Belantamab mafodotin

识别

总结

Belantamab mafodotin是一种结合微管抑制剂的抗b细胞成熟抗原抗体，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤。

品牌名称

BLENREP

通用名称

Belantamab mafodotin

药物库登录号

DB15719

背景

Belantamab mafodotin，或GSK2857916，是一种聚焦的单克隆抗体，靶向B细胞成熟抗原偶联微管干扰物单甲基耳istatin- f (MMAF)。¹

Belantamab mafodotin于2020年8月5日获得FDA批准。¹⁰

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学公式

不可用

蛋白质平均体重

不可用

序列

不可用

同义词

• Belantamab mafodotin
• Belantamab Mafodotin-blmf

外部id

• 葛兰素史克公司2857916
• gsk - 2857916
• GSK2857916
• 他10754年

药理学

指示

Belantamab mafodotin用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的成人，这些患者之前至少接受过4种治疗，包括抗cd38单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。¹⁰

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 复发或难治性多发性骨髓瘤

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Belantamab mafodotin通过抗体依赖性细胞毒性和G2/M细胞周期阻滞治疗多发性骨髓瘤。⁴由于不良反应的发生率，它的治疗指数较窄，而且由于每3周给药，它的作用时间较长。¹⁰应告知患者角膜病变的风险。¹⁰

作用机理

Belantamab mafodotin，或GSK2857916，是一种聚焦的单克隆抗体，靶向B细胞成熟抗原(BCMA)结合微管干扰子单甲基耳istatin- f (MMAF)。¹单克隆抗体Fc区域的聚焦化增强了与Fc区域的结合，增强了抗体依赖性的细胞介导的细胞毒性。⁴

BCMA仅在cd138阳性骨髓瘤细胞上表达。¹靶向BCMA使得belantamab mafodotin在向多发性骨髓瘤细胞传递MMAF时具有高度选择性。¹Belantamab mafodotin与BCMA结合，内化进入细胞，释放MMAF。¹

MMAF载荷与微管蛋白结合，在G2期和M期之间的DNA损伤检查点停止细胞周期，导致细胞凋亡。⁴

目标	行动	生物
U肿瘤坏死因子受体超家族成员17	粘结剂	人类

吸收

马铁多素在2.5mg/kg的剂量下达到C_马克斯42µg/mL，以T_马克斯为0.78 h, AUC为4666µg*h/mL。¹⁰

分布量

马铁多素的平均稳态分布体积为11 L。¹⁰

蛋白结合

单克隆抗体通常不与蛋白质结合^5，6．

新陈代谢

单克隆抗体有望代谢为更小的肽和氨基酸。¹⁰MMAF有望通过氧化和去甲基化代谢，但是还没有进一步的数据。^9，8

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• Belantamab mafodotin
  • 单甲Auristatin-F
    • 奥里斯汀- fm6单甲基代谢物
    • 奥耳斯塔丁- f M3代谢物
    • 奥耳斯塔丁- fm2代谢物

消除路线

单克隆抗体最终被吞噬并分解为更小的肽和氨基酸，这些肽和氨基酸像其他蛋白质一样被消除。^5，6单克隆抗体一般不会在尿液中消除，只有少量随胆汁排出。⁷

半衰期

马夫多素贝兰他布的终末半衰期为第一次给药后12天，稳定状态下14天。¹⁰

间隙

马铁多素比兰他抗第一次给药后清除率为0.9 L/d，稳态时清除率为0.7 L/d。¹⁰

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于过量用药的数据还没有现成的资料。¹⁰然而，71%的患者出现了角膜病变。^{1，2，3.，10}

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与mafodotin Belantamab合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与mafodotin Belantamab合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	与阿布罗替尼合用可提高马铁霉素贝兰他单抗的血清浓度。
乙酰半胱氨酸	与乙酰半胱氨酸联用可降低马铁霉素的排泄。
Adalimumab	当Adalimumab与Belantamab mafodotin合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab与Belantamab mafodotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Afatinib	与阿法替尼合用可提高马铁多素贝兰他布的血清浓度。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Belantamab mafodotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Belantamab mafodotin合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ambrisentan	与安布里森坦合用可提高马铁多素的血清浓度。

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国际/其他品牌

BLENREP

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Blenrep	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 1毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	2020-08-05	不适用
Blenrep	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源
• 血液蛋白质
• BSEP / ABCB11基质
• 癌症免疫疗法
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• 22基板
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 微管蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

DB1041CXDG

化学文摘号

2050232-20-5

参考文献

一般引用

1. Trudel S, Lendvai N, Popat R, Voorhees PM, Reeves B, Libby EN, Richardson PG, Hoos A, Gupta I, Bragulat V, He Z, Opalinska JB, Cohen AD:抗体-药物结合物GSK2857916用于复发/难治性多发性骨髓瘤:剂量扩展I期研究的安全性和有效性更新。血癌J. 2019 3月20日;9(4):37。doi: 10.1038 / s41408 - 019 - 0196 - 6。［文章］
2. Popat R, Warcel D, O'Nions J, Cowley A, Smith S, Tucker WR, Yong K, Esposti SD:贝兰他单药(GSK2857916)治疗复发性多发性骨髓瘤患者后的反应和角膜事件的延长随访:来自首次人类临床试验的病例系列。血液学杂志。2020年5月;105(5):e261-e263。doi: 10.3324 / haematol.2019.235937。Epub 2020 2月27日。［文章］
3. 作者未指明:尽管眼毒性，但抗bcma治疗被认可。癌症发现2020年8月5日。pii: 2159 - 8290. - cd - nb2020 - 074。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - nb2020 - 074。［文章］
4. McMillan A, Warcel D, Popat R:多发性骨髓瘤的抗体结合药物。专家意见生物学Ther 2020年7月30日。doi: 10.1080 / 14712598.2020.1802422。［文章］
5. Tabrizi MA, Tseng CM, Roskos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。《今日药物发现》2006年1月11(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
6. Lobo ED, Hansen RJ, Balthasar JP:抗体的药代动力学和药效学。药物科学2004 11月;93(11):2645-68。doi: 10.1002 / jps.20178。［文章］
7. 单克隆抗体的药代动力学。2017年9月6日(9):576-588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017年7月29日。［文章］
8. Doronina SO, Mendelsohn BA, Bovee TD, Cerveny CG, Alley SC, Meyer DL, Oflazoglu E, Toki BE, Sanderson RJ, Zabinski RF, Wahl AF, Senter PD:通过单克隆抗体传递增强单甲基lauristatin F的活性:连接子技术对疗效和毒性的影响。生物标记化学，2006 1 -2;17(1):114-24。doi: 10.1021 / bc0502917。［文章］
9. Park MH, Lee BI, byyeon JJ, Shin SH, Choi J, Park Y, Shin YG:液相色谱-四极杆飞行时间质谱法研究单甲基奥司他汀F的药代动力学和代谢。分子学报，2019年7月29日;24(15)。pii: molecules24152754。doi: 10.3390 / molecules24152754。［文章］
10. FDA批准药品:Blenrep Belantamab mafodotinblmf静脉注射液[链接］

外部链接

RxNav

2387833

维基百科

Belantamab_mafodotin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	尚未招聘	治疗	复发或难治性多发性骨髓瘤	1
3.	招聘	基础科学	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
2	主动不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	尚未招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	尚未招聘	治疗	浆细胞骨髓瘤	1
2	招聘	治疗	艾尔淀粉样变	1
2	招聘	治疗	间变性淋巴瘤激酶阳性大b细胞淋巴瘤/难治性质浆细胞性淋巴瘤/复发的浆质细胞性淋巴瘤	1
2	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2020年8月06日19:10 /更新于2022年3月12日13:33