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齐拉西酮

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总结

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症、双相躁狂症和精神分裂症患者的躁动。

品牌名称
Geodon, Zeldox
通用名称
齐拉西酮
DrugBank加入数量
DB00246
背景

精神分裂症和双相情感障碍等疾病会严重损害情绪、认知和行为。6这些精神疾病通常可伴有抑郁症和药物滥用等共病，并可显著影响患者和护理人员的生活质量。6幸运的是，自从1952年氯丙嗪具有抗精神病的特性以来，已有几种治疗精神障碍的治疗方案被引入市场。6

第二代抗精神病药(通常称为非典型抗精神病药)包括氯氮平，喹硫平，奥氮平，阿立哌唑而且齐拉西酮其中，和通常被认为与第一代抗精神病药一样有效，但其不良反应的概况不同。6，7第一代抗精神病药物与锥体外系不良反应相关，而非典型抗精神病药物与体重增加、糖耐量受损和代谢综合征相关。7，8

齐拉西酮用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。5它能有效减少精神分裂症的复发率和时间，可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，但其作用机制尚不清楚。5尽管齐拉西酮被归类为非典型抗精神病药，但与同级别的其他药物相比，它的代谢不良反应发生率似乎较低。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:412.936
单一同位素的:412.112459711
化学公式
C21H21ClN4操作系统
同义词
  • Ziprasidona
  • 齐拉西酮
  • Ziprasidonum
外部id
  • CP 88059

药理学

指示

齐拉西酮的口服形式已被批准用于精神分裂症的治疗，作为躁狂或与双相I型障碍相关的混合发作的急性治疗的单一疗法，以及作为锂盐或丙戊酸盐的辅助疗法用于双相I型障碍的维持治疗。13该注射剂型仅被批准用于治疗精神分裂症的急性躁动。13

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

齐拉西酮被归类为“第二代”或“非典型”抗精神病药，是一种多巴胺和5HT2A受体拮抗剂，具有独特的受体结合特征。如前所述，齐拉西酮具有非常高的5-HT2A/D2亲和力比，与5-HT2A之外的多个血清素受体结合，并阻断单胺转运蛋白，从而阻止5HT和NE的再摄取。另一方面，齐拉西酮对毒蕈碱胆碱能M1、组胺H1和α - 1肾上腺素能受体的亲和力较低。4

的作用机制

齐拉西酮的作用根据其对某些受体的偏好和亲和力区别于其他抗间谍药物。齐拉西酮与血清素- 2a (5-HT2A)和多巴胺D2受体结合的方式与其他非典型抗精神病药物相似;然而，一个关键的区别是齐拉西酮与其他抗精神病药物如奥氮平、喹硫平、利培酮和阿立哌唑相比，具有更高的5-HT2A/D2受体亲和力比。1齐拉西酮可增强情绪调节，显著缓解阴性症状，整体认知改善和减少运动功能障碍，这与它与脑组织中的5-HT2C、5-HT1D和5-HT1A受体的有效相互作用有关。1齐拉西酮可适度结合去甲肾上腺素和血清素再摄取位点，这可能有助于其抗抑郁和抗焦虑活性。1服用齐拉西酮的患者体位性低血压、认知障碍、镇静、体重增加和催乳素水平紊乱的发生率较低，因为齐拉西酮对组胺H1、毒蕈碱M1和α - 1肾上腺素受体的亲和力较低。1

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 d
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 e
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺3受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体5
拮抗剂
 人类
吸收

在不进食的情况下，齐拉西酮的口服生物利用度为60%，如果将齐拉西酮与至少500千卡的膳食一起服用，则吸收可能达到100%。生物利用度的差异与食物中的脂肪含量无关，而似乎与膳食的分量有关，因为齐拉西酮在胃中停留的时间越长，吸收就越多。4

的体积分布

齐拉西酮的平均表观分布体积为1.5 L/kg。13

蛋白结合

齐拉西酮是广泛的蛋白质结合，超过99%的药物与血浆蛋白结合，主要是白蛋白和α 1-酸糖蛋白。11，13

新陈代谢

齐拉西酮在肝脏中代谢严重，只有不到5%的药物通过尿液排出。3.主要的还原途径是由醛氧化酶催化的，而其他两个不太突出的氧化途径是由CYP3A4催化的。3.齐拉西酮不太可能与其他由CYP3A4代谢的药物相互作用，因为只有1/3的抗精神病药被CYP3A4系统代谢。3.

有12种已确定的齐拉西酮代谢物(缩写斜体字):齐拉西酮亚砜、齐拉西酮砜、(6-氯-2-氧-2,3-二氢- 1h -吲哚-5-基)乙酸(OX-COOH3-(哌嗪-1-基)-1,2-苯并异噻唑(BITP)， BITP亚砜，BITP砜，BITP砜内酰胺，s -甲基-二氢齐拉西酮，s -甲基-二氢齐拉西酮-亚砜，6-氯-5-(2-哌嗪-1-基乙基)-1,3-二氢吲哚-2-酮(OX-P), dihydro-ziprasidone-sulfone。10

从代谢物的数量可以看出，齐拉西酮是通过几种不同的途径代谢的。齐拉西酮依次氧化生成齐拉西酮亚砜和齐拉西酮砜，氧化n脱烷基生成OX-COOH和BITP。10OX-COOH经过II期代谢生成葡萄糖醛酸化代谢物，而BITP则依次氧化为BITP亚砜、BITP砜、BITP砜内酰胺。10齐拉西酮还可以经过还原裂解和甲基化反应生成s -甲基-二氢齐拉西酮，再进一步氧化生成s -甲基-二氢齐拉西酮亚砜。10最后，齐拉西酮的酰化反应生成OX-P，水合氧化过程将母体药物转化为二氢齐拉西酮-砜。10

虽然CYP3A4和醛氧化酶是齐拉西酮代谢的主要酶3.在美国，与每种酶相关的途径尚未明确。

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路线的消除

齐拉西酮在口服给药后被广泛代谢，只有少量作为不变药物通过尿液(<1%)或粪便(<4%)排出体外。

半衰期

齐拉西酮的半衰期为6-7小时。4

间隙

平均表观全身清除率为7.5 mL/min/kg。13

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

齐拉西酮最常见的不良反应包括嗜睡、呼吸道感染、锥体外系症状、头晕、静坐、视力异常、乏力、呕吐、头痛和恶心。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与齐拉西酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 齐拉西酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 齐拉西酮与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 与齐拉西酮联用可降低阿贝菌素的代谢。
Abiraterone 阿比特龙与齐拉西酮联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与齐拉西酮联用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与齐拉西酮合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与齐拉西酮合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Aceclofenac 齐拉西酮与乙酰氯芬酸合用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 齐拉西酮与乙酰美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸齐拉西酮 216年x081oru 138982-67-9 ZCBZSCBNOOIHFP-UHFFFAOYSA-N
齐拉西酮甲磺酸三水合物 3 x6sax83jz 199191-69-0 WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 叛军分销商 2001-02-05 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 80毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2001-02-05 2015-06-30 美国国旗
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2001-02-05 2015-05-31 美国国旗
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 Roerig 2019-08-01 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 80毫克/ 1 口服 Roerig 2021-11-08 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 80毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 补救重新打包 2007-04-19 2017-03-09 美国国旗
Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 Roerig 2001-02-05 2020-06-30 美国国旗
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 40毫克/ 1 口服 Roerig 2001-02-05 2018-10-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auro-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 辉瑞加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 辉瑞加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 辉瑞加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 辉瑞加拿大分公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05AE04——齐拉西酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为n-芳基哌嗪的有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子携带一个芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
苯并噻唑/苯乙胺/吲哚/Dialkylarylamines/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物
8展示更多
基
1, 2-benzothiazole/1, 2-thiazolamine/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氯化合物，吲哚酮，哌嗪，1,2-苯并异噻唑(CHEBI: 10119）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 uka5vej6x
化学文摘号
146939-27-7
InChI关键
MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21ClN4OS / c22-17-13-18-15 (12-20 (27) 23-18) 11 - 14 (17) 5-6-25-7-9-26 (10-8-25) 5-6-25-7-9-26 (16) 5-6-25-7-9-26 / h1-4, 11日13 H, 5 - 10, 12个h2, (H, 23日,27)
国际命名
5 - {2 - [4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]乙基}6-chloro-2, 3-dihydro-1H-indol-2-one
微笑
期货= C (CCN2CCN (CC2) C2 = NSC3 = CC = CC = C23) C = C2CC (= O) NC2 = C1

参考文献

合成参考

Frank R. Busch, Carol A. Rose，“5-(2-(4-(1,2-(1,2-苯异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基-6-氯-1,3-二羟基dro2 -(1H)-吲哚-2-酮(=齐拉西酮)三水合甲磺酸盐的制备及其作为多巴胺D2拮抗剂的应用。”美国专利US6110918, 1995年1月发布。

 US6110918
一般引用
  1. 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64刊19:6-12。［文章］
  2. Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特人类受体结合特征的新型抗精神病药物。欧洲药理学杂志，2001 8月17日;425(3):197-201。［文章］
  3. Beedham C, Miceli JJ, Obach RS:齐拉西酮代谢、醛氧化酶及其临床意义。临床精神药理学杂志。2003年6月;23(3):229-32。jcp.0000084028.22282.f2 doi: 10.1097/01.。［文章］
  4. Mattei C, Rapagnani MP, Stahl SM:盐酸齐拉西酮在精神分裂症治疗中的作用?J Cent Nerv Syst Dis. 2011 2月15日;3:1-16。doi: 10.4137 / JCNSD.S4138。打印2011。［文章］
  5. Bouchette D, Marwaha R:齐拉西酮。［文章］
  6. Kutcher S, Brooks SJ, Gardner DM, Honer B, Kopala L, Labelle A, Lalonde P, Malla, Milliken H, Soni J, Williams R:加拿大专家对齐拉西酮在精神分裂症及相关精神障碍治疗中临床合理使用的共识建议。神经精神疾病治疗。2005年6月;1(2):89-108。doi: 10.2147 / nedt.1.2.89.61042。［文章］
  7. Murray R, Correll CU, Reynolds GP, Taylor D:非典型抗精神病药物:近期的研究发现和临床应用:第29届欧洲神经精神药理必威国际app学学院年会研讨会论录，2016年9月19日，奥地利维也纳。Ther Adv精神药理学。2017年3月7日(1增刊):1-14。doi: 10.1177 / 2045125317693200。Epub 2017 3月1日。［文章］
  8. Dayabandara M, Hanwella R, Ratnatunga S, Seneviratne S, Suraweera C, de Silva VA:抗精神病相关体重增加:管理策略和对治疗依从性的影响。2017年8月22日13:22 - 2231。doi: 10.2147 / NDT.S113099。eCollection 2017。［文章］
  9. Wilner KD, Demattos SB, Anziano RJ, Apseloff G, Gerber N:齐拉西酮与健康广泛代谢产物中细胞色素P450 2D6的活性中华临床药学杂志2000;49增刊:43 -47。［文章］
  10. Prakash C, Kamel A, Gummerus J, Wilner K:一种新的抗精神病药物齐拉西酮在人体内的代谢和排泄。1997年7月;25(7):863-72。［文章］
  11. Uzelac TN、Nikolic- kokic AL、Spasic SD、Macvanin MT、Nikolic MR、Mandic LM、Jovanovic VB:氯氮平和齐拉西酮对血浆白蛋白sh -基团反应性的相反影响是其结合特性依赖于蛋白质脂肪酸含量不同的结果。2019年9月25日;311:108787。doi: 10.1016 / j.cbi.2019.108787。Epub 2019 8月7日。［文章］
  12. 齐拉西酮黑盒警告[链接］
  13. FDA批准药品:Geodon(盐酸齐拉西酮)[链接］
  14. 辉瑞加拿大产品专论[链接］
  15. FDA批准药品:齐拉西酮[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014391
KEGG药物
D08687
KEGG化合物
C07568
PubChem化合物
60854
PubChem物质
46507627
ChemSpider
54841
BindingDB
50048803
RxNav
115698
ChEBI
10119
ChEMBL
CHEMBL708
锌
ZINC000000538550
治疗目标数据库
DAP000079
网页
PA451974
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
齐拉西酮
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 健康男性志愿者 1
4 完成 基础科学 糖尿病/精神分裂症 1
4 完成 诊断 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 精神病急性加重/妄想障碍/躁狂/精神分裂症 1
4 完成 治疗 依从性、药物/双相情感障碍(BD) 1
4 完成 治疗 情感性精神障碍/精神病/精神情绪障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 3.
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/抑郁症 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/广泛性焦虑障碍/恐慌症 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/躁狂 1

药物经济学

制造商
  • 辉瑞公司
外包商
  • Ben Venue实验室公司
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Nucare制药有限公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 美国统计处方
  • 美国制药集团
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
胶囊 口服 60毫克/ 1
胶囊 口服 80毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌肉内的 20毫克/ 1毫升
胶囊,涂 口服 20毫克
胶囊,涂 口服 80毫克
注射剂，粉末，用于溶液 20毫克/毫升
胶囊 口服 40毫克
胶囊 口服 60毫克
胶囊 口服 80毫克
悬架 口服
悬架 口服 10毫克/毫升
胶囊 口服
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的
胶囊 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
Zoladex 10.8 mg植入注射器 1407.72美元 注射器
Geodon 20毫克瓶 16.22美元 瓶
Geodon胶囊60毫克 9.88美元 胶囊
Geodon胶囊80毫克 9.88美元 胶囊
Geodon胶囊20毫克 8.14美元 胶囊
Geodon胶囊40毫克 8.14美元 胶囊
泽尔多克斯胶囊40毫克 2.13美元 胶囊
泽尔多克斯胶囊60毫克 2.13美元 胶囊
泽尔多克斯胶囊80毫克 2.13美元 胶囊
泽尔多克斯胶囊20毫克 1.86美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5134127 没有 1992-07-28 2010-01-23 美国国旗
CA2256227 没有 2003-07-01 2018-12-16 加拿大的国旗
CA2105114 没有 2000-02-15 2013-08-30 加拿大的国旗
US6245766 没有 2001-06-12 2018-12-18 美国国旗
US6150366 没有 2000-11-21 2019-05-27 美国国旗
US6232304 没有 2001-05-15 2017-04-01 美国国旗
US6399777 没有 2002-06-04 2017-04-01 美国国旗
US6110918 没有 2000-08-29 2017-03-26 美国国旗
US7175855 没有 2007-02-13 2020-05-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) >276°C(盐酸齐拉西酮一水) https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=Z485000
logP 3.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00718毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.64 ALOGPS
logP 4.３ ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.21 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.09 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 48.472 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 116.72米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 44.963. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9759
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7167
我22抑制剂 抑制剂 0.8052
22抑制剂二世 抑制剂 0.6419
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5325
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7972
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6576
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6329
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7151
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8086
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7723
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9567
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6273
致癌性 Non-carcinogens 0.8672
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5877 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6826
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7753
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 -牛- 0900400000 - 0 - a17dd0e237f50ba91c5

目标

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细节 1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
  2. Kopecek M, Bares M, Mohr P:齐拉西酮致溢乳1例报告。神经内分泌杂志2005年2月26(1):69-70。［文章］
  3. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd等:齐拉西酮(CP-88,059):一种新的抗精神病药，具有多巴胺和血清素受体拮抗剂的联合活性。中国药理学杂志1995年10月;275(1):101-13。［文章］
  4. 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64刊19:6-12。［文章］
  5. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Mansbach RS, Carver J, Zorn SH:齐拉西酮对声惊前脉冲抑制的药物诱导缺陷的阻断作用。2001 7 - 8;69(3-4):535-42。［文章］
  2. Ichikawa J, Li Z, Dai J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物喹硫平、伊哌酮和美培酮优先增加大鼠内侧前额叶皮层多巴胺和乙酰胆碱的释放:5-HT1A受体激动的作用。2002年11月29日;956(2):349-57。［文章］
  3. Lu BY, Lundgren R, Escalona PR, Roberts BB:齐拉西酮所致躁狂1例及5-HT2A在非典型抗精神病药物所致情绪变化中的作用。临床精神病学杂志2002年12月;63(12):1185-6。［文章］
  4. Mamo D, Kapur S, Shammi CM, Papatheodorou G, Mann S, Therrien F, Remington G:治疗剂量齐拉西酮治疗精神分裂症患者多巴胺D2和5-羟色胺ht2受体占用的PET研究。Am J Psychiatry. 2004年5月;161(5):818-25。［文章］
  5. Kast RE, Focosi D, Petrini M, Altschuler EL:使用利培酮或齐拉西酮治疗进展性多灶性白质脑病5-HT2A阻断的治疗方案。《骨髓移植》2007年6月39(12):811-2。Epub 2007年4月23日。［文章］
  6. 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64刊19:6-12。［文章］
  7. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 3.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Sprouse JS, Reynolds LS, Braselton JP, Rollema H, Zorn SH:新型抗精神病药齐拉西酮与氯氮平和奥氮平的比较:对中裂孔背侧细胞放电的抑制和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学。1999年11月,21(5):622 - 31所示。［文章］
  2. Rollema H, Lu Y, Schmidt AW, Sprouse JS, Zorn SH: 5-HT(1A)受体激活与齐拉西酮诱导的大鼠前额皮质多巴胺释放有关。生物精神病学。2000年8月1日;48(3):229-37。［文章］
  3. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  4. Wilner KD, Anziano RJ, Johnson AC, Miceli JJ, Fricke JR, Titus CK:新型抗精神病药齐拉西酮与安定对牙科手术前焦虑受试者的抗焦虑作用比较。临床精神药理学杂志。2002年4月22(2):206-10。［文章］
  5. Newman-Tancredi A, Rivet JM, Cussac D, Touzard M, Chaput C, Marini L, Millan MJ: 5-HT(1A)受体激动剂与非典型抗精神病药物氯氮平和S16924对海马G蛋白活化的比较。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2003 9月;368(3):188-99。Epub 2003 8月16日。［文章］
  6. 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64刊19:6-12。［文章］
  7. Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特人类受体结合特征的新型抗精神病药物。欧洲药理学杂志，2001 8月17日;425(3):197-201。［文章］
  8. 齐拉西酮，不是治疗血清素综合症的药。协会。2003年11月25日,169(11):1147 - 8。［文章］
细节 4.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64刊19:6-12。［文章］
  2. Wilner KD, Anziano RJ, Johnson AC, Miceli JJ, Fricke JR, Titus CK:新型抗精神病药齐拉西酮与安定对牙科手术前焦虑受试者的抗焦虑作用比较。临床精神药理学杂志。2002年4月22(2):206-10。［文章］
  3. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd等:齐拉西酮(CP-88,059):一种新的抗精神病药，具有多巴胺和血清素受体拮抗剂的联合活性。中国药理学杂志1995年10月;275(1):101-13。［文章］
  4. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  5. Sprouse JS, Reynolds LS, Braselton JP, Rollema H, Zorn SH:新型抗精神病药齐拉西酮与氯氮平和奥氮平的比较:对中裂孔背侧细胞放电的抑制和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学。1999年11月,21(5):622 - 31所示。［文章］
  6. 齐拉西酮，不是治疗血清素综合症的药。协会。2003年11月25日,169(11):1147 - 8。［文章］
细节 5.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. 齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64刊19:6-12。［文章］
  2. Sanchez C, Arnt J:新型抗精神病药物5-HT2A和5-HT2C的体内拮抗作用。行为药典。2000年6月;11(3-4):291-8。［文章］
  3. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd等:齐拉西酮(CP-88,059):一种新的抗精神病药，具有多巴胺和血清素受体拮抗剂的联合活性。中国药理学杂志1995年10月;275(1):101-13。［文章］
  4. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  5. Wood MD, Scott C, Clarke K, Cato KJ, Patel N, Heath J, Worby A, Gordon L, Campbell L, Riley G, Davies CH, Gribble A, Jones DN:单胺受体抗精神病药物的药理学简介:5-HT2A受体阻断之外的非典型性。《中枢神经系统紊乱药物靶点》2006年8月5(4):445-52。［文章］
  6. 齐拉西酮，不是治疗血清素综合症的药。协会。2003年11月25日,169(11):1147 - 8。［文章］
细节 6.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 7.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 8.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 9.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 10.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特人类受体结合特征的新型抗精神病药物。欧洲药理学杂志，2001 8月17日;425(3):197-201。［文章］
细节 11.5 -羟色胺受体1 e
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也作为受体的各种生物碱和精神活性物质。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 12.5 -羟色胺受体6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 13.5 -羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 14.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 15.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 安德森，施米特，魏因曼，威利希，加贝:抗精神病药物引起的阴茎勃起:α 1肾上腺能受体亲和力的作用。临床精神药理学杂志。2010年2月30(1):68-71。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3181c8273d。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 16.Alpha-1B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 17.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 18.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 19.Alpha-2C肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 20.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 25.5-羟色胺3受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
组件:
的名字 UniProt ID
5 -羟色胺受体3 P46098
5 -羟色胺受体3 b O95264
5 -羟色胺受体3 c Q8WXA8
5 -羟色胺受体3 d Q70Z44
5 -羟色胺受体3 e A5X5Y0
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. 汤普森AJ, Lummis SC: 5-HT3受体。Curr Pharm Des. 2006;12(28):3615-30。doi: 10.2174 / 138161206778522029。［文章］
细节 26.5 -羟色胺受体5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR5A
Uniprot ID
P47898
Uniprot名字
5 -羟色胺受体5
分子量
40254.69哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. Nelson DL: 5-HT5受体。Curr药物靶向中枢神经系统紊乱。2004年2月;3(1):53-8。doi: 10.2174 / 1568007043482606。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Prakash C, Kamel A, Cui D, Whalen RD, Miceli JJ, Tweedie D:齐拉西酮初级代谢物形成的主要人类肝脏细胞色素P450亚型的鉴定及可能的药物相互作用预测。中华临床药理学杂志2000;49增1:35S-42S。［文章］
  2. 先前TI, Baker GB:细胞色素P450系统与第二代抗精神病药之间的相互作用。精神病学神经科学杂志。2003年3月28日(2):99-112。［文章］
  3. Beedham C, Miceli JJ, Obach RS:齐拉西酮代谢、醛氧化酶及其临床意义。临床精神药理学杂志。2003年6月;23(3):229-32。jcp.0000084028.22282.f2 doi: 10.1097/01.。［文章］
细节 2.醛氧化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能
具有广泛底物特异性的氧化酶，氧化芳香氮杂环，如n1 -甲基烟酰胺和n -甲基酞嗪，以及醛，如苯甲醛，视网膜，吡哆醛…
基因名字
AOX1
Uniprot ID
Q06278
Uniprot名字
醛氧化酶
分子量
147916.735哒
参考文献
  1. 代谢药物与新型抗精神病药物的相互作用:比较综述。基础临床药理学毒理。2007年1月;100(1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Uzelac TN、Nikolic- kokic AL、Spasic SD、Macvanin MT、Nikolic MR、Mandic LM、Jovanovic VB:氯氮平和齐拉西酮对血浆白蛋白sh -基团反应性的相反影响是其结合特性依赖于蛋白质脂肪酸含量不同的结果。2019年9月25日;311:108787。doi: 10.1016 / j.cbi.2019.108787。Epub 2019 8月7日。［文章］
细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. 吕东，赵敏，陈丽，于东，云雪，杨强，黄霞:精神分裂症患者齐拉西酮血浆水平、剂量及临床反应的跨民族比较研究。精神病学调查。2017年5月;14(3):360-367。doi: 10.4306 / pi.2017.14.3.360。Epub 2017 5月16日。［文章］
  2. FDA批准药品:Geodon(盐酸齐拉西酮)[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 吕东，赵敏，陈丽，于东，云雪，杨强，黄霞:精神分裂症患者齐拉西酮血浆水平、剂量及临床反应的跨民族比较研究。精神病学调查。2017年5月;14(3):360-367。doi: 10.4306 / pi.2017.14.3.360。Epub 2017 5月16日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月29日04:29