小鼠有机阴离子转运蛋白3 (mOat3)介导的有机化合物肾脏转运:mOat3的进一步底物特异性。

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引用

小林Y,大四郎N,土屋A,小山N,小林M,山本T

小鼠有机阴离子转运蛋白3 (mOat3)介导的有机化合物肾脏转运:mOat3的进一步底物特异性。

《药物代谢杂志》2004年5月;32(5):479-83。

PubMed ID
15100168 (PubMed视图
摘要

有机阴离子转运蛋白3 [Oat3(Slc22a8)]在有机化合物的肾脏处理中起着重要作用。阐明了大鼠Oat3和人Oat3的底物特异性;关于小鼠Oat3 (mOat3)的信息较少。本研究的目的是提高mOat3的底物选择性。当在非洲爪蟾卵母细胞中表达时,mOat3介导对氨基河马尿酸和硫酸雌激素(ES)的摄取。除了这些底物外,我们还发现了一些有机化合物,如前列腺素E(2)、前列腺素F(2 α)、别嘌呤醇、6-巯基嘌呤(6-MP)、5-氟尿嘧啶(5-FU)和l-肉碱都是mOat3的底物,这些化合物是首次发现的。mOat3介导6-MP、5-FU和l-肉碱转运的表观K(m)值分别为4.01 +/- 0.7 microM、53.9 +/- 8.9 nM和61.9 +/- 1.1 nM。Northern blot分析显示,编码mOat3的基因在肾脏中占主导地位,在大脑和眼睛中占较小比例。因此,我们的研究结果进一步揭示了Oat3在肾脏药物转运中的作用。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
别嘌呤醇 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Aminohippuric酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
西咪替丁 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
共轭雌激素 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Dexibuprofen 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
地诺前列酮 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
卡托普利 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
法莫替丁 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
没有
底物
抑制剂
细节
布洛芬 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Levocarnitine 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
巯嘌呤 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Tenoxicam 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节