p -糖蛋白是MDR/TAP亚家族中特征良好的人abc转运蛋白。它是一种atp依赖的射流泵，具有广泛的底物特异性。它可能是一种对抗有害物质的防御机制。p -糖蛋白的肠表达增加可减少p -糖蛋白底物药物的吸收。因此，生物利用度降低，无法达到治疗用血浆浓度。Elacridar通过抑制p -糖蛋白发挥作用，从而增加共给药的生物利用度。

目标	行动	生物
U22 - 1	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	阿比马iclib与埃拉克力达合用可提高血清浓度。
Afatinib	阿法替尼与埃拉克里达合用可提高血清浓度。
别嘌呤醇	埃拉可达可降低别嘌呤醇的排泄率，导致血清中别嘌呤醇水平升高。
Alpelisib	Alpelisib与elacriar合用可提高血清浓度。
Ambrisentan	氨布里森坦与埃拉克力达合用可提高血清浓度。
Apixaban	埃拉克力达可降低阿哌沙班的排泄率，导致血清水平升高。
Avanafil	Avanafil与elacrida合用可提高血清浓度。
Avatrombopag	avatromopag与埃拉克里达合用可提高血清浓度。
Axitinib	阿西替尼与埃拉克里达合用可提高血清浓度。
Belantamab mafodotin	马铁多素比兰他布与埃拉克力达合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Elacridar盐酸盐	NX2BHH1A5B	143851-98-3	IQOJZZHRYSSFJM-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的吖啶酮类。这些吖啶含有一个酮基连在吖啶部分的C9碳原子上。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Benzoquinolines
直接父: 吖啶酮
选择父母: 芳香醯基/喹啉甲酰胺/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Tetrahydroisoquinolines/苯乙胺/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/吡啶和衍生品

显示9更
基: 吖啶酮/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香醯基/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: N488540F94
化学文摘号: 143664-11-3
InChI关键: OSFCMRGOZNQUSW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C34H33N3O5 / c1-40-28-9-5-7-26-32(28) 36-31-25(33(26) 38) 36-31-25(31) 34(39) 35-24-12-10-21(11-13-24) 35-24-12-10-21(41-2) 30(42-3) 19号(22)20-37 / h4-13 18-19H, 14日至17日,20 h2, 1-3H3, (H, 35岁,39)(H, 36岁,38)
国际命名: N - {4 - [2 - (6 7-dimethoxy-1 2 3 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)乙基]苯基}5-methoxy-9-oxo-9, 10-dihydroacridine-4-carboxamide
微笑: COC1 = CC = CC2 = C1NC1 = C (C = CC = C1C (= O) NC1 = CC = C (CCN3CCC4 = CC (OC) = C (OC) C = C4C3) C = C1) C2 = O

参考文献

一般引用

Hubensack M, Muller C, Hocherl P, Fellner S, Spruss T, Bernhardt G, Buschauer A: ABCB1调节剂elacridarar和tariquidar对紫杉醇在裸鼠体内分布的影响。中华肿瘤杂志2008年5月;134(5):597-607。Epub 2007 10月12日。［文章］
Colabufo NA, Berardi F, Cantore M, Perrone MG, Contino M, Inglese C, Niso M, Perrone R, Azzariti A, Simone GM, Porcelli L, Paradiso A:小P-gp调节分子:四氢异喹啉衍生物的SAR研究。生物医学化学。2008年1月1日;16(1):362-73。Epub 2007年9月25日。［文章］

外部链接

KEGG药物: D03968
PubChem化合物: 119373
PubChem物质: 175426884
ChemSpider: 106620
BindingDB: 50206310
ChEMBL: CHEMBL396298
锌: ZINC000003915436
PDBe配体: R0Z

PDB项

7 a6c

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	白血病/骨髓增生异常综合征(MDS)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00281毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.46	ALOGPS
logP	6.81	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.88	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.36	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	89.13²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	165.2米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	63.43^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8334
血脑屏障	+	0.6042
Caco-2渗透	-	0.5842
22基板	底物	0.743
我22抑制剂	抑制剂	0.9227
22抑制剂二世	抑制剂	0.982
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7088
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7961
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7668
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7789
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8964
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6245
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9594
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.872
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6329
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7027
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.649
致癌性	Non-carcinogens	0.9279
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9946
大鼠急性毒性	2.3993 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8558
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.9543

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2000	N/A	N/A	A28730/A2804/A27307
集成电路50 (nM)	193	N/A	N/A	A30397/A30398/A18427
集成电路50 (nM)	2000	N/A	N/A	A28481

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Hubensack M, Muller C, Hocherl P, Fellner S, Spruss T, Bernhardt G, Buschauer A: ABCB1调节剂elacridarar和tariquidar对紫杉醇在裸鼠体内分布的影响。中华肿瘤杂志2008年5月;134(5):597-607。Epub 2007 10月12日。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	127	N/A	N/A	A30398/A18427
集成电路50 (nM)	250	N/A	N/A	A30397
集成电路50 (nM)	400	N/A	N/A	A27753
集成电路50 (nM)	410	N/A	N/A	A30399
集成电路50 (nM)	430	N/A	N/A	A27753

细节 1.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］

细节 2.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］

药物创建于2007年10月20日20:07 /更新于2022年5月02日10:06

Elacridar

识别

Elacridar结构(DB04881)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献