运输的格列本脲胎盘ABC转运蛋白:在胎儿药物暴露的影响。

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Gedeon C, Behravan J,科伦克,Piquette-Miller M

运输的格列本脲胎盘ABC转运蛋白:在胎儿药物暴露的影响。

胎盘。2006;11 - 12月27日(11 - 12):1096 - 102。Epub 2006年2月3。

PubMed ID

16460798 (在PubMed

]

文摘

多的证据表明,腺苷的磁带(ABC)流出运输车包括22 (PGP)耐多药resistance-associated蛋白(可机读护照)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)胎盘组织中高度表达,认为深刻限制通过治疗胎儿或有毒有害异物。最近的研究表明,口服降糖格列本脲不穿过人体胎盘素一个非常可观的程度。我们的目标是识别胎盘转运蛋白可能参与限制经胎盘的胎儿格列本脲的转移。因此,[(3)H]格列本脲运输在BCRP检查,PGP, MRP1, MRP2 MRP3过度表达细胞系在特定抑制剂的存在与否。我们的研究结果表明显著增加细胞内积累[(3)H]格列本脲BCRP和MRP3过度表达细胞抑制剂的存在新生霉素和吲哚美辛,分别。PGP抑制与维拉帕米或MRP抑制与吲哚美辛并不影响[(3)H]格列本脲积累在PGP或MRP2过度表达细胞系,只有有限的变化MRP1过度表达细胞系。另一方面,格列本脲被发现显著抑制MRP1, MRP2——MRP3-mediated流出的5-carboxyfluorescein二醋酸盐和PGP-mediated交通罗丹明123。我们的证据是第一个明确表明格列本脲是由BCRP和MRP3优先运输。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
格列本脲	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
格列本脲	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
格列本脲	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
吲哚美辛	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
新生霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
格列本脲	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	150000年	N /一个	N /一个	细节
新生霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	25000年	N /一个	N /一个	细节