新型喹啉-异喹啉-磺胺类似物阿立哌唑针对血清素5-HT(1)A/5-HT(2)A/5-HT(7)和多巴胺D(2)/D(3)受体的抗抑郁和抗精神病活性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Zajdel P, Marciniec K, Maslankiewicz A, Grychowska K, Satala G, Duszynska B, Lenda T, Siwek A, Nowak G, Partyka A, Wrobel D, Jastrzebska-Wiesek M, Bojarski AJ, Wesolowska A, Pawlowski M
新型喹啉-异喹啉-磺胺类似物阿立哌唑针对血清素5-HT(1)A/5-HT(2)A/5-HT(7)和多巴胺D(2)/D(3)受体的抗抑郁和抗精神病活性。
欧洲医学化学2013年2月;60:42-50。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.11.042。Epub 2012 12月5日。
- PubMed ID
-
23279866 (PubMed视图］
- 摘要
-
合成了一系列新的阿立哌唑喹啉类和异喹啉类磺胺类类似物，探讨了两种结构特征的影响——醚/酰胺部分被磺胺部分取代，磺胺基团在嗪部分的定位。与阿立哌唑相比，化合物33 (N-(3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)喹啉-7-磺胺)和39 (N-(4-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丁基)异喹啉-3-磺胺)显示多受体5-HT(1A)/5-HT(2A)/5-HT(7)/D(2)/D(3)，表现为5-HT(1A)激动剂、D(2)部分激动剂和5-HT(2A)/5-HT(7)拮抗剂，在小鼠FST中产生显著的抗抑郁活性。另一方面，它们的4-异喹啉基类似物40 (N-(4-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基丁基)异喹啉-4-磺胺)具有类似的受体结合和功能特征，在mk -801诱导的小鼠过度运动活动中也表现出显著的抗精神病特性。