Structure-functional beta-arrestin-biased多巴胺的选择性关系研究D(2)受体受体激动剂。
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陈X, Sassano MF,郑L,分散化V,陈M,白X, Frye SV,疾病WC,罗斯提单,金J
Structure-functional beta-arrestin-biased多巴胺的选择性关系研究D(2)受体受体激动剂。
J地中海化学。2012年8月23日,55 (16):7141 - 53。doi: 10.1021 / jm300603y。Epub 2012年8月13日。
- PubMed ID
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22845053 (在PubMed]
- 文摘
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功能选择性G protein-coupled受体(GPCR)配体,调节不同规范和不在经典里的信号,是非常有用的为阐明关键信号转导途径的基本治疗操作和药物的副作用。然而,很少有这样的配体形成,很少有目的的关注一直致力于研究我们的术语:“structure-functional选择性的关系”(SFSR)。我们最近披露的第一beta-arrestin-biased D(2)多巴胺受体(D (2) R)受体激动剂UNC9975(44)和UNC9994(36),具有健壮的体内抗精神病药物类活动。这里,我们报告了第一个综合SFSR研究集中在探讨阿立哌唑支架的四个区域,导致的发现这些beta-arrestin-biased D (2) R受体激动剂。这些研究提供了一个成功的概念验证的功能选择性配体可以被发现。