合成和生物评价(异性恋)arylmethyloxy -和arylmethylamine-phenyl衍生品作为强有力的22调制代理。
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Colabufo NA,贝拉尔迪的乳白色F, Perrone R, Rapposelli年代,Digiacomo M,万尼M, Balsamo
合成和生物评价(异性恋)arylmethyloxy -和arylmethylamine-phenyl衍生品作为强有力的22调制代理。
J地中海化学。2008年3月13日,51(5):1415 - 22所示。doi: 10.1021 / jm701267q。Epub 2008年2月8日。
- PubMed ID
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18257545 (在PubMed]
- 文摘
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从铅化合物12 b和28 b,以前认为22 (P-gp)调制药剂,两个系列的新化合物。化合物14 a, b和15 a、b显示高P-gp submicromolar调节活动范围50 (EC值从0.25到0.80 microM)。此外,氨基衍生物23 - 27显示EC 50 microM值从0.085到0.90。吡啶基系列,最好的结果是获得4-pyridyl导数17 b (EC 50 = 0.85 microM)。最好的P-gp调制代理14 a、b 15 a, b, 23 - 27还研究了确定乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制活动。结果表明,只有氨基酸衍生品23 - 27显示中度BCRP抑制活动。