发现了pf - 00217830:芳基哌嗪napthyridinones作为精神分裂症和双相情感障碍的D2受体激动剂部分。
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发现了pf - 00217830:芳基哌嗪napthyridinones作为精神分裂症和双相情感障碍的D2受体激动剂部分。
地中海Bioorg化学。2011年5月1日,21日(9):2621 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.059。Epub 2011年1月22日。
- PubMed ID
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21353774 (在PubMed]
- 文摘
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的合成及构效关系(SAR)一系列小说的芳基哌嗪napthyridinone D(2)部分受体激动剂。我们的目标是优化的亲和力D(2)、五(2)和5 (1 a)受体,这样D(2) / 5 -(2)比例是大于5时确保最大占用这些受体D(2)入住率达到有效的水平。这种策略导致识别pf - 00217830(2)抑制sLMA强劲(地中海= 0.3毫克/公斤)和DOI-induced头抽搐的老鼠(31%和78%在0.3和1毫克/公斤)没有木僵观察到最高剂量测试(10毫克/公斤)。