反向激动剂活性的非典型抗精神病药物在人类5-hydroxytryptamine2C受体。

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Herrick-Davis K,与E, Teitler M

反向激动剂活性的非典型抗精神病药物在人类5-hydroxytryptamine2C受体。

J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):226 - 32。

PubMed ID

10991983 (在PubMed

]

文摘

非典型抗精神病药物氯氮平的原型,产生很少或没有锥体束外的副作用,同时提高精神病阴性症状。氯氮平的高亲和力的5 -羟色胺受体被假设赋予独特的抗精神病药物的性质,这种药物。最近,我们表明,典型和非典型抗精神病药物都是逆受体激动剂在既定的活跃5-hydroxytryptamine2A (5 - (2 a)受体。确定反兴奋剂活动5 - (2 c)受体在抗精神病药物疗效发挥作用,典型和非典型抗精神病药物测试基磷酸肌醇生产的抑制哺乳动物细胞表达鼠或人类5 - (2 c)受体。非典型抗精神病药物(sertindole、氯氮平、奥氮平、齐拉西酮,利培酮,zotepine, tiospirone, fluperlapine, tenilapine)显示强大的反兴奋剂在老鼠和人类活动5 - (2 c)受体。典型的抗精神病药物(氯丙嗪、洛沙平、甲硫哒嗪,普鲁氯嗪、奋乃静,mesoridazine, trifluperidol,氟奋乃静,spiperone,氟哌啶醇,号,penfluridol,氨砜噻吨)缺乏反兴奋剂的活动,除了洛沙平。我们审查的证据表明洛沙平有独特的性质特点典型和非典型抗精神病药物。几种典型抗精神病药物(氯丙嗪、甲硫哒嗪spiperone,氨砜噻吨)显示中性拮抗剂活动扭转氯氮平逆激动。这些数据表明,5 - (2 c)反兴奋剂活动与非典型抗精神病药物与中度到高度的亲和力5 - (2 c)受体,和暗示效应的非典型抗精神病药物5 - (2 c)受体可能扮演一个角色在他们独特的临床特征。这些数据也暗示功能障碍的大脑5 - (2 c)受体系统可能的因素之一参与精神病的病因。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洛沙平	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Mesoridazine	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	579年	N /一个	N /一个	细节
洛沙平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	7.8	N /一个	N /一个	细节
Sertindole	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	0.7	N /一个	N /一个	细节
齐拉西酮	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	4.1	N /一个	N /一个	细节