6-Chloro-3-alkylamino-4H-thieno(3双电子)1、2、4-thiadiazine 1, 1-dioxide衍生品有说服力地和有选择性地激活胰岛细胞ATP敏感钾通道。

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尼尔森铁、Bodvarsdottir结核病,Worsaae麦凯P, Stidsen CE、Boonen HC, Pridal L, Arkhammar阿宝,Wahl P, Ynddal L, Junager F, Dragsted N, Tagmose TM, Mogensen JP,科赫,Treppendahl SP,汉森简森-巴顿

6-Chloro-3-alkylamino-4H-thieno(3双电子)1、2、4-thiadiazine 1, 1-dioxide衍生品有说服力地和有选择性地激活胰岛细胞ATP敏感钾通道。

J地中海化学。2002年9月12日,45 (19):4171 - 87。

PubMed ID

12213059 (在PubMed

]

文摘

6-Chloro-3-alkylamino-4H-thieno(3双电子)1、2、4-thiadiazine 1, 1-dioxide衍生物合成和表征催化剂的腺苷三磷酸(ATP)敏感的钾(K (ATP)通道在细胞通过测量对体外膜电位和胰岛素释放的影响。对维管组织的影响在体外测定大鼠主动脉和小肠系膜血管。选择特征化合物作为竞争性抑制剂((3)H)格列本脲绑定HEK293细胞的膜表达人类SUR1 / Kir6.2和强有力的抑制剂隔离大鼠胰岛胰岛素释放。(6-Chloro-3) - 1-methylcyclobutyl amino-4H-thieno(3双电子)1,2,4-thiadiazine 1, 1-dioxide(54)被发现绑定并激活SUR1 / Kir6.2 K (ATP)通道在低摩尔范围和强1000倍的至少比参考复合氯甲苯噻嗪对抑制胰岛素释放鼠胰岛。一些化合物,例如,3-propylamino——(30), 3-isopropylamino——(34), 3 - (S) -sec-butylamino(37),和3 - (1-methylcyclopropyl) amino-4H-thieno(3双电子)1,2,4-thiadiazine 1, 1-dioxide(53),被认为是强有力的和胰腺β-细胞的选择性催化剂K (ATP)通道体外,被发现抑制胰岛素分泌与最小的老鼠对血压的影响,并表现出良好的口腔药代动力学性质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	磺酰脲类受体1,Kir6.2(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
Glymidine	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节