过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ被消炎痛和其他非甾体抗炎药物激活。

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Lehmann JM, Lenhard JM, Oliver BB, Ringold GM, Kliewer SA

过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ被消炎痛和其他非甾体抗炎药物激活。

中华生物化学杂志，1997年2月7日;272(6):3406-10。

PubMed ID

9013583 (PubMed视图

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摘要

吲哚美辛是一种非甾体抗炎药(NSAID)和环加氧酶抑制剂，常被用作研究脂肪细胞分化过程的研究工具。必威国际app在胰岛素存在的情况下，用微摩尔浓度的吲哚美辛处理各种前脂肪细胞系可促进其终末分化。然而，吲哚美辛致脂肪作用的分子基础仍不清楚。在本报告中，我们发现吲哚美辛结合并激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ (pparγ)，一种已知在脂肪形成中起关键作用的配体激活转录因子。激活PPARgamma所需的吲哚美辛浓度与诱导C3H10T1/2细胞向脂肪细胞分化所需的吲哚美辛浓度一致。我们证明了其他几种非甾体抗炎药，包括非诺洛芬、布洛芬和氟灭酸，也是PPARgamma配体，并诱导C3H10T1/2细胞的脂肪细胞分化。最后，我们发现，激活PPARgamma的非甾体抗炎药也是有效的PPARalpha的激活剂，PPARalpha是一种肝脏丰富的PPAR亚型，在过氧化物酶体增殖中起关键作用。有趣的是，一些非甾体抗炎药已被报道在体外和体内诱导肝细胞过氧化物酶体活性。我们的发现定义了一组新的PPARgamma配体，并为这些药物对脂肪形成和过氧化物酶体活性的生物学作用提供了分子基础。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
非诺洛芬	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
非诺洛芬	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氟芬那酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
氟芬那酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
布洛芬	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
吲哚美辛	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
吲哚美辛	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节