个人间变异性在布洛芬药物动力学与交互的细胞色素P450 2 c8和2 c9氨基酸多态性。
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Garcia-Martin E,马丁内斯C,塔巴B, Frias J, Agundez农协
个人间变异性在布洛芬药物动力学与交互的细胞色素P450 2 c8和2 c9氨基酸多态性。
中国新药杂志。2004年8月,76(2):119 - 27所示。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.04.006。
- PubMed ID
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15289789 (在PubMed]
- 文摘
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目的:我们的目标是识别遗传因素与个人间变异性在布洛芬的药物动力学及其对映体。方法:时间为布洛芬血浆浓度测定高效液相色谱法在130年健康个体接受单剂量口服400毫克外消旋布洛芬。基因组脱氧核糖核酸分析常见CYP2C8和CYP2C9基因突变导致氨基酸替换。结果:布洛芬间隙值是4.04 L / h(95%可信区间(CI), 3.61 - -4.47 L / h), 2.79 L / h L / h (95% CI, 2.07 - -3.52),和0.40 L / h (95% CI, 0.37 - -0.43 L / h)的运营商CYP2C8基因型* 1 / * 1 * 1 / * 3 * 3 * 3,分别和4.43 L / h (95% CI, 3.94 - -4.92 L / h), 3.26 L / h (95% CI, 2.53 - -3.99 L / h), 2.91 L / h (95% CI, 1.52 - -4.30 L / h), 2.05 L / h (95% CI, 0 - 6.37 L / h), 1.83 L / h L / h (95% CI, 1.24 - -2.41),和1.13 L / h (95% CI, 0.58 - -1.66 L / h)对CYP2C9基因型携带者的* 1 / * 1 * 1 / * 2 * 1 / * 3 * 2 / * 2 * 2 / * 3 * 3 / * 3,分别。在不变异的P值比较,杂合的,和纯合基因型如下:P <。001年CYP2C8 * 3 P <。005年CYP2C9 * 2, P <。001年CYP2C9 * 3。的主要遗传因素减少间隙R -(-)布洛芬是CYP2C8 * 3等位基因,而S -(+)布洛芬的间隙是影响CYP2C8 * 3和CYP2C9 * 3等位基因相似的程度。CYP2C9 * 2等位基因与低间隙只有当它出现在结合CYP2C8 * 3等位基因。与没有突变的个体相比,个人的共同基因型CYP2C8 * 1 / * 3 + CYP2C9 * 1 / * 2(19%的人口)显示了布洛芬间隙(意思是,65%(95%可信区间,42% - -89%);P <措施)。 Individuals homozygous or double-heterozygous for CYP2C8*3 and CYP2C9*3 variant alleles (8% of the population) had extremely low ibuprofen clearance rates, with values ranging from 7% to 27% of the mean clearance rates among noncarriers of mutations (P <.001). No enantiospecific reduction of ibuprofen clearance was observed. CONCLUSION: Low ibuprofen clearance occurs in a substantial proportion of healthy subjects, is not enantiospecific, and is strongly linked to CYP2C8 and CYP2C9 polymorphisms.
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