格列本脲对glycylsarcosine老鼠肽转运蛋白运输PEPT1 PEPT2。

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泽田师傅K, T田农,齐藤H,桥本Y,农业K

格列本脲对glycylsarcosine老鼠肽转运蛋白运输PEPT1 PEPT2。

Br J杂志。1999年11月,128 (6):1159 - 64。

PubMed ID

10578127 (在PubMed

]

文摘

1格列本脲是一种广泛使用磺脲治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。这个代理已经报告给抑制各种离子通道和转运蛋白的活动。在目前的研究中,我们审查的影响格列本脲的函数H + /肽转运蛋白PEPT1和PEPT2利用稳定转染子。2吸收[14 c] -glycylsarcosine,典型的底物肽转运蛋白,由PEPT1——或者PEPT2-expressing转染子是由格列本脲抑制以及其他磺脲包括甲苯磺丁脲。3动力学分析显示,格列本脲是非竞争性抑制。Dixon情节分析表明,该代理的Ki值25 - 7.8 microM PEPT1 PEPT2,分别。4格列本脲没有抑制Na +耦合丙氨酸和alpha-methyl-D-glucoside运输,这表明格列本脲在肽转运蛋白的抑制作用并不是由于非特异性相互作用。5几乎没有吸收[3 h]格列本脲的PEPT-expressing转染子相比mock-transfected细胞,这表明格列本脲不是为这些肽转运蛋白底物。6总之,格列本脲抑制[14 c] -glycylsarcosine PEPT1运输和非竞争性的方式PEPT2,尽管格列本脲本身并不是通过这些转运蛋白运输。这些研究结果将为临床提供重要信息,肽转运蛋白的生理生化方面。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
格列本脲	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节