小说7-phenylsulfanyl-1, 2、3、4、10、10 a-hexahydro-pyrazino (1 a)吲哚和双羟色胺5-HT2C 5-HT6受体配体。

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Krogsgaard-Larsen N,詹森AA, Kehler J

小说7-phenylsulfanyl-1, 2、3、4、10、10 a-hexahydro-pyrazino (1 a)吲哚和双羟色胺5-HT2C 5-HT6受体配体。

地中海Bioorg化学。2010年9月15;20 (18):5431 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.105。Epub 2010年8月3。

PubMed ID

20719507 (在PubMed

]

文摘

小说7-phenylsulfanyl-1, 2、3、4、10、10 a-hexahydro-pyrazino (1 a)吲哚合成使用六步协议。值得注意的是,合成路线利用新产品和改进ring-closing方法论的组装hexahydro-pyrazino (1 a)吲哚脚手架,基于分子内碳烯碳氢键插入。这些化合物作为双羟色胺5-HT2C 5-HT6-ligands。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿立哌唑	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
阿立哌唑	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	574年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
Sertindole	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
Sertindole	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
齐拉西酮	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
齐拉西酮	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	61年	N /一个	N /一个	细节