Mesoridazine是一种吩噻嗪镇定剂，是硫硝嗪代谢物的苯磺酸盐。在实验动物上进行的药理学研究已经确定，美索咪嗪具有典型的主要镇定剂的药效学作用谱。与其他镇定剂一样，它能抑制小鼠的自发运动活动，延长小鼠的硫喷妥和己巴比妥睡眠时间，并在兔脑电图中产生纺锤波和唤醒反应阻滞。它能有效阻断切口的脊髓反射，拮抗分组小鼠d-安非他明兴奋和毒性。在体内和体外均表现出中等的肾上腺素能阻断活性，并在体内拮抗5-羟色胺。通过静脉注射，它可以降低麻醉狗的血压。体外抗乙酰胆碱作用较弱。

作用机制

根据动物研究，与其他吩噻嗪类一样，美索咪嗪间接作用于网状结构，从而神经元进入网状结构的活动减少，而不影响其激活大脑皮层的内在能力。此外，吩噻嗪类至少有一部分活性是通过下丘脑中心的抑制表现出来的。神经化学上，吩噻嗪被认为是通过中枢肾上腺素能阻断作用发挥其作用。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类

吸收

很好地从胃肠道吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

24至48小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服LD₅₀小鼠和大鼠分别为560±62.5 mg/kg和644±48 mg/kg。过量的症状可能包括呕吐、肌肉震颤、食物摄入量减少以及因将口胃内容物吸入呼吸系统而导致的死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当美索达嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	美苏达嗪与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	美索咪嗪与阿比特龙联用可降低代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与美索咪嗪合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	Mesoridazine与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚	美苏咪嗪与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联合美索达嗪可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	乙酰己酰胺联用Mesoridazine可降低其疗效。
Acetophenazine	当美索达嗪与乙苯那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	Mesoridazine可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mesoridazine besylate	T4G2I958J2	32672-69-8	CRJHBCPQHRVYBS-UHFFFAOYSA-N
Mesoridazine甲磺酸盐	不可用	不可用	不适用

国际/其他品牌

Lidanar/Lidanil

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Serentil	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2003-06-19
Serentil	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2004-01-23
Serentil	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2002-05-20
Serentil	解决方案,集中	25毫克/ 1毫升	口服	勃林格殷格翰集团	2003-06-19	2004-01-23
Serentil	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2004-01-23
Serentil	注入,暂停	25毫克/ 1毫升	肌肉内的	勃林格殷格翰集团	2002-05-20	2003-06-19
Serentil	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1994-05-18	2011-06-30
Serentil Tab 10mg	平板电脑	10mg / TAB	口服	诺华制药	1970-12-31	2000-08-02
Serentil Tab 25mg	平板电脑	25mg / TAB	口服	诺华制药	1997-08-29	2001-07-30
Serentil Tab 50mg	平板电脑	50 mg / TAB	口服	诺华制药	1997-08-29	2001-07-30

类别

ATC代码

N05AC03 - Mesoridazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/哌啶/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/亚砜/亚磺酰基化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

展示2更多
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化

显示13个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吩噻嗪类第三氨基化合物亚砜(CHEBI: 6780）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 xe4nwm740
化学文摘号: 5588-33-0
InChI关键: SLVMESMUVMCQIY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H26N2OS2 c1-22-13-6-5-7-16 (22) 12-14-23-18-8-3-4-9-20 (18) 25-21-11-10-17 (26 (2) 24) 15 - 19 (21) 23 / h3-4, 8 - 11, 15-16H, 5 - 7, 12-14H2 1-2H3
国际命名: 2-methanesulfinyl-10 - [2 - (1-methylpiperidin-2-yl)乙基]-10 h-phenothiazine
微笑: CN1CCCCC1CCN1C2 = C (SC3 = C1C = C (C = C3) S (C) = O) C = CC = C2

参考文献

合成参考

US3084161

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015068
KEGG药物: D02671
KEGG化合物: C07143
PubChem化合物: 4078
PubChem物质: 46506724
ChemSpider: 3936
BindingDB: 50131440
RxNav: 6779
ChEBI: 6780
ChEMBL: CHEMBL1088
治疗靶点数据库: DAP000252
网页: PA450386
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Mesoridazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	不可用	双相情感障碍/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

诺华制药公司

外包商

诺华公司
内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
注入,暂停	肌肉内的	25毫克/ 1毫升
解决方案,集中	口服	25毫克/ 1毫升
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	10mg / TAB
平板电脑	口服	25mg / TAB
平板电脑	口服	50 mg / TAB

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0767毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.83	ALOGPS
logP	3.57	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.86	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.19	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	23.55²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	115.13米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.83^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9322
血脑屏障	+	0.9863
Caco-2渗透	+	0.5609
22基板	底物	0.7284
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8978
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5334
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7467
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7962
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5465
CYP450 3A4衬底	底物	0.5561
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5635
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6982
致癌性	Non-carcinogens	0.8829
生物降解	未准备好生物可降解	0.9954
大鼠急性毒性	2.7465 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7565
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.762

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0002 - 9331000000 - 8 e14cb597ee411174c3e
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0119000000 - fffe496e2ff640e0c935

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR:抗精神病药物对人类D2, D3和D4多巴胺受体的内在疗效:氯氮平代谢物n -去甲基氯氮平作为D2/D3部分激动剂的鉴定。中国药物学杂志2005年12月;315(3):1278-87。Epub 2005年8月31日。［文章］
崔，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。介嘧达嗪立体异构体的合成、受体结合及功能研究。生物医学化学杂志2004年9月6日;14(17):4379-82。［文章］

细节 2.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

崔，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。介嘧达嗪立体异构体的合成、受体结合及功能研究。生物医学化学杂志2004年9月6日;14(17):4379-82。［文章］
Rauser L, Savage JE, Meltzer HY, Roth BL:典型和非典型抗精神病药物对人5-羟色胺(2C)受体的反激动剂作用。中华药物学杂志2001 10月;299(1):83-9。［文章］
Herrick-Davis K, Grinde E, Teitler M:非典型抗精神病药物对人5-羟色胺2c受体的反激动剂活性。中华药物学杂志2000 10月;295(1):226-32。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Berecz R, de la Rubia A, Dorado P, Fernandez-Salguero P, Dahl ML, LLerena A:硫啶嗪稳态血浆浓度受吸烟和CYP2D6影响，但不受CYP2C9基因型影响。中国临床药物学杂志，2003,5;59(1):45-50。doi: 10.1007 / s00228 - 003 - 0576 - 4。Epub 2003 3月28日。［文章］
Llerena A, Berecz R, de la Rubia A, Norberto MJ, Benitez J:利用mesoridazine/thioridazine比值作为CYP2D6酶活性的标志物。药物监测。2000 Aug;22(4):397-401。doi: 10.1097 / 00007691-200008000-00006。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:59

Mesoridazine

识别

美索达嗪结构(DB00933)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献