比较不同化合物对大鼠oatpl (slc21a1)-和Oatp2 (Slc21a5)-介导转运的抑制作用。

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Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Kato Y, Abe T, Meier PJ, Itoh T, Sugiyama Y

比较不同化合物对大鼠oatpl (slc21a1)-和Oatp2 (Slc21a5)-介导转运的抑制作用。

Pharm Res. 2002 Feb;19(2):147-53。

PubMed ID

11883641 (PubMed视图

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摘要

目的:本研究旨在研究各种抑制剂对大鼠有机阴离子转运多肽1 (Oatp1:基因符号Slc21a1)和2 (Oatp2: Slc21a5)的选择性。方法:在cdna转染的llc - pk1细胞中检测20种化合物对燕麦片介导的雌二醇17 β - d -葡萄糖苷转运和燕麦片介导的地高辛转运的抑制作用。结果:在本研究中检查的化合物中，非甾体抗炎药，脱氧皮质酮。奎尼丁优先抑制Oatpl。而地高辛、奎宁和利福平在低浓度时优先抑制Oatp2。另一方面，丙酸、重酮戊二酸和对氨基hippurate在浓度为1000 microM时对两种转运蛋白均无抑制作用。估计Oatpl的布洛芬和奎尼丁的Ki值比Oatp2低19倍和13倍，而利福平、奎宁和地高辛的Ki值比Oatpl低13倍、20倍和100<倍。结论:在低浓度下，一些测试的抑制剂对Oatpl或oatp2介导的底物转运具有选择性抑制作用。这些选择性抑制剂可在适当浓度下用于估计Oatp1或Oatp2对大鼠肝细胞总底物摄取的最大贡献。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
地高辛	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
格列本脲	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氧萘丙酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎宁	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯磺丁脲	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节