U脂肪酸结合蛋白,肠道
粘结剂
人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体
激活剂
人类
U囊性纤维化跨膜电导调节器
抑制剂
人类
U溶质载体家族15个成员 不可用 人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体 不可用 人类
U血小板糖蛋白Ib α链 不可用 人类
U蛋白质S100-A7 不可用 人类
吸收

服用含300mg右西布洛芬的口服片剂后,达到血药浓度峰值的时间为2.25-5小时。3.有关更多信息,请参见布洛芬

的体积分布

有关更多信息,请参见布洛芬

蛋白结合

有关更多信息,请参见布洛芬

新陈代谢

有关更多信息,请参见布洛芬

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

主要是肾排泄。有关更多信息,请参见布洛芬

半衰期

含300mg的口服片可在2.2-4.7小时内产生效果3..有关更多信息,请参见布洛芬

间隙

有关更多信息,请参见布洛芬

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

大鼠口服LD50值为636 mg/kg。6有关更多信息,请参见布洛芬

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 地西布洛芬可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abatacept 德西布洛芬与阿巴他普联用可促进其代谢。
Abciximab 当德西布洛芬与阿昔单抗合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone 德西布洛芬与阿比特龙联用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布替尼与德西布洛芬合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 地西布洛芬可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与德西布洛芬合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当德西布洛芬与乙酰美辛合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 胃肠道出血的风险或严重程度可能会增加,当德西布洛芬与针叶酚联合使用时。
Acetohexamide 乙酰六醇酯与德西布洛芬合用可降低蛋白结合。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Suitrom cafe tableta recubierta Dexibuprofen(100毫克)+咖啡因(30毫克) 平板电脑,涂 口服 COLOMPACK S.A. 2018-08-01 不适用 哥伦比亚的旗帜
Suitrom fem tablet recubierta Dexibuprofen(200毫克)+Butylscopolamine溴化(20毫克) 平板电脑,涂 口服 COLOMPACK S.A. 2018-08-21 不适用 哥伦比亚的旗帜
TAFLAX®的强项TABLETAS RECUBIERTAS Dexibuprofen(200毫克)+对乙酰氨基酚(250毫克)+咖啡因(65毫克) 平板电脑,涂 口服 2017-03-17 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
M01AE14——Dexibuprofen
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯丙酸的一类有机化合物。这些化合物的结构含有一个苯环和一个丙酸结合。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
Phenylpropanoic酸
子课
不可用
直接父
Phenylpropanoic酸
选择父母
单环monoterpenoids/芳香monoterpenoids/丙苯/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
2-phenylpropanoic-acid/芳香homomonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/单环苯一半
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
布洛芬(CHEBI: 43415
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
671年dkg7p5s
化学文摘号
51146-56-6
InChI关键
HEFNNWSXXWATRW-JTQLQIEISA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H18O2 c1-9 (2) 8-11-4-6-12 (7-5-11) 10 (3) 13 (14) 15 / h4-7 9-10H, 8 h2, 1-3H3, (H, 14、15)/ t10 - / mo / s1
国际命名
(2) 2 -(4 -苯基)(2 -甲基丙基)丙酸
微笑
CC (C) CC1 = CC = C (C = C1) [C@H] (C) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. Hardikar MS:手性非甾体抗炎药——综述。印度医学协会杂志2008年9月106(9):615- 8,62,624。[文章
  2. 尹济杰,郑德昌,吴金伟,李基基,李红华,高云云,金俊杰,康志华,李济杰:比较右西布洛芬与布洛芬治疗儿童上呼吸道感染发热的疗效和安全性。中华临床药理学杂志2008年12月;66(6):854-60。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03271.x。[文章
  3. 新开发的去西布洛芬缓释制剂的药代动力学-药效学模型。ISRN制药。2012;2012:451481。doi: 10.5402 / 2012/451481。Epub 2012年12月6日[文章
  4. Gabard B, Nirnberger G, Schiel H, Mascher H, Kikuta C, Mayer JM:右西布洛芬单独或作为外消旋布洛芬的一部分的生物利用度比较。临床临床杂志,1995;48(6):505-11。[文章
  5. Derry S, Best J, Moore RA:单剂量口服德西布洛芬[S(+)-布洛芬]治疗成人术后急性疼痛。Cochrane数据库系统修订版2013年10月23日;(10):CD007550。cd007550.pub3 doi: 10.1002/14651858.。[文章
  6. Gonzalez-Correa JA, Arrebola MM, Martin-Salido E, Munoz-Marin J, de la Cuesta FS, de la Cruz JP:右西布洛芬对人类血小板功能的影响:与低剂量阿司匹林的比较。麻醉学。2007年2月,106(2):218 - 25所示。[文章
  7. 26.(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版,318-323页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
  8. 产品特点概述:Suitrom Caf(德西布洛芬/咖啡因)口服片剂[链接
KEGG药物
D03715
PubChem化合物
39912
PubChem物质
310265120
ChemSpider
36498
BindingDB
50169047
ChEBI
43415
ChEMBL
CHEMBL175
ZINC000000002647
网页
PA166049174
PDBe配体
IBP
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dexibuprofen
PDB项
1 eqg/2 bxg/2 pws/2 wd9/3 ib2/3 p6h/4 jtr/4 ph9/4 rs0/5 jqb...
显示三个
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 膝关节或髋关节骨关节炎 1
3. 完成 治疗 发热/反复上、下呼吸道感染 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
1 未知的状态 其他 健康受试者(HS) 1
不可用 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服 400毫克
悬架 口服 1克
颗粒,悬浮 口服 200毫克
颗粒,悬浮 口服 300毫克
颗粒,悬浮 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
颗粒,解决方案 口服 12.5毫克
粉,对悬架 口服
粉,对悬架 口服 200毫克
粉,对悬架 口服 300毫克
粉,对悬架 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 100毫克
胶囊,涂 口服
胶囊,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 调查 化学物质
水溶度 不溶性 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0684毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.5 ALOGPS
logP 3.84 ChemAxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.85 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 37.32 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 60.73米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 23.813. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i cdbb3ff0e6daafa96a33——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 5 - f5841ab0d19d92f329f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i cdbb3ff0e6daafa96a33——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i eaa0c05cd0af4e11c253——0900000000
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LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0900000000 - 8560 b3fd66d81a64b14b
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LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 066 - r - 1900000000 - f2d072114259d50700fb
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 aou a474a674fc83022582ad——3900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0900000000 - fe15b0b2af67ee4b396a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0910000000 - d0e6a673c3c5552f5498
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0900000000 - 5 - fe1f2909802ac9a796c
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - xr - 0900000000 - cfb78cdc69ad12366199
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 066 - r - 0900000000 - 7 - c1ba69d76343263119a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0900000000 - e04308054c6ff695bd55

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Ashraf Z, Alamgeer, Rasool R, Hassan M, Ahsan H, Afzal S, Afzal K, Cho H, Kim SJ:德西布洛芬-抗氧化互作前药的合成、生物评价及分子动力学模拟研究。国际分子科学。2016 12月21日;17(12)。pii: E2151。doi: 10.3390 / ijms17122151。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Ashraf Z, Alamgeer, Rasool R, Hassan M, Ahsan H, Afzal S, Afzal K, Cho H, Kim SJ:德西布洛芬-抗氧化互作前药的合成、生物评价及分子动力学模拟研究。国际分子科学。2016 12月21日;17(12)。pii: E2151。doi: 10.3390 / ijms17122151。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
消极的调制器
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
抑制多种细胞系统的凋亡,包括因子依赖性的淋巴造血细胞和神经细胞。通过控制线粒体膜通透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字
BCL2
Uniprot ID
P10415
Uniprot名字
bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量
26265.66哒
参考文献
  1. Palayoor ST, J-Aryankalayil M, Makinde AY, Cerna D, Falduto MT, Magnuson SR, Coleman CN:非甾体类抗炎药物治疗冠状动脉细胞的基因表达谱显示脱靶效应。心血管药理学杂志,2012年6月;59(6):487-99。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31824ba6b5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
凝血调节蛋白是一种特定的内皮细胞受体,与凝血酶形成1:1的化学计量配合物。这个复合体负责蛋白C向活化蛋白C的转化。
基因名字
THBD
Uniprot ID
P07204
Uniprot名字
Thrombomodulin
分子量
60328.72哒
参考文献
  1. Palayoor ST, J-Aryankalayil M, Makinde AY, Cerna D, Falduto MT, Magnuson SR, Coleman CN:非甾体类抗炎药物治疗冠状动脉细胞的基因表达谱显示脱靶效应。心血管药理学杂志,2012年6月;59(6):487-99。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31824ba6b5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
通过水解纤溶酶原中的一个Arg-Val键,将丰富但不活跃的酶原纤溶酶原转化为纤溶酶。通过控制纤溶酶介导的蛋白水解,它在细胞凋亡中起着重要的作用。
基因名字
平台
Uniprot ID
P00750
Uniprot名字
组织类型纤溶酶原激活物
分子量
62916.495哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
运输活动
特定的功能
FABP被认为在长链脂肪酸及其酰基辅酶a酯的细胞内运输中起作用。FABP2可能参与了富含甘油三酯的脂蛋白的合成。结合研究……
基因名字
FABP2
Uniprot ID
P12104
Uniprot名字
脂肪酸结合蛋白,肠道
分子量
15207.165哒
参考文献
  1. Velkov T, Chuang S, Wielens J, Sakellaris H, Charman WN, Porter CJ, Scanlon MJ:亲脂性药物与肠脂肪酸结合蛋白的相互作用。生物化学杂志2005 5月6日;280(18):17769-76。Epub 2005 2月18日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
与过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸结合的核受体。一旦被配体激活,核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
基因名字
PPARG
Uniprot ID
P37231
Uniprot名字
过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量
57619.58哒
参考文献
  1. 杨晓燕,杨晓燕,杨晓燕,李淑娟:布洛芬介导的神经元RhoA抑制的分子机制。神经科学杂志。2010年1月20日;30(3):963-72。doi: 10.1523 / jneurosci.5045 - 09.2010。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
参与氯离子的运输。可能通过调节SLC4A7转运蛋白来调节上皮细胞的碳酸氢盐分泌和挽救。能抑制ANO的氯通道活性。
基因名字
雌性生殖道
Uniprot ID
P13569
Uniprot名字
囊性纤维化跨膜电导调节器
分子量
168139.895哒
参考文献
  1. Devor DC, Schultz BD:布洛芬抑制囊性纤维化跨膜传导调节剂介导的Cl-分泌。临床投资杂志。1998年8月15日;102(4):679-87。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Omkvist DH, Trangbaek DJ, Mildon J, Paine JS, Brodin B, Begtrup M, Nielsen CU: H-X a- ser- oh二肽通过hPEPT1的亲和和易位关系:评价H-Phe-Ser-OH作为布洛芬和苯甲酸前体药物的亲半分子。eurj Pharm Biopharm. 2011 Feb;77(2):327-31。doi: 10.1016 / j.ejpb.2010.12.009。Epub 2010年12月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Ligand-activated转录因子。脂质代谢的关键调节剂。内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。激活oleyleth……
基因名字
PPARA
Uniprot ID
Q07869
Uniprot名字
过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量
52224.595哒
参考文献
  1. Lehmann JM, Lenhard JM, Oliver BB, Ringold GM, Kliewer SA:过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ可被消炎痛和其他非甾体抗炎药物激活。生物化学杂志,1997 2月7日;272(6):3406-10。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
凝血酶受体的活动
特定的功能
GP-Ib是血小板表面膜蛋白,通过与vWF A1结构域的结合参与血小板栓的形成,而vWF A1结构域已经与内皮下细胞结合。
基因名字
GP1BA
Uniprot ID
P07359
Uniprot名字
血小板糖蛋白Ib α链
分子量
71539.265哒
参考文献
  1. Palayoor ST, J-Aryankalayil M, Makinde AY, Cerna D, Falduto MT, Magnuson SR, Coleman CN:非甾体类抗炎药物治疗冠状动脉细胞的基因表达谱显示脱靶效应。心血管药理学杂志,2012年6月;59(6):487-99。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31824ba6b5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
S100A7
Uniprot ID
P31151
Uniprot名字
蛋白质S100-A7
分子量
11470.87哒
参考文献
  1. 藤原R, Takenaka S,桥本M, Narawa T, Itoh T:人溶质载体家族转运蛋白在皮肤中的表达:可能导致药物性皮肤疾病。Sci代表2014年6月11日;4:5251。doi: 10.1038 / srep05251。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 于玲,石东,马琳,周强,曾松:CYP2C8基因多态性对紫杉醇、瑞格列奈和布洛芬对映体体外羟化代谢的影响。生物危害药物处置。2013年7月;34(5):278-87。doi: 10.1002 / bdd.1842。Epub 2013年6月3日[文章
  2. Garcia-Martin E, Martinez C, Tabares B, Frias J, Agundez JA:布洛芬药代动力学的个体间变异与细胞色素P450、2C8和2C9氨基酸多态性的相互作用有关。临床药理学杂志2004年8月;76(2):119-27。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.04.006。[文章
  3. 常青云,李伟,Traeger SC,王斌,崔东,张宏,温斌,Rodrigues AD:证实细胞色素P450 2C8 (CYP2C8)在体外(S)-(+)-和(R)-(-)-布洛芬羟化中起较小作用。2008年12月36(12):2513-22。doi: 10.1124 / dmd.108.022970。Epub 2008 9月11日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 莫少林,周志伟,杨丽萍,魏明强,周sf:对人细胞色素P450 2C9结构特征和功能相关性的新认识。第一部分,Curr Drug Metab 2009 12月;10(10):1075-126。[文章
  2. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
  3. carile DJ, Hakooz N, Bayliss MK, Houston JB:人类体内CYP2C9底物清除的微粒体预测。中华临床药学杂志1999年6月;47(6):625-35。[文章
  4. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udpgp在结合和随后消除潜在毒性的外源性和内源性化合物方面具有重要作用。该同工酶对多羟化雌激素(如…
基因名字
UGT2B4
Uniprot ID
P06133
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
分子量
60512.035哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 常青云,李伟,Traeger SC,王斌,崔东,张宏,温斌,Rodrigues AD:证实细胞色素P450 2C8 (CYP2C8)在体外(S)-(+)-和(R)-(-)-布洛芬羟化中起较小作用。2008年12月36(12):2513-22。doi: 10.1124 / dmd.108.022970。Epub 2008 9月11日。[文章
  2. Mazaleuskaya LL, Theken KN, Gong L, Thorn CF, FitzGerald GA, Altman RB, Klein TE:药理学知识库摘要:布洛芬途径。药物基因学2015 Feb;25(2):96-106。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000113。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
催化活性
基因名字
AMACR
Uniprot ID
D6RB81
Uniprot名字
Alpha-methylacyl-CoA消旋酶
分子量
40674.37哒
参考文献
  1. Rainsford KD:布洛芬:药理学,功效和安全性。Inflammopharmacology。2009年12月,17(6):275 - 342。doi: 10.1007 / s10787 - 009 - 0016 - x。Epub 2009年11月21日。[文章
  2. Lloyd MD, Yevglevskis M, Lee GL, Wood PJ, Threadgill MD, Woodman TJ: α -甲基酰基辅酶a外消旋酶(AMACR):代谢酶,药物代谢物和癌症标志物P504S。血脂杂志2013年4月52(2):220-30。doi: 10.1016 / j.plipres.2013.01.001。Epub 2013年1月29日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Yamasaki K, Rahman MH, Tsutsumi Y, Maruyama T, Ahmed S, Kragh-Hansen U, Otagiri M:圆二色模拟显示布洛芬对人血清白蛋白结合的双氯芬酸的ii位点到i位点的置换。aap PharmSciTech。2000年5月14日,1 (2):E12汽油。[文章
  2. Galantini L, Leggio C, Konarev PV, Pavel NV:人血清白蛋白结合布洛芬:尿素中展开途径的三维描述。生物化学,2010 Apr;147(3):111-22。doi: 10.1016 / j.bpc.2010.01.002。Epub 2010年1月18日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
atp酶活性,与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnheld J, Borst P:人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运体,可被非甾体抗炎药物抑制。美国科学院学报2003年8月5日;100(16):9244-9。Epub 2003年6月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnheld J, Borst P:人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运体,可被非甾体抗炎药物抑制。美国科学院学报2003年8月5日;100(16):9244-9。Epub 2003年6月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Kato Y, Abe T, Meier PJ, Itoh T, Sugiyama Y:不同化合物对大鼠燕麦(slc21a1)-和燕麦p2 (Slc21a5)介导转运的抑制作用比较。Pharm Res. 2002 Feb;19(2):147-53。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Mulato AS, Ho ES, Cihlar T:非甾体类抗炎药物可有效降低人肾有机阴离子转运体介导的阿德福韦的转运和细胞毒性1。中国药典杂志2000年10月;295(1):10-5。[文章
  2. Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H:甲氨蝶呤转运及其与人体有机阴离子转运蛋白相互作用的研究。2002年8月;302(2):666-71。[文章
  3. 吴志军,张志军,张志军。甲氨蝶呤与非甾体类抗炎药在有机阴离子转运体中的相互作用。欧洲药典。2000 12月1日;409(1):31-6。[文章
  4. Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua A, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, Endou H:表达有机阴离子转运蛋白1在非洲鼠卵母细胞中的非甾体抗炎药物转运特性Mol Pharmacol. 1999 5;55(5):847-54。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Kobayashi Y, Goya T, Endou H:主要表达于肾脏的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和表征。Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1277-86。[文章
  2. Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H:甲氨蝶呤转运及其与人体有机阴离子转运蛋白相互作用的研究。2002年8月;302(2):666-71。[文章
  3. Kobayashi Y, Ohshiro N, Tsuchiya A, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T:小鼠有机阴离子转运蛋白3 (mOat3)介导的有机化合物肾脏转运:mOat3的进一步底物特异性。2004年5月;32(5):479-83。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节雌酮硫酸盐,脱氢表雄酮硫酸盐和相关化合物的饱和吸收。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员11
分子量
59970.945哒
参考文献
  1. Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H:甲氨蝶呤转运及其与人体有机阴离子转运蛋白相互作用的研究。2002年8月;302(2):666-71。[文章
  2. Cha SH, Sekine T, Kusuhara H, Yu E, Kim JY, Kim DK, Sugiyama Y, Kanai Y, Endou H:胎盘中表达的多特异性有机阴离子转运蛋白4的分子克隆与表征。生物化学杂志2000 2月11日;275(6):4507-12。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子,如牛磺胆酸,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. 佐藤H、山下F、辻本M、村上H、高布N、大谷H、泽田Y:柑橘汁抑制人体有机阴离子运输多肽OATP-B的功能。2005年4月33(4):518-23。Epub 2005年1月7日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Faassen F, Vogel G, Spanings H, Vromans H: Caco-2通透性、p -糖蛋白转运比和杂环药物脑通透性。2003年9月16日;263(1-2):113-22。[文章

药物创建于2015年10月21日15:53 /更新于2021年5月07日21:06