副反应选择性优化:药物发现的另一种途径。

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Wermuth CG

副反应选择性优化:药物发现的另一种途径。

中华医学化学杂志2004 3月11日;47(6):1303-14。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	3．3	N/A	N/A	细节
氯氮平	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	13	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	540	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	150	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	360	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D4受体	Ki (nM)	40	N/A	N/A	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	2.1	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	多巴胺D1受体	Ki (nM)	270	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	Ki (nM)	1．4	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	多巴胺D3受体	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
Minaprine	乙酰胆碱酯酶	IC 50 (nM)	600000	N/A	N/A	细节
Minaprine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	17000	N/A	N/A	细节
奥氮平	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	1.9	N/A	N/A	细节
奥氮平	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	7.1	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	17	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	54	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D4受体	Ki (nM)	28	N/A	N/A	细节
奥氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	3．5	N/A	N/A	细节
喹硫平	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	120	N/A	N/A	细节
喹硫平	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	3820	N/A	N/A	细节
喹硫平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	4240	N/A	N/A	细节
喹硫平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	310	N/A	N/A	细节
喹硫平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	650	N/A	N/A	细节
喹硫平	多巴胺D4受体	Ki (nM)	1600	N/A	N/A	细节
喹硫平	组胺H1受体	Ki (nM)	19	N/A	N/A	细节
Sertindole	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	0.85	N/A	N/A	细节
Sertindole	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	1.3	N/A	N/A	细节
Sertindole	多巴胺D2受体	Ki (nM)	7.4	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	0.3	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	13	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	多巴胺D1受体	Ki (nM)	330	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	多巴胺D2受体	Ki (nM)	9.7	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	多巴胺D3受体	Ki (nM)	7．5	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	多巴胺D4受体	Ki (nM)	39	N/A	N/A	细节
齐拉西酮	组胺H1受体	Ki (nM)	5.3	N/A	N/A	细节