主要在肾脏中表达的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和特征。

文章的细节

引用

Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Kobayashi Y, Goya T, enou H

主要在肾脏中表达的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和特征。

Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1277-86。

PubMed ID
11306713 (PubMed视图
摘要

从人肾cDNA文库中分离到编码多特异性有机阴离子转运蛋白3 (hOAT3)的cDNA。hOAT3 cDNA由2179个碱基对组成,编码一个543个氨基酸残基蛋白,有12个假定的跨膜结构域。推断出的hOAT3氨基酸序列与其他OAT家族成员的同源性为36% ~ 51%。Northern blot分析显示,hoat3mrna在肾、脑、骨骼肌中均有表达。当hOAT3在南非爪蟾卵母细胞中表达时,能够介导硫酸雌酮(K(m) = 3.1 microM)、对氨基hippurate (K(m) = 87.2 microM)、甲氨蝶呤(K(m) = 10.9 microM)和西咪替丁(K(m) = 57.4 microM)的转运,且不依赖于钠。hOAT3还介导硫酸脱氢表雄酮、赭曲霉毒素A、PGE(2)、雌二醇葡萄糖醛酸、牛磺胆酸、戊二酸、cAMP和尿酸的转运。硫酸雌酮对[(3)H]硫酸雌酮经hOAT3的流入或流出均未表现出任何反式刺激作用。hOAT3可与非甾体抗炎药、利尿剂、磺溴眼素、青霉素G、胆盐和四乙基溴化铵等化学异构阴离子化合物相互作用。hOAT3蛋白定位于肾近端小管基底外侧膜,荧光原位杂交分析确定hOAT3基因位于人染色体11q12-q13.3上。这些结果表明,hOAT3在肾脏内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中具有重要作用。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
无环鸟苷 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Aminohippuric酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
青霉素 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
布美他尼 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
胆酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
西咪替丁 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
共轭雌激素 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
环磷酸腺苷 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Dexibuprofen 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
双氯芬酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
雌二醇 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌二醇醋酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
苯甲酸雌二醇 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
雌二醇cypionate 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
雌二醇dienanthate 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
雌二醇戊酸酯 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
呋喃苯胺酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
戊二酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
布洛芬 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
吲哚美辛 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
甲氨蝶呤 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
乌本苷 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
硫酸普拉睾酮 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
丙磺舒 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
奎尼丁 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
水杨酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
琥珀酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
牛磺胆酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
尿酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
丙戊酸 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节