确定丁苯酮类似物为一种潜在的非典型抗精神病药:4-[4-(4-氯苯基)-1,4-二泽潘-1-基]-1-(4-氟苯基)丁烷-1-酮。
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Ablordeppey SY, Altundas R, Bricker B, Zhu XY, Kumar EV, Jackson T, Khan A, Roth BL
确定丁苯酮类似物为一种潜在的非典型抗精神病药:4-[4-(4-氯苯基)-1,4-二泽潘-1-基]-1-(4-氟苯基)丁烷-1-酮。
生物医学化学。2008年8月1日;16(15):7291-301。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.06.030。Epub 2008年6月20日。
- PubMed ID
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18595716 (在PubMed］
- 摘要
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通过对新型丁苯酮的合成和探索，发现了氟哌啶醇，4-[4-(4-氯苯基)-1,4-二氮杂烷-1-基]-1-(4-氟苯基)丁烷-1-酮(化合物13)的一种重氮杂烷类似物，具有有趣的多受体结合谱。评估了化合物13在DA亚型受体、5HT亚型受体、H-1、M-1受体以及NET、DAT和SERT转运体上的结合亲和力。在这些受体中，化合物13的作用与目前使用的几种标准相同或更好。在体内小鼠和大鼠模型中，为了评估其疗效和诱发人体僵硬和EPS的倾向，化合物13显示出与氯氮平相似的疗效，并且在5倍ED(50)值时不会产生僵硬。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 氯氮平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 140 N/A N/A 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 8.9 N/A N/A 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 17 N/A N/A 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 11 N/A N/A 细节 氯氮平 多巴胺D1受体 Ki (nM) 290 N/A N/A 细节 氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 130 N/A N/A 细节 氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 240 N/A N/A 细节 氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 54 N/A N/A 细节 氯氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 1．8 N/A N/A 细节 氯氮平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 1．8 N/A N/A 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 120 N/A N/A 细节 氟哌啶醇 多巴胺D1受体 Ki (nM) 120 N/A N/A 细节 氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 1．4 N/A N/A 细节 氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 2.5 N/A N/A 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 3．3 N/A N/A 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 10 N/A N/A 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 10 N/A N/A 细节 奥氮平 多巴胺D1受体 Ki (nM) 52 N/A N/A 细节 奥氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 20. N/A N/A 细节 奥氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 45 N/A N/A 细节 奥氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 50 N/A N/A 细节 奥氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 2.8 N/A N/A 细节 奥氮平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 4．7 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 230 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 220 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 1400 N/A N/A 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 1400 N/A N/A 细节 喹硫平 多巴胺D1受体 Ki (nM) 1300 N/A N/A 细节 喹硫平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 180 N/A N/A 细节 喹硫平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 320 N/A N/A 细节 喹硫平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 2200 N/A N/A 细节 喹硫平 组胺H1受体 Ki (nM) 8.7 N/A N/A 细节 喹硫平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) One hundred. N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 2.5 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.39 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 0.72 N/A N/A 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 76 N/A N/A 细节 齐拉西酮 多巴胺D1受体 Ki (nM) 130 N/A N/A 细节 齐拉西酮 多巴胺D2受体 Ki (nM) 3．1 N/A N/A 细节 齐拉西酮 多巴胺D3受体 Ki (nM) 7.2 N/A N/A 细节 齐拉西酮 多巴胺D4受体 Ki (nM) 32 N/A N/A 细节 齐拉西酮 组胺H1受体 Ki (nM) 47 N/A N/A 细节 齐拉西酮 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 Ki (nM) 5100 N/A N/A 细节