抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。
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理查森E，苏德T
抗精神病药物与人脑受体的结合主要集中在新一代化合物上。
生命科学2000年11月24日;68(1):29-39。
- PubMed ID
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11132243 (在PubMed］
- 摘要
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利用放射性寡聚结合试验和死后正常人脑组织，我们获得了9种新的抗精神病药物(伊哌酮、美培酮、奥氮平、ORG 5222、喹硫平、利培酮、塞尔丁多、齐拉西酮和佐替平)、一种新药的代谢物(9- oh -利培酮)和三种较老的抗精神病药物(氯氮平、氟哌啶醇和吡莫西特)在9种不同受体(α 1-肾上腺素能、α 2-肾上腺素能、多巴胺D2、组胺H1、5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT2A和5-HT2C受体)。在两个肾上腺素能受体上，依哌酮是最有效的药物。ORG 5222是在多巴胺D2和5-HT2c受体上最有效的药物，而齐拉西酮是在3个血清素能受体(5-HT1A, 5-HT1D和5-HT2A)上最有效的化合物。在剩下的两个受体上，奥氮平是组胺H1受体上最有效的药物(Kd=0.087 nM);氯氮平在毒蕈碱受体(Kd=9 nM)。某些治疗和不良反应，以及某些药物相互作用，可以从药物阻断特定受体的效力来预测。这些数据可为临床医生选择抗精神病药物提供指导。
引用本文的药库数据
- 药物靶点
- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 氯氮平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 160 N/A N/A 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 130 N/A N/A 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 2.59 N/A N/A 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 4.8 N/A N/A 细节 氯氮平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 15 N/A N/A 细节 氯氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 3．1 N/A N/A 细节 氯氮平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 Ki (nM) 9 N/A N/A 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 61 N/A N/A 细节 Iloperidone 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 33 N/A N/A 细节 Iloperidone 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.2 N/A N/A 细节 Iloperidone 组胺H1受体 Ki (nM) 12.3 N/A N/A 细节 Mepyramine 组胺H1受体 Ki (nM) 2.5 N/A N/A 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 1.48 N/A N/A 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 4．1 N/A N/A 细节 奥氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 0.087 N/A N/A 细节 奥氮平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 Ki (nM) 36 N/A N/A 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 480 N/A N/A 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 19 N/A N/A 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 1.21 N/A N/A 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 48 N/A N/A 细节 Paliperidone Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 80 N/A N/A 细节 Paliperidone 组胺H1受体 Ki (nM) 3.4 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 300 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 560 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 31 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 3500 N/A N/A 细节 喹硫平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 80 N/A N/A 细节 喹硫平 组胺H1受体 Ki (nM) 19 N/A N/A 细节 喹硫平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 Ki (nM) 1400 N/A N/A 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.14 N/A N/A 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 6 N/A N/A 细节 育亨宾 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 2.5 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 1.9 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 2.4 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.12 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 0.9 N/A N/A 细节 齐拉西酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 154 N/A N/A 细节 齐拉西酮 组胺H1受体 Ki (nM) 4.6 N/A N/A 细节 齐拉西酮 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 Ki (nM) 2440 N/A N/A 细节