固相合成tariquidar-related调节器ABC转运蛋白倾向于乳腺癌抗蛋白质(ABCG2)。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Puentes有限公司Hocherl P, Kuhnle M,鲍尔年代,汉堡K,伯恩哈特G, Buschauer,康尼锡B
固相合成tariquidar-related调节器ABC转运蛋白倾向于乳腺癌抗蛋白质(ABCG2)。
地中海Bioorg化学。2011年6月15日,21日(12):3654 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.094。Epub 2011年4月28日。
- PubMed ID
-
21570282 (在PubMed]
- 文摘
-
针对结构优化的有效和选择性ABCG2抑制剂,如UR-ME22-1,从我们的实验室,一个高效的固相合成开发方便访问这类化合物。王7-Carboxyisatoic酸酐在树脂为树脂2-aminoterephthalic酸。酰化与quinoline-2——或者6-carbonyl氯化物,耦合tetrahydroisoquinolinylethylphenylamine衍生品,乳沟羧酸的坚定支持和治疗trimethylsilydiazomethane给相应的甲基酯。其中酯高度有效的和选择性ABCG2调节器被确定(种代号为ABCB1的抑制和ABCG2 calcein-AM和赫斯特33342微型板块分析,分别)。有趣的是,化合物轴承triethyleneglycol tetrahydroisoquinoline醚组的一部分(UR-COP77 UR-COP78)与UR-ME22-1效力,但更有效(max抑制83%和88% vs 60%, rel. fumitremorgin c, 100%)这些结果支持假设溶解度的新ABCG2调节器和参考化合物tariquidar和elacridar水媒体是efficacy-limiting因素。