依赖的抑制线粒体通道由格列本脲和5-hydroxydecanoate诱导。

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Jaburek M, Yarov-Yarovoy V, Paucek P, Garlid KD

依赖的抑制线粒体通道由格列本脲和5-hydroxydecanoate诱导。

生物化学杂志。1998年5月29日,273 (22):13578 - 82。

PubMed ID

9593694 (在PubMed

]

文摘

线粒体诱导通道(mitoKATP)是假设的受体K +通道的心血管效应开证(KCO)和阻塞的格列本脲和5-hydroxydecanoate(5 -羟色胺)。格列本脲的研究表明,这种药物是不活跃在孤立的线粒体。没有5 -羟色胺对分离线粒体的影响的研究报告。本文探讨了影响格列本脲和5 -羟色胺在孤立的K +通量,线粒体呼吸。我们表明,mitoKATP完全对格列本脲和5 -羟色胺在实验条件下的开放状态通道的缺失引起的ATP和Mg2 +。另一方面,mitoKATP变得高度敏感的格列本脲和5 -羟色胺引起的打开状态时Mg2 + ATP,和生理刀,如三磷酸鸟苷、或药理刀,如氯甲苯噻嗪。在这些开放州,格列本脲(1 - 6 microM K1/2值)和5 -羟色胺(K1/2值45 - 75 microM)抑制特定mitoKATP-mediated K +通量在心脏和肝脏线粒体的老鼠。这些结果与一个角色相一致的mitoKATP mitoKATP心脏保护和显示不同的开放状态,虽然催化相同的K +通量,表现出不同的敏感性通道抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	线粒体ATP-sensitive钾通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节