选择性多巴胺的合成和表征D(2)受体配体使用阿立哌唑作为先导化合物。
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张Vangveravong年代,Z,泰勒M, Bearden M,徐J,崔J,王W, Luedtke RR, RH马赫
选择性多巴胺的合成和表征D(2)受体配体使用阿立哌唑作为先导化合物。
Bioorg医疗化学。2011年6月1;19(11):3502 - 11所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.04.021。Epub 2011年4月16日。
- PubMed ID
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21536445 (在PubMed]
- 文摘
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一系列化合物结构与阿立哌唑(1),非典型抗精神病药和抗抑郁药在临床上用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症,已经准备和评估亲和力的D(2)——多巴胺受体。这些化合物也分享结构元素与经典的D((2)式)多巴胺受体拮抗剂,氟哌啶醇,N-methylspiperone, domperidone benperidol。两个新化合物,7 - (4 - (4 - (2-methoxyphenyl) piperazin-1-yl)丁氧基)3,4-dihydroquinolin-2草酸(1 h)—(6)和7 - (4 - (4 - (2 - (2-fluoroethoxy)苯基)piperazin-1-yl)丁氧基)3,4-dihydroquinolin-2草酸(1 h)——(7)被发现(一)绑定到D(2)与高亲和力受体亚型(K (i)值< 0.3 nM), (b)展览> 50倍D D(2)和(3)受体结合选择性和(c)偏受体激动剂D D(2)和(3)受体亚型。