具有潜在非典型抗精神病特性的新型氨基吲哚基序。

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引用

Graham JM, Coughenour LL, Barr BM, Rock DL, Nikam SS

具有潜在非典型抗精神病特性的新型氨基吲哚基序。

生物医学化学杂志,2008年1月15日;18(2):489-93。Epub 2007 12月3日。

PubMed ID
18160289 (PubMed视图
摘要

作为正在进行的研究D(2)/5-HT(2A)受体拮抗剂作为非典型抗精神病药物的化学空间需求的一部分,合成了新的1-氨基吲哚。将齐拉西酮中的杂环(辛吲哚)替换为碳环(吲哚)具有良好的耐受性,并被发现与多巴胺D(2)、5-羟色胺- ht (2A)和5-羟色胺- ht (1A)保持结合亲和力。这些化合物有望作为一种具有非典型抗精神病性质的新化学基序用于治疗精神分裂症和相关疾病。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
齐拉西酮 5-羟色胺受体1A Ki (nM) 4 N/A N/A 细节
齐拉西酮 5-羟色胺受体2A Ki (nM) 0.08 N/A N/A 细节
齐拉西酮 多巴胺D2受体 Ki (nM) 5 N/A N/A 细节