美比兰- jnj7777120杂化产物对hH(1)R具有较高的亲和力，但对hH(4)R的亲和力较低。
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瓦格纳E，威特曼HJ，埃尔兹S，斯特拉瑟A
美比兰- jnj7777120杂化产物对hH(1)R具有较高的亲和力，但对hH(4)R的亲和力较低。
生物医学化学杂志2011年11月1日;21(21):6274-80。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.09.001。Epub 2011年9月8日
- PubMed ID
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21944853 (查看PubMed］
- 摘要
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在文献中，讨论了组胺H(1)与H(4)受体之间的协同作用。此外，研究还表明，H(1)拮抗剂美比兰与H(4)受体配体JNJ7777120联合应用对小鼠急性哮喘模型具有协同作用。因此，本研究的目的是开发新的混合配体，包含一个H(1)和一个H(4)药理学，通过适当的间隔连接，以解决两者，H(1)R和H(4)R。在本研究中，我们合成了9个杂化化合物，分别在hH(1)R和hH(4)R进行了药理学表征。新化合物对hH(1)R具有较高的亲和力，但对hH(4)R只有较低的亲和力。此外，我们还对部分化合物在hH(1)R处进行了分子动力学研究，以获得这些化合物在分子水平上的结合模式。