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总结

格列本脲是一种用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病的磺酰脲类药物。

品牌名称
Diabeta、Glucovance Glynase
通用名称
格列本脲
DrugBank加入数量
DB01016
背景

格列本脲是用于治疗II型糖尿病患者的第二代磺酰脲。12它通常用于标准一线治疗无法控制的患者,二甲双胍12格列本脲通过关闭β细胞上atp敏感的钾通道来刺激胰岛素分泌,提高细胞内钾和钙离子浓度。7

格列本脲于1984年5月1日获得FDA批准。10一种含有二甲双胍的配方于2000年7月31日获食品及药物管理局批准。11

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:494.004
单一同位素的:493.143819418
化学公式
C23H28ClN3.O5年代
同义词
  • 1 - ((p - (2 - (5-chloro-o-anisamido)乙基)苯磺酰)3-cyclohexylurea
  • 1 - (p - (2 - (5-chloro-2-methoxybenzamido)乙基)benzenesulfonyl) 3-cyclohexylurea
  • 5-chloro-N - (2 - (4 - ((((cyclohexylamino)羰基)氨基)磺酰)苯基)乙基)2-methoxybenzamide
  • Glibenclamida
  • 格列本脲
  • Glibenclamidum
  • 格列本脲
外部id
  • HB 419
  • hb - 419
  • U-26, 45岁
  • u - 26452
  • u - 26452

药理学

指示

格列本脲单独使用或与二甲双胍联合使用,作为饮食和运动的辅助,可改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。1112

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

格列本脲是第二代磺酰脲8它通过关闭β细胞上atp敏感的钾通道来刺激胰岛素分泌,提高细胞内的钾和钙离子浓度。7格列本脲的作用时间很长,因为它每天给药一次,而且治疗指数广泛,因为患者开始服用的剂量低至0.75mg,但可以增加到10mg或更多。912与另一种磺酰脲类药物甲磺丁酰胺相比,服用格列本脲的患者应注意心血管死亡风险的增加。12

的作用机制

格列本脲属于磺酰脲类药物。7这些药物通过关闭胰细胞上atp敏感的钾通道发挥作用。7β细胞上atp敏感的钾通道被称为磺酰脲受体1 (SUR1)。7

在低葡萄糖浓度下,SUR1保持开放,使钾离子流出产生-70mV膜电位。7

正常情况下,SUR1在葡萄糖浓度高时关闭,细胞的膜电位负性降低,细胞去极化,电压门控钙通道打开,钙离子进入细胞,细胞内钙浓度的增加刺激含有胰岛素颗粒的释放。7

格列本脲通过迫使SUR1关闭和刺激胰岛素分泌增加绕过这一过程。7

目标 行动 生物
一个磺酰脲类受体1,Kir6.2
拦截器
人类
Uatp结合盒亚家族C成员9
调制器
人类
U胆盐出口泵
抑制剂
人类
Uatp结合盒亚家族A成员1
抑制剂
人类
U线粒体atp敏感钾通道
抑制剂
人类
U肉碱o -棕榈酰转移酶1,肝亚型
抑制剂
人类
U囊性纤维化跨膜电导调节器
拮抗剂
人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员4
抑制剂
人类
吸收

老年患者服用格列本脲达到C马克斯为211-315ng/mL,含T马克斯为0.9-1.0h,而年轻患者达到C马克斯为144-302ng/mL,含T马克斯1.3 - -3.0 h。1服用格列本脲的患者的AUC为348ng*h/mL。6

的体积分布

老年患者容积分布在19.3-52.6L,年轻患者容积分布在21.5-49.3L。1

蛋白结合

格列本脲与血浆蛋白结合率为99.9%,与血清白蛋白结合率为98%。54

新陈代谢

格列本脲主要由CYP3A4代谢,其次是CYP2C9、CYP2C19、CYP3A7和CYP3A5。3.2这些酶将格列本醚代谢为4-反式羟基环己基格列本醚(M1)、4-顺式羟基环己基格列本醚(M2a)、3-顺式羟基环己基格列本醚(M2b)、3-反式羟基环己基格列本醚(M3)、2-反式羟基环己基格列本醚(M4)和乙基羟基环己基格列本醚(M5)。2M1和M2b代谢物与母体分子一起被认为是活性的。2

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路线的消除

与其他磺脲类药物不同,格列本脲50%随尿液排出,50%随粪便排出。12格列本脲主要作为代谢物4-反式羟基格列本脲排泄。12

半衰期

老年患者的终末消除半衰期为4.0-13.4h,青年患者的终末消除半衰期为4.0-13.9h。1

间隙

老年患者的清除率为2.70-3.55L/h,青年患者的清除率为2.47-4.11L/h。1

的不利影响
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毒性

口服LD50大鼠为>3200mg/kg,小鼠为>1500mg/kg,家兔为> 10000mg /kg,豚鼠为>1500mg/kg。13

服药过量的患者可能会出现低血糖。12轻度低血糖应口服葡萄糖治疗,并调整药物剂量或饮食计划。12严重的低血糖可表现为昏迷、癫痫发作和神经功能障碍。12这种情况应立即在医院进行治疗,静脉注射葡萄糖并监测24-48小时。12

通路
通路 类别
格列本脲作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 维勒班 不可用 1000年_1002delacc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托伦 不可用 - > 1006 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 桑德兰 不可用 105年_107delcat 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 储备 不可用 1081 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase serre 不可用 1082 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tondela 不可用 1084年_1101delctgaacgagcgcaaggcc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 洛马·林达 不可用 1089 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚琛 不可用 1089 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tenri 不可用 - > 1096 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 蒙彼利埃 不可用 1132 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卡尔沃Mackenna 不可用 - > 1138 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 莱利 不可用 1139 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奥洛 不可用 1141 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tomah 不可用 1153 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 林伍德 不可用 1154 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马德里 不可用 1155 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 爱荷华,沃尔特里德,斯普林菲尔德 不可用 - > 1156 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 比佛利山,热那亚,岩手,新泻,山口 不可用 1160 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 哈特福德 不可用 - > 1162 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 行星齿轮 不可用 - > 1166 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 克拉科夫 不可用 1175 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 威斯康辛州 不可用 1177 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 纳什维尔Portici阿纳海姆 不可用 1178 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 阿尔罕布拉宫 不可用 1180 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 巴里 不可用 1187 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 利蒙港 不可用 1192 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Covao做Lobo 不可用 1205 c > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 诊所 不可用 1215 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 乌特勒支 不可用 1225 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Suwalki 不可用 1226 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 河畔 不可用 1228 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 日本,品川 不可用 1229 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 川崎 不可用 1229 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 慕尼黑 不可用 - > 1231 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 乔治亚州 不可用 1284 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sumare 不可用 1292 t - > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Telti /科比 不可用 1318 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣地亚哥·德·古巴,盛冈 不可用 1339 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Harima 不可用 1358 t - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Figuera da Foz 不可用 1366 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚眠 不可用 1367 > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼谷有陈列 不可用 1376 G - > T, T - 1502 G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Fukaya 不可用 1462 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 坎皮纳斯 不可用 1463 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 布宜诺斯艾利斯 不可用 1465 c > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 荒川 不可用 1466 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 布赖顿 不可用 1488年_1490delgaa 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kozukata 不可用 159 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 阿姆斯特丹 不可用 180年_182deltct 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 没有名字 不可用 - > 202克、376 A - > G, G 1264 c > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 斯旺西 不可用 224 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Urayasu 不可用 281年_283delaga 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 温哥华 不可用 317 c - > G544C - > T592C - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 太西奈 不可用 376 - - - > G、1159 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 普利茅斯 不可用 488 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Volendam 不可用 514 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 信州 不可用 - > 527 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chikugo 不可用 535 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tsukui 不可用 561年_563delctc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Pedoplis-Ckaro 不可用 573 c > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣地亚哥 不可用 593 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 明尼苏达,马里昂,加斯顿龙,勒琼 不可用 637 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 辛辛那提 不可用 637 g - > T, 1037 a - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Harilaou 不可用 648 t - > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 达拉斯北部 不可用 683年_685delaca 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 旭川市 不可用 695 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 达勒姆 不可用 - > 713 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 石溪 不可用 724年_729delggcact 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 韦恩 不可用 769 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 威罗 不可用 806 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 克利夫兰乔鲁姆 不可用 820 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 里尔 不可用 821 > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼谷 不可用 825 g > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sugao 不可用 826 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 拉霍亚 不可用 832 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Wexham 不可用 833 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Piotrkow 不可用 851 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西维吉尼亚州 不可用 910 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Omiya 不可用 921 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奈良 不可用 953年_976delccaccaaagggtacctggac GACC 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼哈顿 不可用 962 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Rehevot 不可用 964 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 霍尼亚拉 不可用 - > 99 G/1360 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 东京,福岛 不可用 1246 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 查塔姆 不可用 1003 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 福山 不可用 1004 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Partenope 不可用 1052 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ierapetra 不可用 1057 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Anadia 不可用 - > 1193 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Abeno 不可用 1220 - - - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苏腊巴亚 不可用 1291 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 波尼 不可用 1316 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 美国Antioco 不可用 - > 1342 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卡萨诺 不可用 1347 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Hermoupolis 不可用 1347 g - > C/1360 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 联盟,Maewo, Chinese-2 Kalo 不可用 1360 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Andalus 不可用 1361 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 科森扎 不可用 1376 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 广东,台湾-客家,Gifu-like, agrigin -like 不可用 1376 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 弗洛勒斯 不可用 1387 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 开平,阿南特,东,札幌,Wosera 不可用 1388 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 鸭川 不可用 169 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 使用 不可用 179 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚马逊 不可用 185 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Songklanagarind 不可用 196 t - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 河池 不可用 202 g > A/871 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Namouru 不可用 208 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 保Loc 不可用 352 t > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Crispim 不可用 - > T 375克、379克- > T383T - > C384C > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Acrokorinthos 不可用 - > 376 G/463 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣玛丽亚 不可用 - > 376 G/542 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ananindeua 不可用 - > 376 G/871 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 瓦熔岩 不可用 383 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 巴利亚多利德 不可用 406 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 贝伦 不可用 409 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 柳州 不可用 442 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 深圳 不可用 473 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase AuChinese台北——3,非盟 不可用 - > 493 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托莱多 不可用 496 c > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 不可用 497 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 出门 不可用 517 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苗栗 不可用 519 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 地中海,达拉斯,巴拿马,萨萨里,卡利亚里,伯明翰 不可用 563 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Coimbra的顺德 不可用 592 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Nilgiri 不可用 593 g > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Radlowo 不可用 679 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 鲁贝 不可用 811 g > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 海口 不可用 - > 835 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chinese-1 不可用 835 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 水岛 不可用 848 G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 大阪 不可用 853 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Viangchan,查谟 不可用 871 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 首尔 不可用 916 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卢迪亚纳 不可用 929 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Farroupilha 不可用 977 c - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase A-(968),贝提卡,塞尔玛,关塔那摩 不可用 - > 376 G/968 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 萨勒诺Pyrgos 不可用 383 t > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 什么严 不可用 392 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 滞后 不可用 40 g - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ilesha 不可用 466 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Mahidol 不可用 487 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马拉加 不可用 542 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sibari 不可用 - > 634 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 墨西哥城 不可用 680 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 南宁 不可用 703 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西雅图,洛迪,摩德纳,费拉拉二世,像雅典一样 不可用 844 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 终于Maumere 不可用 844 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Montalbano 不可用 854 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kalyan-Kerala Jamnaga,罗西尼 不可用 949 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Gaohe 不可用 - > 95 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节

的相互作用

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在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abaloparatide 格列本脲与阿巴拉肽合用可降低其疗效。
Abametapir 格列本脲与阿巴塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept 格列本脲与阿巴采普联用可增加其代谢。
Abemaciclib 阿培昔布与格列本脲合用可降低其代谢。
Abrocitinib Abrocitinib与格列本脲合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 与格列本脲合用可降低Acalabrutinib的代谢。
阿卡波糖 当阿卡波糖与格列本脲合用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 格列本脲与乙酰丁醇合用可降低其疗效。
Aceclofenac 格列本脲与醋氯芬酸合用可降低其与蛋白质的结合。
Acemetacin 与阿塞美辛合用可降低格列本脲与蛋白质的结合。
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  • 避免饮酒。酒精会增加低血糖的风险。
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产品

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国际/其他品牌
Daonil/Delmide/Novo-Glyburide (Novopharm)/Semi-Daonil
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Amglidia 悬架 6毫克/毫升 口服 Ammtek 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Amglidia 悬架 0.6毫克/毫升 口服 Ammtek 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Amglidia 悬架 6毫克/毫升 口服 Ammtek 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Amglidia 悬架 0.6毫克/毫升 口服 Ammtek 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
DiaBeta 平板电脑 2.5毫克 口服 赛诺菲-安万特 1997-05-28 2020-05-07 加拿大的国旗
DiaBeta 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-06-01 2016-09-30 美国国旗
DiaBeta 平板电脑 5毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2009-06-01 2011-09-30 美国国旗
DiaBeta 平板电脑 1.25毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-06-01 2016-09-30 美国国旗
DiaBeta 平板电脑 5毫克 口服 赛诺菲-安万特 1997-02-21 2020-05-07 加拿大的国旗
DiaBeta 平板电脑 5毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2009-06-01 2016-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
载脂蛋白格列本脲2.5mg 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 1991-12-31 不适用 加拿大的国旗
载脂蛋白格列本脲5mg 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 1991-12-31 不适用 加拿大的国旗
Ava-glyburide 平板电脑 5毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-glyburide 平板电脑 2.5毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-glyburide 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 1998-03-20 不适用 加拿大的国旗
Dom-glyburide 平板电脑 2.5 mg / TAB 口服 统治配药学的 1998-03-20 2010-02-16 加拿大的国旗
格列本脲 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 美国梯瓦制药公司 1984-05-01 不适用 美国国旗
格列本脲 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2010-10-05 不适用 美国国旗
格列本脲 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2016-06-01 不适用 美国国旗
格列本脲 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Heritage Pharmaceuticals Inc. d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc.; 2010-10-05 不适用 美国国旗
柜台产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
กลูโซเม็ด 平板电脑 5毫克 口服 บริษัทฟาร์มาสันต์แล็บบอราตอรี่ส์จำกัดจำกัด 1988-03-16 2020-08-17 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Duplax 250mg /1.25 mg膜卡普利片,120 adet 格列本脲(1.25毫克)+盐酸二甲双胍(250毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Duplax 250mg /1.25 mg膜卡普利片,180 adet 格列本脲(1.25毫克)+盐酸二甲双胍(250毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Duplax 250mg /1.25 mg膜卡普利片,30 adet 格列本脲(1.25毫克)+盐酸二甲双胍(250毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Duplax 250mg /1.25 mg膜卡普利片,60 adet 格列本脲(1.25毫克)+盐酸二甲双胍(250毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
双工500mg /2.5 mg膜卡普利片,120 adet 格列本脲(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
双工500mg /2.5 mg膜卡普利片,180 adet 格列本脲(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
双工500mg /2.5 mg膜卡普利片,30adet 格列本脲(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
双工500mg /2.5 mg膜卡普利片,60 adet 格列本脲(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
双工500mg / 5mg膜卡普利片,120 adet 格列本脲(5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
双工500mg / 5mg膜卡普利片,180 adet 格列本脲(5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 SANOVELİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10BB01 -格列本脲
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯磺酰胺的有机化合物。这是一种含有磺胺基团的有机化合物,磺胺基团与苯环s连接。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物/氯苯/磺酰脲类药物/烷基芳基醚/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/有机磺酸及其衍生物
显示6更
烷基芳基醚/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物
显示22日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
一氯苯、N-sulfonylurea (CHEBI: 5441
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
SX6K58TVWC
化学文摘号
10238-21-8
InChI关键
ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H28ClN3O5S / c1-32-21-12-9-17(24) 15 - 20(21) 22(28) 25-14-13-16-7-10-19(11-8-16) 33(30、31)27-23 (29)26-18-5-3-2-4-6-18 / h7-12, 15日18 H, 2 - 6, 13-14H2, 1 h3 (H, 25岁,28)(H2, 26日,27日,29)
国际命名
5-chloro-N - [2 - (4 - {((cyclohexylcarbamoyl)氨基)磺酰}苯基)乙基]2-methoxybenzamide
微笑
COC1 = C (C = C (Cl) C = C1) C (= O) NCCC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控NC1CCCCC1 (= O)

参考文献

合成参考

Suresh Gidwani,《二甲双胍和格列本脲的固体口服剂型及其制备方法》美国专利US20040175421, 2004年9月9日发布。

US20040175421
一般引用
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  3. 生物化学。2014年12月15日;92(4):690-700。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.025。Epub 2014年10月22日[文章
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人类代谢组数据库
HMDB0015151
KEGG药物
D00336
KEGG化合物
C07022
PubChem化合物
3488
PubChem物质
46509154
ChemSpider
3368
BindingDB
50012957
RxNav
4815
ChEBI
5441
ChEMBL
CHEMBL472
ZINC000000537805
治疗目标数据库
DAP000037
网页
PA449782
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
“绿带运动”
RxList
RxList药物页面
维基百科
格列本脲
PDB项
青年志愿者行动4/4 yvv/5 ifu/5 yke/5 ykf/5 ykg/5 yw7/6咩/6 pza/7麻省理工学院...
显示两个
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 糖尿病 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 预防 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 血压/心脏肥大/高血压(Hypertension)/微蛋白尿/肥胖/2型糖尿病/血管硬化 1
4 完成 治疗 颈动脉疾病/冠状动脉疾病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 2
4 完成 治疗 糖尿病,非胰岛素依赖性 1
4 完成 治疗 糖尿病/ 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 2

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限责任公司
  • Actavis风险有限责任公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 美国梯瓦制药公司
  • 梁柱式设计制药有限公司
  • Hikma制药
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 耦合器企业公司。
  • 梁柱式设计药品
  • DHHS项目支持中心供应服务中心
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗服务公司
  • 金州医疗用品公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 哈金斯有限公司
  • Heartland Repack Services LLC
  • Hikma制药
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Legacy Pharmaceuticals Packaging LLC
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • Medvantx Inc .)
  • 梅里尔制药公司。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药有限公司
  • 辉瑞公司
  • 药物利用管理计划VA公司。
  • 法玛西亚公司。
  • Pharmedix
  • 医师全面护理公司
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 仪式援助集团。
  • 沙丘包装公司。
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 塔尔伯特医疗管理公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • Vangard实验室公司。
  • 华立克制药集团。
  • West-Ward制药
  • Zoetica制药集团。
剂型
形式 路线 强度
悬架 口服 0.6毫克/毫升
悬架 口服 6毫克/毫升
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克/片
平板电脑 口服 2.5 mg / TAB
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 1.75毫克
平板电脑 口服 3.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 1.25毫克/ 1
平板电脑 口服 1.5毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Glynase 6 mg片 2.28美元 平板电脑
Glynase 6mg预刺 2.19美元 平板电脑
甘氨酶3mg片 1.45美元 平板电脑
Glynase 3mg预刺 1.39美元 平板电脑
糖尿病5毫克片 1.36美元 平板电脑
微粒酶5毫克片 1.36美元 平板电脑
糖尿病2.5 mg片 0.91美元 平板电脑
Glynase 1.5 mg片 0.83美元 平板电脑
Glynase 1.5 mg预刺 0.82美元 平板电脑
Micronase 2.5 mg片 0.8美元 平板电脑
糖尿病1.25毫克片 0.5美元 平板电脑
Micronase 1.25 mg片 0.48美元 平板电脑
糖尿病5毫克片 0.26美元 平板电脑
糖尿病2.5 mg片 0.14美元 平板电脑
载脂蛋白格列本脲5 mg片 0.07美元 平板电脑
Euglucon 5 mg片 0.07美元 平板电脑
Mylan-Glybe 5 mg片 0.07美元 平板电脑
新格列本脲5 mg片 0.07美元 平板电脑
新格列本脲5 mg片 0.07美元 平板电脑
经前ms-格列本脲5 mg片 0.07美元 平板电脑
比格列本脲5 mg片 0.07美元 平板电脑
山德士格列本脲5 mg片 0.07美元 平板电脑
载脂蛋白格列本脲2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
Euglucon 2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
Mylan-Glybe 2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
诺和格列本脲2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
新格列本脲2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
pms -格列本脲2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
比格列本脲2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
山德士格列本脲2.5 mg片 0.04美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6303146 是的 2001-10-16 2020-01-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 169°C PhysProp
logP 3.754 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3368.html
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00206毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.78 ALOGPS
logP 3.79 ChemAxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.32 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.4 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 113.62 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 126.98米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 51.743. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9701
血脑屏障 - 0.6707
Caco-2渗透 - 0.6479
22基板 Non-substrate 0.5109
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7119
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8185
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7982
CYP450 2 c9衬底 底物 0.6488
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5329
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.8627
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6996
致癌性 Non-carcinogens 0.7539
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8245
大鼠急性毒性 1.4243 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7551
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8024
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 0901300000 - a19ba3565aec1b9acb36
MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0002290000 - 4 - a0641596c33a997d77e
MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0319000000 - b4fc8ec2ce4cb2f7b9fe
MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0002190000 - 7 - f61119495ccea67ff2f
MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 1629000000 - bcf31c97391018018369
MS/MS Spectrum -,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 2911000000 - 7 - c5e8a23fd392fd3eb4d
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0906000000 - 4 - ed189ce2c190cc04470

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拦截器
通用函数
磺酰脲类受体的活动
特定的功能
β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚基。调节atp敏感K(+)通道和胰岛素释放。

组件:
参考文献
  1. Dabrowski M, Ashcroft FM, Ashfield R, Lebrun P, pirote B, Egebjerg J, Bondo Hansen J, Wahl P:新型二氮类化合物3-异丙基氨基-7-甲氧基- 4h -1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物是选择性Kir6.2/SUR1通道开启剂。糖尿病。2002年6月,51(6):1896 - 906。[文章
  2. Hambrock A, preisg - muller R, Russ U, Piehl A, Hanley PJ, Ray J, Daut J, Quast U, Derst C:磺酰脲类受体1的四个新剪接变体。中国生物医学杂志。2002年8月;28 (2):C587-98。[文章
  3. Hambrock A, Loffler-Walz C, Quast U:格列本脲结合磺脲类受体亚型:对腺嘌呤核苷酸的依赖性。中华药理学杂志。2002年8月;30(7):995-1004。[文章
  4. Nielsen FE、Bodvarsdottir TB、Worsaae A、MacKay P、Stidsen CE、Boonen HC、Pridal L、Arkhammar PO、Wahl P、Ynddal L、Junager F、Dragsted N、Tagmose TM、Mogensen JP、Koch A、Treppendahl SP、Hansen JB: 6- chloro -3-烷基氨基- 4h -thieno[3,2-e]-1,2,4-噻二嗪1,1-二氧化物衍生物可选择性激活胰腺β细胞ATP敏感钾通道。医学化学。2002年9月12日;45(19):4171-87。[文章
  5. Babenko AP, Bryan J: n端KIR6.2肽对KATP通道的sur依赖调节。定义亚单元间的门控相互作用。生物化学学报2002年11月15日;277(46):43997-4004。Epub 2002年9月3日[文章
  6. Ueda K, Komine J, Matsuo M, Seino S, Amachi T:格列本脲调节了磺酰脲受体中ATP和MgADP的协同结合。中国科学院学报1999年2月16日;96(4):1268-72。[文章
  7. Serrano-Martin X, Payares G, Mendoza-Leon A: Glibenclamide是一种K+(ATP)通道阻滞剂,在实验性小鼠皮肤利什曼病中显示出抗利什曼活性。2006年12月;50(12):4214-6。Epub 2006年10月2日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
运输活动
特定的功能
atp敏感钾通道(KATP)亚基。KCNJ11可形成心脏型和平滑肌型KATP通道。KCNJ11是通道孔的形成,而ABCC9则是通道孔的激活和调控。
基因名字
ABCC9
Uniprot ID
O60706
Uniprot名字
atp结合盒亚家族C成员9
分子量
174221.7哒
参考文献
  1. Hambrock A, Loffler-Walz C, Quast U:格列本脲结合磺脲类受体亚型:对腺嘌呤核苷酸的依赖性。中华药理学杂志。2002年8月;30(7):995-1004。[文章
  2. Rainbow RD, James M, Hudman D, Al Johi M, Singh H, Watson PJ, Ashmole I, Davies NW, Lodwick D, Norman RI:磺脲类受体2A近端c -末端结构域与KATP通道中形成孔的Kir6亚基相互作用。中国生物化学杂志,2004年4月1日;379(Pt 1):173-81。[文章
  3. Felsch H, Lange U, Hambrock A, Loffler-Walz C, Russ U, Carroll WA, Gopalakrishnan M, Quast U:新型二氢吡啶K+通道开启剂A-312110与重组磺脲类受体和KATP通道的相互作用:与氰胍P1075的比较。中华药理学杂志。2004年4月;41(7):1098-105。Epub 2004年3月15日。[文章
  4. 赵建林,杨玉军,游思杰,景志超,吴玉军,程建林,高瑞林:福辛普利或缬沙坦预处理降低急性心肌梗死再灌注后心肌无再流。冠状动脉杂志2006年8月17(5):463-9。[文章
  5. 王玉华,郑海燕,秦乃玲,于胜斌,刘淑珊:atp敏感钾通道参与大鼠前脂肪细胞增殖分化。盛利学报。2007年2月25日;59(1):8-12。[文章
细节
3.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Byrne JA, Strautnieks SS, Mieli-Vergani G, Higgins CF, Linton KJ, Thompson RJ:人类胆盐输出泵:底物特异性的表征和抑制剂的识别。胃肠病学。2002年11月,123(5):1649 - 58。[文章
  2. Kemp DC, Brouwer KL:外源生物暴露后三明治培养大鼠肝细胞生存能力的评估。毒物酚体外研究。2004年12月18(6):869-77。[文章
  3. Horikawa M, Kato Y, Tyson CA, Sugiyama Y:通过从大鼠和人分离的胆管膜囊泡评估各种治疗药物的潜在胆汁淤积活性。药典杂志。2003;18(1):16-22。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
camp依赖和磺酰脲敏感的阴离子转运体。影响细胞内胆固醇运输的关键守门人。
基因名字
ABCA1
Uniprot ID
O95477
Uniprot名字
atp结合盒亚家族A成员1
分子量
254299.89哒
参考文献
  1. Reddy ST, Hama S, Ng C, Grijalva V, Navab M, Fogelman AM: atp结合盒转运蛋白1参与动脉壁细胞的LDL氧化。中国血管科学。2002年11月1日;22(11):1877-83。[文章
  2. 刘海燕,刘海燕,刘海燕。n- 62和格列本脲抑制脂多糖/ atp诱导的白细胞介素-18释放。欧洲药理学杂志2003年12月15日;482(1-3):325-8。[文章
  3. 刘建军,刘志强,刘建军,刘建军。羟甾醇诱导abca1介导的基底外侧表面活性物质外排。呼吸细胞生物学杂志。2004年8月;31(2):227-33。Epub 2004年3月23日。[文章
  4. Nieland TJ, Chroni A, Fitzgerald ML, Maliga Z, Zannis VI, Kirchhausen T, Krieger M:通过小分子BLT-4和格里本胺交叉抑制SR-BI-和abca1介导的胆固醇运输。油脂学报2004年7月;45(7):1256-65。Epub 2004年4月21日。[文章
  5. Alder-Baerens N, Muller P, Pohl A, Korte T, Hamon Y, Chimini G, Pomorski T, Herrmann A:表达abca1细胞中磷脂头部群特异性暴露。中国生物化学杂志。2005年7月15日;280(28):26321-9。Epub 2005年5月19日。[文章
  6. Lamkanfi M, Mueller JL, Vitari AC, Misaghi S, Fedorova A, Deshayes K, Lee WP, Hoffman HM, Dixit VM:格列本脲抑制Cryopyrin/Nalp3炎性小体。中国生物医学杂志。2009年10月5日;187(1):61-70。doi: 10.1083 / jcb.200903124。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这个受体由G蛋白控制。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入电池而不是流出电池。他们的电压…

组件:
参考文献
  1. Jaburek M, Yarov-Yarovoy V, Paucek P, Garlid KD:格列本脲和5-羟基癸酸酯状态依赖性抑制线粒体KATP通道。生物化学杂志1998年5月29日;273(22):13578-82。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肉碱o-palmitoyltransferase活动
特定的功能
催化长链脂肪酸的酰基转移-辅酶a结合到肉碱上,这是线粒体摄取长链脂肪酸及其后续β -o…
基因名字
CPT1A
Uniprot ID
P50416
Uniprot名字
肉碱o -棕榈酰转移酶1,肝亚型
分子量
88366.92哒
参考文献
  1. Patel TB:磺酰脲类药物对肝脏脂肪酸氧化的影响。Am J Physiol. 1986年8月;251(2 Pt 1):E241-6。[文章
  2. Cook GA:降糖磺酰脲类化合物格列本脲和甲磺丁酰胺通过抑制肉碱棕榈酰转移酶抑制脂肪酸氧化。生物化学杂志1987年4月15日;262(11):4968-72。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
参与氯离子的运输。可能通过调节SLC4A7转运体来调节碳酸氢盐在上皮细胞中的分泌和打捞。能抑制ANO的氯离子通道活性。
基因名字
雌性生殖道
Uniprot ID
P13569
Uniprot名字
囊性纤维化跨膜电导调节器
分子量
168139.895哒
参考文献
  1. Reddy MM, Quinton PM:阴离子运输阻滞剂对人体汗管CFTR的影响。中国生物医学杂志2002年9月1日;189(1):15-25。[文章
  2. 蒋军,宋勇,白晨,张志强,张志强,张志强。胸膜表面荧光法测定Na+和Cl-在毛细血管屏障中的迁移。应用物理(1985)。2003年1月,94(1):343 - 52。Epub 2002年8月30日[文章
  3. 周卓,胡松,黄TC:用有机阴离子阻断剂探测开放CFTR孔。中华物理杂志。2002年11月;120(5):647-62。[文章
  4. Larsen EH, Amstrup J, Willumsen NJ:在异细胞蟾蜍皮肤上皮中,β -肾上腺素能受体与富含线粒体的插入细胞的CFTR氯通道偶联。生物化学。2003年12月30日;1618(2):140-52。[文章
  5. 葛利本脲对豚鼠心室肌细胞Na+-K+泵和l型Ca2+通道的抑制作用。中华药理学杂志2005年1月;312(1):61-8。Epub 2004年9月13日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
钙激活的非选择性(CAN)阳离子通道,介导膜去极化(PubMed:12015988, PubMed:29211723)。虽然它通过细胞内Ca(2+)的增加被激活,但它是不被其渗透的(PubMed:12015988)。介导一价阳离子(Na(+) >k (+) > Cs(+) > Li(+))的转运,导致膜去极化。因此,它在心肌细胞、内嗅皮层神经元、背根神经元和额鼻神经元、内分泌胰腺细胞、肾上皮细胞、耳蜗毛细胞等中起中心作用。通过调节T淋巴细胞活化后的Ca(2+)振荡参与T细胞活化,这是nfat依赖的IL2产生所必需的。参与脑动脉的肌源性收缩。控制胰腺细胞的胰岛素分泌。也可能参与起搏或在钙超载的情况下引起不规则的电活动。通过差异调节钙信号和NFATC1定位,影响T-helper 1 (Th1)和T-helper 2 (Th2)细胞活力和细胞因子的产生。通过上调-连环蛋白信号通路促进细胞增殖。
特定的功能
Atp结合
基因名字
TRPM4
Uniprot ID
Q8TD43
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员4
分子量
134299.645哒
参考文献
  1. King ZA, Sheth KN, Kimberly WT, Simard JM:静脉注射格列本醚预防大半球梗死后脑水肿的研究概要:迄今为止的证据。2018年8月15日12:2539-2552。doi: 10.2147 / DDDT.S150043。eCollection 2018。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日[文章
  2. 金KA,朴jy:格列本脲对人肝微粒体细胞色素p450亚型的抑制作用。Metab Dispos. 2003年9月31(9):1090-2。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
格列本脲对CYP2C9的抑制作用目前仅得到1项体外研究的支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 殷oq, Tomlinson B, Chow MS: CYP2C9,而不是CYP2C19,多态性影响格列本脲在中国受试者的药代动力学和药效学。临床药物杂志2005年10月;78(4):370-7。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.06.006。[文章
  2. 周玲,刘玲,王慧,林玉华,李晓玲,李志强,李志强,李志强。细胞色素P450酶对格列本脲代谢的影响。bioharm Drug Dispos. 2010五月;31(4):228-42。doi: 10.1002 / bdd.706。[文章
  3. 金KA,朴jy:格列本脲对人肝微粒体细胞色素p450亚型的抑制作用。Metab Dispos. 2003年9月31(9):1090-2。[文章
  4. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢,如抗惊厥药物-甲苯妥英,奥美拉唑,普罗胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 生物化学。2014年12月15日;92(4):690-700。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.025。Epub 2014年10月22日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 生物化学。2014年12月15日;92(4):690-700。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.025。Epub 2014年10月22日[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Crooks MJ, Brown KF:磺脲类药物与血清白蛋白的结合。药学杂志,1974年5月;26(5):304-11。[文章
  2. 徐丽萍,马建刚,卢奇。磺酰脲类化合物与血浆蛋白的相互作用。中华药学杂志,2004,26(4):362 - 366。[文章
  3. Brown KF, Crooks MJ:阴离子药物从血清白蛋白中置换甲苯丁酰胺,格列苯甲酰胺和氯丙酰胺。1976年5月15日;25(10):1175-8。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
可能作为诱导转运体在胆道和肠道的有机阴离子排泄。作为胆汁淤积肝细胞输出胆汁酸和葡萄糖醛酸苷的替代途径。
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. Gedeon C, Behravan J, Koren G, piquet - miller M:格列本脲通过胎盘ABC转运蛋白转运:胎儿药物暴露的意义。胎盘。2006;11 - 12月27日(11 - 12):1096 - 102。Epub 2006年2月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Byrne JA, Strautnieks SS, Mieli-Vergani G, Higgins CF, Linton KJ, Thompson RJ:人类胆盐输出泵:底物特异性的表征和抑制剂的识别。胃肠病学。2002年11月,123(5):1649 - 58。[文章
  2. Wang EJ, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p -糖蛋白(BSEP)的荧光底物被评价为主动运输和抑制的标记:偶发不平等结合位点的证据。2003年4月;20(4):537-44。[文章
  3. Noe J, Hagenbuch B, Meier PJ, St-Pierre MV:杆状病毒系统中过表达小鼠胆汁盐输出泵的特征。肝脏病学。2001;33(5):1223 - 31所示。[文章
  4. Funk C, Pantze M, Jehle L, Ponelle C, Scheuermann G, Lazendic M, Gasser R:曲格列酮诱导的肝内胆汁淤积通过干扰胆汁酸在雄性和雌性大鼠肝胆出口。硫酸曲格列酮与硫酸曲格列酮对胆管盐输出泵(Bsep)抑制作用的性别差异与曲格列酮形成的相关性毒物学。2001年10月5日;167(1):83-98。[文章
  5. Stieger B, Fattinger K, Madon J, kullakublick GA, Meier PJ:药物和雌激素诱导的胆汁淤积通过抑制大鼠肝脏肝细胞胆盐出口泵(Bsep)。胃肠病学。2000年2月,118(2):422 - 30。[文章
  6. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵(BSEP/ABCB11)的相互作用。中国毒物科学。2013年12月;12(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Golstein PE, Boom A, van Geffel J, Jacobs P, Masereel B, Beauwens R:格列本脲及其相关化合物对P-糖蛋白的抑制作用。Pflugers出版社1999年4月;437(5):652-60。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
介导从细胞质中输出有机阴离子和药物。介导atp依赖的转运谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -o-葡糖苷,methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Payen L, Delugin L, Courtois A, Trinquart Y, Guillouzo A, Fardel O:磺脲类格列本脲抑制人肺癌细胞多药耐药蛋白(MRP1)活性。中华药理学杂志,2001年2月;13(3):778-84。[文章
  2. Gedeon C, Behravan J, Koren G, piquet - miller M:格列本脲通过胎盘ABC转运蛋白转运:胎儿药物暴露的意义。胎盘。2006;11 - 12月27日(11 - 12):1096 - 102。Epub 2006年2月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
质子依赖型寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
偏好二肽的2 - 4个氨基酸寡肽的质子偶联摄入。可能构成蛋白质消化吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. 泽田,田田,齐藤H, Hashimoto Y, Inui K:格列本脲对大鼠肽转运载体PEPT1和PEPT2对甘氨酸转运的影响。中华药理学杂志。1999年11月;128(6):1159-64。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导不依赖Na(+)的有机阴离子运输,如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和未共轭(胆酸)胆汁酸(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Kato Y, Abe T, Meier PJ, Itoh T, Sugiyama Y:不同化合物对大鼠oatpl (slc21a1)-和Oatp2 (Slc21a5)-介导转运的抑制作用比较。pharma Res. 2002 Feb;19(2):147-53。[文章
  2. Koenen A, Kock K, Keiser M, Siegmund W, Kroemer HK, Grube M:甾体激素特异性修饰有机阴离子运输多肽的活性。中国医药科学。2012年11月20日。doi: 10.1016 / j.ejps.2012.08.017。9月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
偏好二肽的2 - 4个氨基酸寡肽的质子偶联摄入。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体族15个成员2个
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. 泽田,田田,齐藤H, Hashimoto Y, Inui K:格列本脲对大鼠肽转运载体PEPT1和PEPT2对甘氨酸转运的影响。中华药理学杂志。1999年11月;128(6):1159-64。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出耦合时,起有机阴离子交换器的作用。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6个
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Uwai Y, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:抗糖尿病药物对大鼠有机阴离子转运体rOAT1的抑制作用。中华药理学杂志。2000年6月16日;398(2):193-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Gedeon C, Behravan J, Koren G, piquet - miller M:格列本脲通过胎盘ABC转运蛋白转运:胎儿药物暴露的意义。胎盘。2006;11 - 12月27日(11 - 12):1096 - 102。Epub 2006年2月3日。[文章
  2. Payen L, Delugin L, Courtois A, Trinquart Y, Guillouzo A, Fardel O:磺脲类格列本脲抑制人肺癌细胞多药耐药蛋白(MRP1)活性。中华药理学杂志,2001年2月;13(3):778-84。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐输出器在肾脏和肾外尿酸盐排泄功能。在卟啉的内稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的出口,以促进…
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Gedeon C, Behravan J, Koren G, piquet - miller M:格列本脲通过胎盘ABC转运蛋白转运:胎儿药物暴露的意义。胎盘。2006;11 - 12月27日(11 - 12):1096 - 102。Epub 2006年2月3日。[文章
  2. Pollex EK, Anger G, Hutson J, Koren G, piquett - miller M:乳腺癌耐药蛋白(BCRP)介导的格列本醚转运:C421A/Q141K BCRP单核苷酸多态性的影响。Metab Dispos. 2010年5月;38(5):740-4。doi: 10.1124 / dmd.109.030791。Epub 2010 2月16日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导不依赖钠的多特异性有机阴离子转运。前列腺素E2、前列腺素F2、四环素、布美他尼、硫酸雌酮、戊二酸酯、脱氢表雄酮硫…
基因名字
SLC22A7
Uniprot ID
Q9Y694
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员7个
分子量
60025.025哒
参考文献
  1. 张晓明,张志刚,张志刚,等:大鼠有机阴离子转运蛋白2在LLC-PK1细胞中的功能研究。中华药理学杂志,2001,9(3):1179-84。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导不依赖Na(+)的有机阴离子运输,如牛磺胆酸,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓烷B2和伊洛前列素。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Satoh H, Yamashita F, Tsujimoto M, Murakami H, Koyabu N, Ohtani H, Sawada Y:柑桔汁抑制人体有机阴离子运输多肽OATP-B的功能。Metab Dispos. 2005年4月;33(4):518-23。Epub 2005年1月7日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16