识别

总结

阿立哌唑是一种非典型的抗精神病药,用于治疗各种各样的情绪和精神障碍,如精神分裂症,双相I型,重度抑郁症,与自闭症相关的易怒和图雷特综合症。

品牌名称
阿立哌唑
通用名称
阿立哌唑
DrugBank加入数量
DB01238
背景

阿立哌唑是一种非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症、双相I型、重度抑郁症、与自闭症相关的易怒和妥瑞氏症标签.它也被指示为注射与精神分裂症或双相躁郁症相关的躁动标签.阿立哌唑通过激动多巴胺受体和5-HT1A受体和拮抗α肾上腺素能受体和5-HT2A受体发挥作用标签1.阿立哌唑于2002年11月15日获得FDA批准5

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:448.385
单一同位素的:447.148032537
化学公式
C23H27Cl2N3.O2
同义词
  • Aripiprazol
  • 阿立哌唑
  • Aripiprazolum
外部id
  • OPC 31
  • opc - 14597
  • OPC-31

药理学

指示

阿立哌唑适用于与双相I型障碍相关的躁狂和混合发作,与自闭症谱系障碍相关的易怒,精神分裂症的治疗,妥瑞氏症的治疗,以及作为重度抑郁症的辅助治疗标签.阿立哌唑可注射剂型适用于与精神分裂症或双相躁狂相关的躁动标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿立哌唑对血清素2型(5HT2)、多巴胺2型(D2)、α 1和2肾上腺素能受体以及H1组胺能受体具有高亲和力标签1.它还作用于其他一些亲和力较低的受体标签1.阿立哌唑对这些受体的作用转化为临床相关效应的确切方法尚不清楚标签

的作用机制

阿立哌唑的抗精神病作用可能是由于D2和5-HT1A受体的激动作用,但其确切机制尚未明确标签1.一些不良反应可能是由于作用于其他受体标签.例如,体位性低血压可以用肾上腺素能α 1受体的拮抗作用来解释标签1

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
部分激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
部分激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1
部分激动剂
人类
NAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
NAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
部分激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 d
拮抗剂
配位体
人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
部分激动剂
人类
NAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
NAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
其他/未知
人类
N组胺H1受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
配位体
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
部分激动剂
人类
U5 -羟色胺受体3
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
部分激动剂
配位体
人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
部分激动剂
人类
NAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
配位体
人类
U5 -羟色胺受体1 e
拮抗剂
配位体
人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
部分激动剂
配位体
人类
U5 -羟色胺受体2 b
反向激动剂
人类
U5 -羟色胺受体5
配位体
人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
配位体
人类
Uβ2肾上腺素能受体
配位体
人类
U组胺H2受体
配位体
人类
U组胺H3受体
配位体
人类
U组胺H4受体
配位体
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
配位体
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
配位体
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
配位体
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
配位体
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
配位体
人类
UKappa-type阿片受体
配位体
人类
UMu-type阿片受体
配位体
人类
U三角洲类型阿片受体
配位体
人类
U谷氨酸NMDA受体
配位体
人类
USodium-dependent多巴胺转运体
调制器
人类
USodium-dependent羟色胺转运体
调制器
人类
吸收

阿立哌唑片的生物利用率为87%,在3 - 5小时内达到血浆浓度峰值标签.这些药片可以与食物一起服用,也可以不吃东西,但高脂肪餐可以将活性代谢物达到最大浓度的时间推迟3小时,最长可达12小时标签

的体积分布

404 l或4.9 l /公斤标签2

蛋白结合

> 99%标签

新陈代谢

阿立哌唑的代谢主要是肝脏代谢,主要由细胞色素P450 (CYP)3A4和CYP2D6介导标签2.这些酶进行脱氢和羟基化,而CYP3A4单独进行n脱烷基化标签2.在任何给定时间,活性代谢物脱氢阿立哌唑约为血浆中可用药物的40%标签

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

25%的特定剂量将被排除在尿液中,55%的特定剂量将被排除在粪便中标签4.小于1%的剂量作为未代谢的阿立哌唑在尿液中被消除,约18%的剂量将在未代谢的粪便中被消除标签4

半衰期

阿立哌唑的半衰期为75小时,活性代谢物的半衰期为94小时标签.对于CYP2D6代谢能力较差的人群,阿立哌唑的半衰期为146小时,这些患者应使用正常剂量的一半进行治疗标签.其他研究报道阿立哌唑的半衰期为61.03±19.59小时,活性代谢物的半衰期为279±299小时3.

间隙

0.8毫升/分钟/公斤2.其他研究报告的清除率为3297±1042mL/hr3.

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

关于阿立哌唑在妊娠期的安全性和有效性的研究尚未进行,尽管目前有一个全国性的妊娠登记,用于目前在妊娠期服用阿立哌唑的母亲标签6.在其他有关怀孕期间服用抗精神病药物的研究中,儿童有发生锥体外系或戒断症状的风险标签.在妊娠动物研究中,阿立哌唑的剂量高于人类推荐的最大剂量时,与一些畸形和胎儿死亡有关标签.只有在利大于弊的情况下,阿立哌唑才应该在怀孕期间使用标签.晚期暴露于阿立哌唑的新生儿可能出现不同严重程度的锥体外系或戒断症状标签.这些症状可能在数小时内消失或需要长期住院治疗标签.阿立哌唑对分娩和分娩的影响尚未被研究标签.阿立哌唑存在于人类母乳中,因此患者应该停止母乳喂养或停止服用阿立哌唑,这取决于对母亲和孩子的风险和好处标签.10-17岁患者的药代动力学特性与成年人在校正体重后相似标签.老年患者不需要调整剂量,但阿立哌唑未被批准用于阿尔茨海默症相关精神病标签.被分类为CYP2D6代谢不良的患者应开常规剂量阿立哌唑的一半标签.肝肾功能、性别、种族和吸烟状况不影响阿立哌唑的剂量要求标签3.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂种基因结构 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢差,剂量要求低。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加阿立哌唑中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abametapir 阿立哌唑与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿立哌唑与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abiraterone 阿立哌唑与阿比特龙合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿立哌唑与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与阿立哌唑合用可降低疗效。
醋丁洛尔 当阿立哌唑与乙酰胆醇合用时,低血压的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当阿立哌唑与醋酸氯芬酸合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿立哌唑与阿西美辛合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当阿立哌唑与阿辛诺香豆醇合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可能增加中枢神经系统的影响。
  • 喝大量的液体。服用阿立哌唑时要喝水,避免脱水。
  • 带或不带食物服用。食物不影响吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品图片
国际/其他品牌
Abilitat
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿立哌唑 平板电脑 20毫克/ 1 口服 大冢美国制药株式会社 2002-11-15 不适用 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 2毫克 口服 大冢制药株式会社 2009-09-30 不适用 加拿大的国旗
阿立哌唑 平板电脑 15毫克 口服 荷兰大冢制药公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
阿立哌唑 平板电脑 5毫克/ 1 口服 美国统计处方 2002-11-15 不适用 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 15毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2002-11-15 2013-12-31 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 2毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2002-11-15 2016-08-31 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 2毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2002-11-15 2008-02-01 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 5毫克/ 1 口服 大冢美国制药株式会社 2002-11-15 不适用 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 20毫克 口服 大冢制药株式会社 2009-09-30 不适用 加拿大的国旗
阿立哌唑 平板电脑 10毫克 口服 荷兰大冢制药公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-aripiprazole 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-aripiprazole 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-aripiprazole 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-aripiprazole 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-aripiprazole 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-aripiprazole 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大的国旗
阿立哌唑 平板电脑 5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-06-24 不适用 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2019-06-04 不适用 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-06-04 不适用 美国国旗
阿立哌唑 平板电脑 5毫克/ 1 口服 洪流制药有限公司 2015-04-28 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿立哌唑 阿立哌唑(15毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-12-14 2014-08-27 美国国旗
阿立哌唑 阿立哌唑(20毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2013-04-09 2014-08-12 美国国旗
阿立哌唑 阿立哌唑(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-12-14 2015-05-20 美国国旗
阿立哌唑 阿立哌唑(30毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-12-13 2014-06-21 美国国旗
Curexol片剂5毫克,28阿德特 阿立哌唑(5毫克) 平板电脑 口服 ACTAVİ年代İLACLARIŞ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
N05AX12——阿立哌唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些是含有苯基哌嗪骨架的化合物,由哌嗪与苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/二氯代苯/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/N-alkylpiperazines/烷基芳基醚/芳基氯化物/仲羧酸酰胺
显示9更
1, 2-dichlorobenzene/烷基芳基醚//氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、二氯苯、n -烷基哌嗪、喹诺酮(CHEBI: 31236
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
82年vfr53i78
化学文摘号
129722-12-9
InChI关键
CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H27Cl2N3O2 c24-19-4-3-5-21 (23 (19) 25) 28-13-11-27 (12-14-28) 28-13-11-27 (29) 26-20 (17) 16 / h3-6, 8, 16 H, 1 - 2日,7日,9-15H2, (H, 26岁,29)
国际命名
7 - {4 - [4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁氧基}1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
微笑
期货= CC = CC (N2CCN (CCCCOC3 = CC4 = C (CCC (= O)陶瓷)C = C3) CC2) = C1Cl

参考文献

合成参考
US5006528
一般引用
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bauman JN, Frederick KS, Sawant A, Walsky RL, Cox LM, Obach RS, Kalgutkar AS:抗抑郁药和肝毒素奈法唑酮与结构类似物和上市药物阿立哌唑的生物激活潜力比较。2008年6月;36(6):1016-29。doi: 10.1124 / dmd.108.020545。Epub 2008年3月10日[文章
  3. Kubo M, Koue T, Maune H, Fukuda T, Azuma J:新型抗精神病药阿立哌唑在健康成年日本志愿者口服给药后的药代动力学:CYP2D6多态性的影响。2007年10月22(5):358-66。[文章
  4. 舞会E:阿立哌唑。Am J Hosp Palliat Care. 2017年3月34日(2):180-185。doi: 10.1177 / 1049909115612800。Epub 2016年7月10日。[文章
  5. FDA药品批准包:阿立哌唑[链接
  6. Clinicaltrails.gov:国家非典型抗精神病药物妊娠登记[链接
人类代谢组数据库
HMDB0005042
KEGG药物
D01164
KEGG化合物
C12564
PubChem化合物
60795
PubChem物质
46505745
ChemSpider
54790
BindingDB
50130293
RxNav
89013
ChEBI
31236
ChEMBL
CHEMBL1112
ZINC000001851149
治疗目标数据库
DAP000076
网页
PA10026
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
9 sc
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿立哌唑
PDB项
6 a7p/7 e2z/7小海湾/7 vr9
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 镇痛/麻醉治疗/子宫切开术 1
4 积极不招聘 治疗 双相情感障碍(BD)/重度抑郁症(MDD)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 基础科学 CYP3A4蛋白质,人类/CYP2D6细胞色素p - 450/药物动力学 1
4 完成 基础科学 糖尿病 2
4 完成 基础科学 精神病/精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 精神分裂症 1
4 完成 预防 精神分裂症 1
4 完成 支持性护理 自闭症 1
4 完成 治疗 依从性、药物/双相情感障碍(BD)/不依从,药物 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司
  • DispenseXpress Inc .)
  • 施贵宝有限责任公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 大冢美国
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生合作伙伴有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 护理质量
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
注射
注入,解决方案 肌肉内的 7.5毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 9.75毫克/ 1.3毫升
解决方案 口服
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克
注入,解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的 300毫克/ 1.5毫升
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 300毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 300毫克/毫升
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 400毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 400毫克/毫升
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌内;注射用药物的 300毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌内;注射用药物的 400毫克
粉末注射剂,用于悬浮剂,延长释放;工具包 肌肉内的 300毫克/瓶
粉末注射剂,用于悬浮剂,延长释放;工具包 肌肉内的 400毫克/瓶
注射,粉剂,冻干,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 300毫克/ 1.5毫升
注射,粉剂,冻干,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 400毫克/ 2.0毫升
注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 400毫克/ 1.9毫升
注射剂,粉末,用于悬浮剂 肌肉内的 300毫克/ 1瓶
注射剂,粉末,用于悬浮剂 肌肉内的 400毫克/ 1瓶
注射,悬浮,延长释放 肌肉内的
注射剂,粉末,用于悬浮剂 肌肉内的
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 400毫克/瓶
解决方案 口服 1.0毫克/毫升
平板电脑 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 15毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,可溶
平板电脑,口头瓦解 口服
解决方案 口服 1毫克/毫升
平板电脑 10毫克
平板电脑 15毫克
平板电脑 5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 15毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 20毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 30毫克/ 1
平板电脑,可溶 口服
解决方案 口服 1毫克/毫升
平板电脑,口头瓦解 口服 30毫克
平板电脑 口服 30毫克
解决方案 口服 100毫克
解决方案 口服 1毫克
平板电脑,可溶 15毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
30 10毫克分散片盒 636.3美元 盒子
30毫克片剂 32.12美元 平板电脑
安力15毫克片剂 26.07美元 平板电脑
10毫克片剂 23.53美元 平板电脑
安力5毫克片剂 23.53美元 平板电脑
阿力克2毫克片 22.25美元 平板电脑
阿力20毫克片剂 21.99美元 平板电脑
能使软片10毫克片剂 20.39美元 平板电脑
可使软片15毫克片剂 20.39美元 平板电脑
能9.7 mg/1.3 ml瓶 16.04美元 毫升
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专利
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US9433371 没有 2016-09-06 2029-09-15 美国国旗
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US9258035 没有 2016-02-09 2029-03-05 美国国旗
US8258962 没有 2012-09-04 2030-11-25 美国国旗
US7978064 没有 2011-07-12 2026-09-14 美国国旗
US8718193 没有 2014-05-06 2029-12-05 美国国旗
US8961412 没有 2015-02-24 2030-11-17 美国国旗
US9060708 没有 2015-06-23 2029-03-05 美国国旗
US9149577 没有 2015-10-06 2029-12-15 美国国旗
US9941931 没有 2018-04-10 2030-11-04 美国国旗
US10097388 没有 2018-10-09 2034-09-19 美国国旗
US10441194 没有 2019-10-15 2029-05-12 美国国旗
US10525057 没有 2020-01-07 2034-03-08 美国国旗
US10517507 没有 2019-12-31 2032-06-13 美国国旗
US10980803 没有 2021-04-20 2033-09-24 美国国旗
US11154553 没有 2021-10-26 2033-09-24 美国国旗
US11229378 没有 2011-07-11 2031-07-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 137 - 140 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.54790.html
水溶度 0.00001% https://medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/a/Abilifytab.pdf
pKa 7.6 https://medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/a/Abilifytab.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00777毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.21 ALOGPS
logP 4.9 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.51 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.46 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 44.812 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 124.34米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 49.233. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9934
血脑屏障 + 0.992
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.7431
我22抑制剂 抑制剂 0.9585
22抑制剂二世 抑制剂 0.9321
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5175
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8663
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6581
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6682
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6633
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8934
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5256
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9104
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6124
致癌性 Non-carcinogens 0.8765
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8894 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.62
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8814
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - f72 - 0340900000 - 34 - d93478ad0d9f5cf2b0
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 3970100000 - 6 - b98b53e8175df39986e

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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细节
1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Hirose T,菊池T:阿立哌唑,一种新型抗精神病药:多巴胺D2受体部分激动剂。《医学投资杂志》2005年11月52期增刊:284-90。[文章
  2. Inoue A、Miki S、Seto M、Kikuchi T、Morita S、Ueda H、Misu Y、Nakata Y:阿立哌唑是一种新型抗精神病药物,可抑制quinpipase诱导的GTPase活性,但不上调大鼠纹状体多巴胺D2受体。欧洲药理学杂志。1997 2月19日;321(1):105-11。[文章
  3. Wood MD, Scott C, Clarke K, Westaway J, Davies CH, Reavill C, Hill M, Rourke C, Newson M, Jones DN, Forbes IT, Gribble A:阿立吡唑及其人类代谢物是人类多巴胺D2受体的部分激动剂,但啮齿动物代谢物显示拮抗作用。欧洲药典。2006年9月28日;546(1-3):88-94。Epub 2006年7月21日。[文章
  4. 金娥,俞可思,赵智勇,申玉武,俞可思,金依依,张ij,申金胜,权杰:DRD2和CYP2D6基因型对健康男性志愿者阿立哌唑δ脑电图功率反应的影响:初步研究。《精神药物学》2006年12月21(8):519-28。[文章
  5. Wood M, Reavill C:阿立哌唑可作为选择性多巴胺D2受体部分激动剂。《药物调查专家意见》2007年6月16(6):771-5。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 李志军,李志军,王晓燕,王晓燕。血清素受体在精神分裂症药物治疗中的作用。神经精神药理学生物精神病学。2003年10月27(7):1159-72。[文章
  2. Stark AD, Jordan S, Allers KA, Bertekap RL, Chen R, Mistry Kannan T, Molski TF, Yocca FD, Sharp T, Kikuchi T, Burris KD:新型抗精神病药阿立哌唑与5-HT1A和5-HT 2A受体的相互作用:受体功能结合和体内电生理研究精神药理学(Berl)。2007年2月,190(3):373 - 82。Epub 2006年11月25日。[文章
  3. 鲍托洛齐,李志刚,李志刚,李志刚。阿立哌唑对鼠脑内血清素能系统和多巴胺能系统的影响。精神药理学(Berl)。2007年4月,191(3):745 - 58。Epub 2007年1月30日[文章
  4. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Jordan S, Koprivica V, Chen R, Tottori K, Kikuchi T, Altar CA:抗精神病药物阿立哌唑是人类5-HT1A受体的有效部分激动剂。欧洲药典。2002年4月26日;441(3):137-40。[文章
  2. Marona-Lewicka D, Nichols DE:阿立哌唑(OPC-14597)在大鼠药物鉴别试验中完全替代了5-HT1A受体激动剂LY293284。精神药理学(Berl)。2004年4月,172(4):415 - 21所示。Epub 2003年11月28日。[文章
  3. Jordan S, Koprivica V, Dunn R, Tottori K, Kikuchi T, Altar CA:阿立哌唑对皮层和纹状体多巴胺能和血清素能功能的体内影响。欧洲药理学杂志。2004年1月1日;483(1):45-53。[文章
  4. 阿立哌唑在精神分裂症和分裂情感性障碍中的应用综述。药。2004;64(15):1715 - 36。[文章
  5. Cosi C, Waget A, Rollet K, Tesori V, Newman-Tancredi A:氯氮平,齐拉西酮和阿立哌唑,但不包括氟哌啶醇,对海尼酸诱导的小鼠纹状体损伤具有保护作用:5-HT1A受体激活的作用。Brain Res. 2005 5月10日;1043(1-2):32-41。[文章
  6. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
细节
6.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
其他/未知
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
细节
11.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
细节
15.5 -羟色胺受体6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
细节
16.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
配位体
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
细节
17.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
配位体
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也作为受体的各种生物碱和精神活性物质。配体结合引起构象变化,三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
细节
20.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
配位体
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
反向激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR5A
Uniprot ID
P47898
Uniprot名字
5 -羟色胺受体5
分子量
40254.69哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
组胺受体的H2亚类调节胃酸的分泌。似乎还能调节胃肠运动和肠分泌。可能的作用,调节细胞生长和差异…
基因名字
HRH2
Uniprot ID
P25021
Uniprot名字
组胺H2受体
分子量
40097.65哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
组胺受体H3亚类可介导中枢神经系统和周围神经系统的组胺信号。信号通过腺苷酸环化酶的抑制表现出较高的本构性。
基因名字
HRH3
Uniprot ID
Q9Y5N1
Uniprot名字
组胺H3受体
分子量
48670.81哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
组胺受体H4亚型可介导外周组织的组胺信号。显示出显著水平的构成性活动(在无痛觉状态下的自发活动…
基因名字
HRH4
Uniprot ID
Q9H3N8
Uniprot名字
组胺H4受体
分子量
44495.375哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体,但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片类物质受体,如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体,包括吗啡,海洛因,丹戈,芬太尼,埃托啡,丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变,通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
三角洲类型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
电压门控的阳离子通道活性
特定的功能
NMDA受体亚型谷氨酸门控离子通道具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸。该蛋白在突触神经通路中起关键作用。

组件:
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白,它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞,从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的更新:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病策略的翻译见解。CNS药物杂志。2015年9月29日(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. H:阿立哌唑及其活性代谢物脱氢阿立哌唑在精神病患者体内的药代动力学变异性。2006年12月28(6):744-9。ftd.0000249944.42859.bf doi: 10.1097/01.。[文章
  2. Azuma J、Hasunuma T、Kubo M、Miyatake M、Koue T、Higashi K、Fujiwara T、Kitahara S、Katano T、Hara S:阿立哌唑临床药代动力学与CYP2D6遗传多态性的关系:帕罗西汀或氟伏沙明对CYP酶抑制的影响欧洲临床药理学杂志,2012年1月;68(1):29-37。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1094 - 4。Epub 2011年7月8日。[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
  4. 阿立哌唑治疗与CYP2D6基因型[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 代谢药物与新型抗精神病药物的相互作用:比较综述。基础临床药理学毒理。2007年1月;100(1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。[文章
  2. 阿立哌唑在精神分裂症和分裂情感性障碍中的应用综述。药。2004;64(15):1715 - 36。[文章
  3. Kubo M, Koue T, Inaba A, Takeda H, Maune H, Fukuda T, Azuma J:伊曲康唑共给药及CYP2D6基因型对新型抗精神病药阿立哌唑药代动力学的影响。2005年2月;20(1):55-64。[文章
  4. Flockhart药物相互作用表[链接

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月29日04:29