Sertindole

识别

总结

Sertindole是一种非典型抗精神病药，用于精神分裂症的治疗。

通用名称

Sertindole

药物库登录号

DB06144

背景

Sertindole是一种神经安定药，是一种较新的抗精神病药物。Serdolect是由丹麦制药公司H. Lundbeck开发的。它是一种苯吲哚衍生物，用于治疗精神分裂症。1996年，该药物在几个欧洲国家首次上市，两年后由于对心脏有多种不良反应而被撤回。它再次获得批准，很快将在法国和澳大利亚市场上市。

类型

小分子

组

批准，调查，撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:440.941
单一同位素的:440.177917386
化学公式: C₂₄H₂₆ClFN₄O

同义词

1 - [2 - (4 - [5-chloro-1 - (4-fluorophenyl) -indol-3-yl] 1-piperidyl)乙基]imidazolidin-2-one
Sertindol
Sertindole
Sertindolum

外部id

陆- 23 - 174

药理学

指示

用于精神分裂症的治疗

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

精神分裂症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Sertindole是一种非典型的抗精神病药，至少与氟哌啶醇和利培酮一样有效治疗神经安定反应性精神分裂症。赛丁多可改善阴性症状，也可有效治疗抗精神病药耐药性精神分裂症。塞丁多尔通常耐受性良好，与锥体外系症状(EPS)发生率低相关。

作用机制

Sertindole是一种抗精神病药物，对多巴胺D2、血清素5-HT2A和5-HT2C以及α - 1肾上腺受体具有亲和力。临床前研究表明，sertindole优先作用于边缘和皮层多巴胺能神经元，临床试验证实，sertindole在低多巴胺D2占用水平下有效。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2C	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体	拮抗剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	抑制剂	人类
Uα - 1a肾上腺素能受体	不可用	人类
Uα - 1b肾上腺素能受体	不可用	人类
Uα - 1d肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

口头可用。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。Sertindole由细胞色素P450同工酶CYP 2D6和CYP 3A4代谢。

淘汰路线

不可用

半衰期

3天

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Sertindole与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	塞丁多与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	赛丁多与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	赛丁多与阿比特龙联用可降低代谢。
醋丁洛尔	赛丁多与乙酰丁醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	当Sertindole与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	赛丁多与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与塞丁多联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与塞丁多联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	塞丁多尔可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Serdolect/SerLect

类别

ATC代码

赛丁多

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯基吡咯的一类有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有一个苯环通过CC或CN键与吡咯环相连。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡咯
子课: 取代吡咯
直接父: Phenylpyrroles
选择父母: 3-alkylindoles/Aralkylamines/氟苯/哌啶/芳基氯化物/芳基氟化物/Imidazolidinones/Heteroaromatic化合物/尿素酶/三烷基胺

显示7更多
基: 1-phenylpyrrole/3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示24个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 有机氟化合物、有机氯化合物、咪唑烷酮、异芳基哌啶、苯吲哚(CHEBI: 9122）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: GVV4Z879SP
化学文摘号: 106516-24-9
InChI关键: GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H26ClFN4O c25-18-1-6-23-21(15日)22日(30 (23)20-4-2-19 (26)20-4-2-19)17-7-10-28 (11-8-17)17-7-10-28 (29)31 / h1-6 15-17H, 7-14H2, (H, 27日,31)
国际命名: 1 - (2 - {4 - [5-chloro-1 - (4-fluorophenyl) 1 h-indol-3-yl] piperidin-1-yl}乙基)imidazolidin-2-one
微笑: FC1 = CC = C (C = C1) N1C = C (C2CCN (CCN3CCNC3 = O) CC2) C2 = C1C = CC (Cl) = C2

参考文献

一般引用

凯恩JM，塔明加CA: Sertindole (Serdolect):一种新的非典型抗精神病药的临床前和临床发现。专家意见调查药物。1997年11月;6(11):1729-41。［文章］
Lewis R, Bagnall AM, Leitner M: Sertindole治疗精神分裂症。Cochrane Database Syst Rev. 2005 7月20日;(3):CD001715。［文章］
Perquin LN:用新的抗精神病药物sertindole治疗晚期发生的不良运动效应。临床精神药物杂志。2005 11月20日(6):335-8。［文章］
默多克·D，基廷·GM:塞丁多在精神分裂症中的应用综述。中枢神经药物。2006;20(3):233-55。［文章］
作者不详:Sertindole:一种新药。另一种“非典型”抗精神病药;QT延长。处方。2007年4月16日(88):59-62。［文章］
Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］
P:赛替多尔与其他新一代抗精神病药物在边缘区与纹状体投射区多巴胺优先输出的比较:作用机制。2006年12月1日;60(7):543-52。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015618
KEGG药物: D00561
KEGG化合物: C07567
PubChem化合物: 60149
PubChem物质: 46504717
ChemSpider: 54229
BindingDB: 50001786
RxNav: 41996
ChEBI: 9122
ChEMBL: CHEMBL12713
锌: ZINC000000538337
治疗靶点数据库: DAP000832
网页: PA164784002
药理学指南: GtP药物页面
维基百科: Sertindole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的疾病	1
4	完成	治疗	精神分裂症	1
4	终止	基础科学	精神分裂症	1
4	未知的状态	治疗	精神分裂症	1
3.	完成	预防	精神分裂症	1
3.	完成	治疗	认知功能/精神分裂症	1
3.	完成	治疗	精神分裂症	3.
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3.	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
片剂，覆膜	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00963毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	4.15	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.33	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.56	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	40.51²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	131.77米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	47.18^3.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9781
Caco-2渗透	-	0.7081
22基板	底物	0.683
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.903
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.7529
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6044
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7898
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	底物	0.6803
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7945
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0．5
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6155
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.624
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5802
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8995
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6144
致癌性	Non-carcinogens	0.8988
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5452 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.8038
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.9186

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.45	N/A	N/A	A30485/A30486
Ki (nM)	7.4	N/A	N/A	A27475

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Mork A, Witten LM, Arnt J: sertindole对清醒大鼠内侧前额叶皮层细胞外多巴胺、乙酰胆碱和谷氨酸的影响:与利培酮的比较及机制探索。精神药理学(Berl)。2009年9月,206(1):39-49。doi: 10.1007 / s00213 - 009 - 1578 - 4。Epub 2009 6月9日。［文章］
Seeman P: sertindole使多巴胺D2(高)受体中度升高。突触。2008年5月;62(5):389-93。doi: 10.1002 / syn.20498。［文章］
Cincotta SL, Rodefer JS: sertindole在精神分裂症治疗中的新作用。神经精神疾病治疗。2010年9月7日;6:429-41。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.14	N/A	N/A	A5532
Ki (nM)	0.3	N/A	N/A	A15616
Ki (nM)	0.39	N/A	N/A	A13000
Ki (nM)	0.58	N/A	N/A	A27477
Ki (nM)	0.6	N/A	N/A	A27480/A27846
Ki (nM)	0.85	N/A	N/A	A27475

细节 2.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］
Schreiber R, Brocco M, Millan MJ: MDL 100,907和“非典型”抗精神病药物氯氮平和利培酮阻断DOI的鉴别刺激作用。欧洲药物学杂志，1994年10月13日;264(1):99-102。［文章］
Hietala J, Kuonnamaki M, Palvimaki EP, Laakso A, Majasuo H, Syvalahti E: Sertindole是一种血清素5-HT2c逆激动剂，在慢性治疗后减少激动剂而不是拮抗剂与5-HT2c受体的结合。精神药理学(Berl)。2001年9月,157(2):180 - 7。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.2	N/A	N/A	A30485
Ki (nM)	0.7	N/A	N/A	A10971
Ki (nM)	0.9	N/A	N/A	A27477
Ki (nM)	1	N/A	N/A	A27482
Ki (nM)	1.3	N/A	N/A	A27475
Ki (nM)	6	N/A	N/A	A5532

细节 3.5-羟色胺受体2C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2C
分子量: 51820.705哒

参考文献

Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］
Hietala J, Kuonnamaki M, Palvimaki EP, Laakso A, Majasuo H, Syvalahti E: Sertindole是一种血清素5-HT2c逆激动剂，在慢性治疗后减少激动剂而不是拮抗剂与5-HT2c受体的结合。精神药理学(Berl)。2001年9月,157(2):180 - 7。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	5	N/A	N/A	A27482
Ki (nM)	5.4	N/A	N/A	A27477

细节 4.5-羟色胺受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字: HTR6
Uniprot ID: P50406
Uniprot名字: 5-羟色胺受体
分子量: 46953.625哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚。5-羟色胺(6)受体拮抗剂SB-271046在精神分裂症动物模型中的作用。中国生物化学杂志，2002,4(4):635-43。［文章］
Mork A, Witten LM, Arnt J: sertindole对清醒大鼠内侧前额叶皮层细胞外多巴胺、乙酰胆碱和谷氨酸的影响:与利培酮的比较及机制探索。精神药理学(Berl)。2009年9月,206(1):39-49。doi: 10.1007 / s00213 - 009 - 1578 - 4。Epub 2009 6月9日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	10	N/A	N/A	A18337/A27428/A27431
IC 50 (nM)	14	N/A	N/A	A30484/A27426/A27847
IC 50 (nM)	14.13	N/A	N/A	A27432
IC 50 (nM)	14.7	N/A	N/A	A27851
IC 50 (nM)	14.79	N/A	N/A	A27558
IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	A27427/A27846

细节 5.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Rampe D, Murawsky MK, Grau J, Lewis EW:抗精神病药物sertindole是人心脏钾通道HERG的高亲和力拮抗剂。中华药物学杂志1998年8月;86(2):788-93。［文章］
康俊，陈小玲，Rampe D:抗精神病药物sertindole和pimozide阻断了人类大脑K(+)通道erg3。生物化学学报。2001年8月24日;286(3):499-504。［文章］
唐伟，康杰，吴霞，Rampe D，王玲，沈华，李志，Dunnington D, Garyantes T: HERG钾通道高通量功能检测方法的建立与评价。生物生物筛选杂志2001 10月;6(5):325-31。［文章］

细节 6.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］
Hietala J, Kuonnamaki M, Palvimaki EP, Laakso A, Majasuo H, Syvalahti E: Sertindole是一种血清素5-HT2c逆激动剂，在慢性治疗后减少激动剂而不是拮抗剂与5-HT2c受体的结合。精神药理学(Berl)。2001年9月,157(2):180 - 7。［文章］

细节 7.α - 1b肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: α - 1b肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

参考文献

Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］

细节 8.α - 1d肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: α - 1d肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

参考文献

Lindstrom E, Levander S: Sertindole对精神分裂症的疗效和安全性。《药物学专家意见》2006年9月7日(13):1825-34。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Prior TI, Chue PS, Tibbo P, Baker GB:药物代谢与非典型抗精神病药物。《欧洲神经精神药理学杂志》1999 6;9(4):301-9。［文章］
Spina E, de Leon J:代谢药物与新型抗精神病药物的相互作用:比较回顾。基础临床药物学。2007 Jan;100(1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Spina E, de Leon J:代谢药物与新型抗精神病药物的相互作用:比较回顾。基础临床药物学。2007 Jan;100(1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。［文章］

创建于2007年11月19日16:49 /更新于2021年6月12日10:53

Sertindole

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Sertindole (DB06144)

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的相互作用

产品

类别

化学标识符

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临床试验

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