Mepyramine是组胺H1受体反兴奋剂。它结合G protein-coupled形式的受体,促进G protein-coupled H1受体的活性状态,干扰Gq / 11-mediated信号。Mepyramine竞争与组胺绑定在H₁效应细胞表面受体网站,导致抑制histaminic水肿、耀斑和瘙痒。的镇静属性Mepyramine发生在皮层下中枢神经系统。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

后产生的迹象和症状的急性过剂量Mepyramine包括抽搐、昏迷、共济失调、高烧、震颤、锥体束外的影响,兴奋。

通路

通路	类别
Mepyramine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Mepyramine加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Mepyramine时可以减少。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Mepyramine相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Mepyramine时可以增加。
Aclidinium	Mepyramine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Mepyramine结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Mepyramine结合腺苷。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Mepyramine时可以增加。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Mepyramine。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Mepyramine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mepyramine顺丁烯二酸盐	R35D29L3ZA	59-33-6	JXYWFNAQESKDNC-BTJKTKAUSA-N
Mepyramine丹宁酸盐	A9310LW34B	183969-60-0	FPPPOGQYQQBHQR-HBNMXAOGSA-N

产品图片

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
儿童PediaClear 8	液体	12.5毫克/ 15毫升	口服	通用制药公司	2019-08-19	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸Pyrilamine 15毫克	Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1)	平板电脑	口服	Opmx有限责任公司	2020-04-01	不适用
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸Pyrilamine 15毫克	Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1)	平板电脑	口服	Opmx有限责任公司	2020-04-01	不适用
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸Pyrilamine 15毫克	Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1)	平板电脑	口服	沃尔格林有限公司	2019-07-05	不适用
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸Pyrilamine 15毫克	Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1)	平板电脑	口服	Opmx有限责任公司	2020-04-01	不适用
对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸Pyrilamine	Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1)	平板电脑	口服	Apnar医药资讯	2022-07-05	不适用
Aldex D	Mepyramine顺丁烯二酸盐(16 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升)	悬架	口服	Pernix疗法	2010-06-01	2014-12-31
止咳药Decong抗组胺剂湖浆	Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.5毫克/毫升)+盐酸苯丙醇胺(13 5毫克/毫升)	糖浆	口服	Prodemdis位。	1992-12-31	2001-04-26
Ara月经完成	Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克)+咖啡因(60毫克)	平板电脑	口服	Ara两代情Rx分析公司	2018-04-06	2021-06-25
自己的宝宝咳嗽湖浆	Mepyramine顺丁烯二酸盐(160毫克/ 100毫升)+氯化铵(910毫克/ 100毫升)+的东西(1 g / 100毫升)	液体	口服	G.T. Fulford)制药	1977-12-31	1998-06-25
Bronchodex Fort-DM湖浆	Mepyramine顺丁烯二酸盐(10毫克/ 5毫升)+氯化铵5(129.6毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+Levomenthol(。405 mg / 5 mL)+柠檬酸钠5(64.8毫克/毫升)	糖浆	口服	Therapex部门De E Z Em加拿大公司	1980-12-31	1997-07-22

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
晒黑12 x悬挂	Mepyramine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升)	悬架	口服	Amneal制药	2006-01-06	2008-12-05
Atrohist儿科	Mepyramine丹宁酸盐5(12.5毫克/毫升)+丹宁酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升)	悬架	口服	医生总保健公司。	1994-09-23	2008-12-05
C-Tanna 12 d悬浮	Mepyramine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+Pentoxyverine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升)	悬架	口服	Prasco、实验室	2006-01-01	2008-10-31
Chlor-Tan暂停12	Mepyramine丹宁酸盐5(12.5毫克/毫升)+丹宁酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升)	悬架	口服	Amneal制药	2006-01-06	2008-12-05
Corzall +	Mepyramine顺丁烯二酸盐5(7.5毫克/毫升)+Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-28	2011-08-26
Deconsal CT	Mepyramine顺丁烯二酸盐(16毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1)	平板电脑,咀嚼片	口服	基础疗法。	2006-10-01	2009-07-01
Deconsal DM	Mepyramine顺丁烯二酸盐(16毫克/ 1)+氢溴酸右美沙芬一水(15毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1)	平板电脑,咀嚼片	口服	基础疗法。	2006-10-01	2009-08-01
右旋的苯基Pyril	Mepyramine5(15.5毫克/毫升)+右美沙芬5(25毫克/毫升)+苯肾上腺素5(15.5毫克/毫升)	液体	口服	河的边缘制药有限责任公司	2008-08-01	2010-07-31
保利嘘Dhc	Mepyramine顺丁烯二酸盐5(7.5毫克/毫升)+双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升)	液体	口服	保利制药	2009-11-12	2012-01-31
保利嘘Pd	Mepyramine顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升)	液体	口服	保利制药	2004-08-05	2011-08-31

类别

ATC代码

D04AA02——Mepyramine

R06AC01——Mepyramine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为2-benzylaminopyridines。这些芳香族化合物含吡啶环取代的苄胺组第二”的位置。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苄胺
直接父: 2-benzylaminopyridines
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/Dialkylarylamines/苯甲醚/氨基比林和衍生品/烷基芳基醚/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物

显示两个
基: 2-benzylaminopyridine/烷基芳基醚/胺/氨基比林/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Dialkylarylamine/醚/Heteroaromatic化合物

显示14个吧
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、乙二胺衍生物(CHEBI: 6762)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: HPE317O9TL
化学文摘号: 91-84-9
InChI关键: YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H23N3O c1-19(2) 12-13-20(17-6-4-5-11-18-17) 12-13-20(取得)12-13-20 / h4-11H 12-14H2 1-3H3
国际命名: N -(2 -(二甲胺基)乙基)- N - [(4-methoxyphenyl)甲基]pyridin-2-amine
微笑: COC1 = CC = C (CN (CCN (C) C) C2 =数控= CC = C2) C = C1

引用

合成参考

US2502151

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015639
KEGG药物: D08183
KEGG化合物: C11798
PubChem化合物: 4992年
PubChem物质: 175427084
ChemSpider: 4818年
BindingDB: 22567年
RxNav: 9009年
ChEBI: 6762年
ChEMBL: CHEMBL511
锌: ZINC000019144216
网页: PA165817939
维基百科: Mepyramine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	暂停	不可用	劳动,第一阶段	1
3	完成	治疗	鼻塞	1
2、3	完成	治疗	Cervicobrachial神经痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	口服	12.5毫克/ 15毫升
平板电脑,咀嚼片	口服
液体	口服
凝胶	局部
胶囊	口服
粉	口服
胶囊、液体填充	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
解决方案	口服
液体	眼科
悬架	口服
粉	不适用	25公斤/ 25公斤
平板电脑	口服
平板电脑,延长释放	口服
糖浆	口服
奶油

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.27	HANSCH C ET AL . (1995)
pKa	8.85 (20°C)	佩兰,DD (1965)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.781毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.89	ALOGPS
logP	3.04	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.76	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	28.6²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	87.74米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	32.89³	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9662
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.6226
22基板	底物	0.822
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8079
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7157
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7894
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6168
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8722
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.937
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6972
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.928
致癌性	Non-carcinogens	0.8897
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4469 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.5722
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7313

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0076 - 0290000000 - f68a382a2e28b5f2b1fb
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0930000000 - a4aabde6bd23d5631e8d
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0076 - 0390000000 - 3 - af09900aa13a2ca6791
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0930000000 - b947fc17f6a8ca5aa2c2
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - debdce4be33f8a51cd66

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	2.6	N /一个	N /一个	A28611
集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	A27845
集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	A28987
集成电路50 (nM)	46.77	N /一个	N /一个	A28200
Ki (nM)	1.01	N /一个	N /一个	A27941
Ki (nM)	1.18	N /一个	N /一个	A27941
Ki (nM)	2.09	N /一个	N /一个	A29497
Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	A5532
Ki (nM)	3.7	N /一个	N /一个	A27839
Ki (nM)	3.98	N /一个	N /一个	A28219
Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	A5921
Ki (nM)	4.47	N /一个	N /一个	A28708
Ki (nM)	4.7	N /一个	N /一个	A30657

细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

本森山K,刘J,张成泽Y,崔YJ,王Y,米切尔J,葛龙德年代,汉族人X, Y,谢GX,皮尔斯帕默P:受体中介和nociceptin bradykinin-induced抑制血浆外渗膝关节的老鼠。Inflamm研究》2009年12月,58 (12):873 - 80。doi: 10.1007 / s00011 - 009 - 0058 - y。Epub 2009年6月21日。(文章]
Chhabria MT, Patel VT, Rajan KS, Brahmkshatriya PS:设计、合成和组胺H1-receptor敌对活动的一些小说4-amino-2 -(取代)5 -(取代)aryl-6 -(取代芳基)氨基嘧啶。Arzneimittelforschung。2009; 59 (5): 243 - 7。(文章]
Mojtahedin A、E Tamaddonfard Zanboori答:中央政府的组胺引起的镇痛效应在大鼠福尔马林试验。印度杂志杂志。2008 Jul-Sep; 52 (3): 249 - 54。(文章]
帕森斯我,Ganellin CR:组胺及其受体。Br J杂志。2006年1月,147增刊1:S127-35。(文章]
雪人,斯奈德SH:西替利嗪:行为对神经递质受体。J过敏Immunol。1990年12月,86 (6 Pt 2): 1025 - 8。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Hiroi T, Ohishi N, Imaoka年代,Yabusaki Y,福井H, Funae Y: Mepyramine,组胺H1受体拮抗剂,抑制大鼠的代谢活动和人类P450 2 d形式。J Exp其他杂志》1995年2月,272 (2):939 - 44。(文章]
Kortunay年代,Bozkurt Basci NE, Brosen K, Kayaalp如此:剂量依赖性抑制CYP2D6的催化氧化的金雀花碱mepyramine在健康志愿者。Toxicol杂志》2001年12月,89 (6):331 - 4。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 同向转运活动
特定的功能: 肉碱转运体钠依赖、低亲和力。可能运输肉碱钠离子与一个分子之一。还运输有机阳离子如四乙铵(茶),而不…
基因名字: SLC22A4
Uniprot ID: Q9H015
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员4
分子量: 62154.48哒

引用

Yabuuchi H, Tamai我Nezu J, Sakamoto K,总裁,岛根县M, Sai Y,教授答:小说膜转运体OCTN1介导multispecific,双向,pH-dependent运输有机阳离子。289年5月,J Exp其他杂志》1999 (2):768 - 73。(文章]

细节 2。溶质载体家庭22个成员5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 同向转运活动
特定的功能: 肉碱转运体钠依赖、高亲和力。参与肉碱的活性细胞吸收。传输一个钠离子与肉碱分子之一。也运输有机猫…
基因名字: SLC22A5
Uniprot ID: O76082
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员5
分子量: 62751.08哒

引用

大桥R, Tamai我Yabuuchi H Nezu霁,总裁,Sai Y,岛根县M,教授答:Na(+)端依赖肉碱运输有机阳离子转运体(OCTN2):它的药理学和毒理学的相关性。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):778 - 84。(文章]

药物在2009年1月13日17:35 /更新在2月21日18:52 2021

Mepyramine

识别

结构Mepyramine (DB06691)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

转运蛋白

引用

引用