Avanafil是磷酸二酯酶5 (PDE5)的强竞争性抑制剂在体外集成电路₅₀5.2纳米。⁵它对PDE5的抑制作用是PDE6的100倍，>的抑制作用是其他PDE酶的1000倍，⁴这意味着与选择性较低的PDE5抑制剂相比，它不太可能引起视觉障碍和心血管不良影响西地那非而且伐地那非．⁵它有一个相对快速的作用，允许使用早在性行为前15分钟。⁴

PDE5抑制剂如avanafil在与某些抗高血压药物(如-受体阻滞剂、大量酒精)同时使用时，可引起明显的药物相互作用。⁴PDE5抑制剂也与非动脉性前缺血性视神经病变(NAION)的发展有关，这是一种罕见的情况，通常表现为一只或两只眼睛的视力突然丧失，似乎在视盘“拥挤”的患者中更常见。出现任何程度视力下降的患者应立即停止使用所有PDE5抑制剂并寻求医疗关注。⁴在一些司法管辖区，有NAION或其他退行性视网膜疾病的病史被认为是阿那非治疗的禁忌症。⁸

的作用机制

Avanafil抑制cGMP特异性磷酸二酯酶5 (PDE5)， PDE5负责在阴茎周围的海绵体中降解cGMP。性唤起会导致一氧化氮的局部释放，而一氧化氮又会刺激鸟苷酸环化酶产生cGMP。cGMP水平升高会导致局部平滑肌松弛，增加流向阴茎的血流量(即勃起)。^4，5

由于像avanafil这样的PDE5抑制剂需要内源性的一氧化氮释放才能发挥其药理作用，因此在没有性刺激/唤醒的情况下，它们对使用者没有作用。^4，5

目标	行动	生物
一个cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	抑制剂	人类

吸收

口服阿那非后吸收迅速(T_马克斯30 - 45分钟)⁴虽然还没有进行正式的研究，但似乎有低到中等的口服生物利用度。⁵随餐给药可导致T_马克斯1.12到1.25小时，平均减少39%的C_马克斯，对AUC的影响可以忽略不计。^4，5

的体积分布

阿那非的表观分布体积为47 ~ 83 L。⁵

蛋白结合

Avanafil及其两种主要代谢产物M4和M16在血浆中分别与蛋白质高度结合，分别约为99%、97%和81%。结合主要发生在白蛋白上(99%)，较小的作用来自于γ球蛋白(43%)和α1-酸糖蛋白(66%)。⁵

新陈代谢

Avanafil被广泛代谢，主要由CYP3A4代谢，少部分由CYP2C9代谢。^4，8形成了两种主要的代谢物，M4和M16，分别存在于血浆中，浓度为母体化合物的23%和29%。M16代谢物缺乏药理作用，但M4代谢物对PDE5的抑制作用是avanafil的18%，约占avanafil观察到的药理活性的4%。⁴

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Avanafil
- Avanafil代谢物M4
  - Avanafil代谢物M16

路线的消除

口服后，阿那非被广泛代谢。某一剂量的约62%作为代谢物通过粪便排出，约21%作为代谢物通过尿液排出。⁴

半衰期

研究表明，avanafil的终末消除半衰期有差异，估计在5 - 17小时之间。⁵

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

服用过量阿那非的经验有限。单次剂量可达800mg，重复剂量可达300mg——这些患者的不良反应与治疗剂量相似，但发生率和严重程度有所增加。⁸出现过量阿那非的患者应采用标准的对症和支持措施进行治疗。透析不太可能在过量的情况下受益，因为avanafil在血浆中是高度蛋白结合的。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	Avanafil与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿伐他普与阿伐他普合用可提高阿伐他非的代谢。
Abemaciclib	Avanafil可降低Abemaciclib的排泄率，导致血清水平升高。
Abrocitinib	Avanafil与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	阿那非可增加乙酰丁醇的降压作用。
苊香豆醇	阿瓦那非与棘香豆醇合用可降低其代谢。
Acetohexamide	阿瓦那非与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole	阿那非与乙酰磺恶唑合用可降低其代谢。
乙酰水杨酸	阿那非与乙酰水杨酸联用可降低其代谢。
Adalimumab	Avanafil与阿达木单抗合用可提高代谢。

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食物相互作用

避免过度或长期饮酒。大量饮酒(如>3单位)与阿那非合用可增加低血压的风险。
带或不带食物服用。高脂肪食物吸收缓慢，但没有到临床显著程度。

产品

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产品图片

国际/其他品牌

A. Menarini Farmaceutica Internazionale SRL

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	50毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	50毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	Menarini国际运营卢森堡公司	2021-02-11	不适用

类别

ATC代码

G04BE10——Avanafil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为嘧啶羧基酰胺。这些化合物含有一个含有羧基酰胺的嘧啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶及其衍生物
直接父: Pyrimidinecarboxamides
选择父母: 苯甲醚/苄胺/含苯氧基的化合物/Dialkylarylamines/茴香醚/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/二次alkylarylamines/氯苯/芳基氯化物

显示12
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle

显示30多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 单羧酸酰胺、有机氯化合物、嘧啶、芳香酰胺、脯氨酸醇(CHEBI: 66876）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DR5S136IVO
化学文摘号: 330784-47-9
InChI关键: WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H26ClN7O3 / c1-34-19-6-5-15 (10 - 18 (19) 24) 11-27-21-17 (22 (33) 28-13-20-25-7-3-8-26-20) 12-29-23 (30 21) 12-29-23 (31) 14-32 / h3, 5 - 8、10、12、16、32 H, 2、4、9、11日13-14H2, 1 h3 (H, 28岁,33)(H, 27日,29日,30)/ t16.1 - / mo / s1
国际命名: 4 - {((3-chloro-4-methoxyphenyl)甲基)氨基}2 - [(2 s) 2 -(羟甲基)pyrrolidin-1-yl] - n - [(pyrimidin-2-yl)甲基]pyrimidine-5-carboxamide
微笑: COC1 = C (Cl) C = C (CNC2 = C (C =数控(= N2) N2CCC [C@H] 2 co) C (= O) NCC2 =数控= CC = N2) C = C1

参考文献

一般引用

谷志强，王晓东，王晓东，等:新型磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂在缓解糖尿病和衰老诱导氧化应激引起的勃起功能障碍中的作用。《药品调查专家意见》2008年6月17(6):855-64。doi: 10.1517 / 13543784.17.6.855。［文章］
Bruzziches R, Francomano D, Gareri P, Lenzi A, avversa A:磷酸二酯酶5型抑制剂治疗勃起功能障碍的药理学进展。2013年7月14(10):1333-44。doi: 10.1517 / 14656566.2013.799665。Epub 2013年5月16日［文章］
Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K: Avanafil治疗勃起功能障碍的初步数据和临床关键特性。中华医学杂志2013年2月5(1):35-41。doi: 10.1177 / 1756287212466282。［文章］
FDA批准药品:口服Stendra (avanafil)片剂[链接］
EMA CHMP评估报告:Avanafil (INN) [链接］
CaymanChem: Avanafil M4代谢物[链接］
CaymanChem: Avanafil M16代谢物[链接］
EMA产品特性概述:Spedra (avanafil)口服片剂[链接］

外部链接

KEGG药物: D03217
PubChem化合物: 9869929
PubChem物质: 175427065
ChemSpider: 8045620
BindingDB: 235766
RxNav: 1291301
ChEBI: 66876
ChEMBL: CHEMBL1963681
锌: ZINC000011677857
PDBe配体: E6L
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Avanafil

PDB项

6 l6e型

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	勃起功能障碍	3.
4	完成	治疗	愿景	1
4	未知的状态	治疗	勃起功能障碍	1
3.	完成	治疗	勃起功能障碍	6
3.	完成	治疗	性功能与生育障碍nec -勃起功能障碍	1
2	完成	治疗	勃起功能障碍	1
1	完成	基础科学	Avanfil ADME/精液接触/精子功能	1
1	完成	预防	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	勃起功能障碍	8
1	完成	治疗	肾	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6656935	没有	2003-12-02	2020-09-13
US7501409	没有	2009-03-10	2023-05-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/202276s018lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
logP	2.78	ChemAxon
pKa最强(酸性)	12.35	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.55	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	9	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	125.39²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	131.75米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.87^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9958
血脑屏障	-	0.7165
Caco-2渗透	-	0.61
22基板	底物	0.672
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6724
22抑制剂二世	抑制剂	0.9038
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5282
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7215
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.795
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6184
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0．5
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5841
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7495
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5892
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.549
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5277
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6096
致癌性	Non-carcinogens	0.8809
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.5077 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6671
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8671

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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细节 1.cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中起作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

参考文献

Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K: Avanafil治疗勃起功能障碍的初步数据和临床关键特性。中华医学杂志2013年2月5(1):35-41。doi: 10.1177 / 1756287212466282。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Bruzziches R, Francomano D, Gareri P, Lenzi A, avversa A:磷酸二酯酶5型抑制剂治疗勃起功能障碍的药理学进展。2013年7月14(10):1333-44。doi: 10.1517 / 14656566.2013.799665。Epub 2013年5月16日［文章］
FDA批准药品:口服Stendra (avanafil)片剂[链接］
EMA CHMP评估报告:Avanafil (INN) [链接］

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

EMA产品特性概述:Spedra (avanafil)口服片剂[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

EMA CHMP评估报告:Avanafil (INN) [链接］

细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

参考文献

EMA CHMP评估报告:Avanafil (INN) [链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

EMA CHMP评估报告:Avanafil (INN) [链接］
EMA产品特性概述:Spedra (avanafil)口服片剂[链接］

细节 2.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

EMA产品特性概述:Spedra (avanafil)口服片剂[链接］

药物创建于2008年3月19日16:18 /更新于2021年4月16日04:47

Avanafil

识别

Avanafil (DB06237)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献