贡献人类的细胞色素P450酶格列本脲的新陈代谢。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

周L, Naraharisetti某人,刘L,王H,林y, Isoherranen N, Unadkat JD,赫伯特MF,毛泽东问

贡献人类的细胞色素P450酶格列本脲的新陈代谢。

Biopharm药物Dispos。2010年5月,31 (4):228 - 42。doi: 10.1002 / bdd.706。

PubMed ID

20437462 (在PubMed

]

文摘

格列本脲(GLB)是一种广泛使用的口服磺酰脲类治疗妊娠糖尿病。GLB往往是复杂的治疗使用大量inter-individual变异性药物的药代学和药效学的人群,这可能是由于inter-individual GLB代谢等因素的变化。因此,有持续的兴趣识别人类细胞色素P450 (CYP)亚型,GLB代谢中发挥重要作用。然而,对比数据可用在当下文学在这方面。本研究系统地研究各种人类的贡献CYP亚型(CYP3A4, CYP3A5 CYP2C8, CYP2C9和CYP2C19) GLB的体外代谢。GLB枯竭和代谢物形成人类肝脏微粒体最显著抑制CYP3A抑制剂酮康唑与其他CYP亚型的抑制剂。此外,GLB损耗之间的多重相关性分析和个人CYP活动执行,展示GLB损耗之间的显著相关性和CYP3A调查活动在人类肝微粒体准备16个人,但不是GLB损耗与CYP2C19 CYP2C8或CYP2C9调查活动。通过使用重组supersomes overexpressing人类个体CYP亚型,发现GLB可能会耗尽所有的酶测试;然而,内在间隙(V (max) / K (m))的CYP3A4 GLB损耗4-17倍大于其他CYP亚型。这些结果证实人类CYP3A4酶主要参与GLB的体外代谢。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节