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伐地那非

识别

总结

伐地那非是一种磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。

品牌名称
艾力达,Staxyn
通用名称
伐地那非
DrugBank加入数量
DB00862
背景

伐地那非(艾力达)是一种治疗勃起功能障碍的口服疗法。它是环鸟苷单磷酸(cGMP)特异性磷酸二酯酶5 (PDE5)的选择性抑制剂。阴茎勃起是一种由海绵体平滑肌及其相关小动脉舒张引起的血流动力学过程。在性刺激时，一氧化氮从海绵体的神经末梢和内皮细胞中释放出来。一氧化氮激活鸟苷环化酶，导致海绵体平滑肌细胞中环磷酸鸟苷(cGMP)的合成增加。cGMP反过来触发平滑肌松弛，允许更多的血液流入阴茎，导致勃起。cGMP的组织浓度由磷酸二酯酶(PDEs)的合成速率和降解速率共同调节。人类海绵体中最丰富的PDE是cgmp5型磷酸二酯酶(PDE5);因此，抑制PDE5可以通过增加cGMP的含量来增强勃起功能。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:488.603
单一同位素的:488.220574232
化学公式
C23H32N6O4年代
同义词
  • 伐地那非
  • 伐地那非
  • Vardenafilo
  • Vardenafilum
外部id
  • 湾389456
  • 湾- 389456
  • bay38 - 9456
  • 1997年德19750085
  • 我们99/24433 1999

药理学

指示

用于治疗勃起功能障碍

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

伐地那非用于治疗男性勃起功能障碍(阳痿)和肺动脉高压(PAH)。勃起的部分生理过程涉及海绵体一氧化氮(NO)的释放。然后激活鸟苷环化酶，导致环鸟苷单磷酸(cGMP)水平的增加，导致海绵体平滑肌放松，导致血液流入增加和勃起。伐地那非是cGMP特异性磷酸二酯酶5 (PDE5)的强效选择性抑制剂，PDE5负责海绵体中cGMP的降解。这意味着，在使用伐地那非的情况下，正常的性刺激会导致海海体中cGMP水平的增加，从而导致更好的勃起。在没有性刺激和没有激活no /cGMP系统的情况下，伐地那非不会引起勃起。

的作用机制

伐地那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶5 (PDE5)， PDE5负责在阴茎周围的海绵体中降解cGMP。性刺激时阴茎勃起是由于阴茎动脉和体海绵体平滑肌松弛导致阴茎血流增加所致。这种反应是由神经末梢和内皮细胞释放一氧化氮(NO)介导的，一氧化氮刺激平滑肌细胞中cGMP的合成。环GMP导致平滑肌松弛，增加进入海绵体的血流量。伐地那非对磷酸二酯酶5 (PDE5)的抑制作用通过增加cGMP的量来增强勃起功能。

目标 行动 生物
一个cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
抑制剂
 人类
U视网膜棒视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚基γ
变构调制器
 人类
U视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚基γ
变构调制器
 人类
吸收

伐地那非吸收迅速，绝对生物利用度约为15%。

的体积分布
  • 208升
蛋白结合

95％

新陈代谢

伐地那非主要由肝酶CYP3A4代谢，由CYP3A5和CYP2C亚型贡献。主要的循环代谢物M1来自伐地那非哌嗪部分的去乙基化。M1显示出与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性谱，对PDE5的体外抑制能力是伐地那非的28%。

路线的消除

口服给药后，伐地那非作为代谢物主要通过粪便排出(约为口服给药剂量的91-95%)，少量通过尿液排出(约为口服给药剂量的2-6%)。

半衰期

4 - 5小时

间隙
  • 56 L / h
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

服用过量的症状包括视力改变、背部和肌肉疼痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 伐地那非与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 伐地那非与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝马iclib与伐地那非合用可提高血清浓度。
Abiraterone 伐地那非与阿比特龙联用可降低其代谢。
Abrocitinib 伐地那非与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 伐地那非与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 伐地那非可增加乙酰丁醇的抗高血压活性。
对乙酰氨基酚 伐地那非与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 伐地那非与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Acrivastine 当伐地那非与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。伐地那非由CYP3A4代谢，葡萄柚产物是CYP3A4抑制剂;因此，联合给药可使血清伐地那非水平升高，导致低血压升高。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸伐地那非 5 m8s2cu0ts 330808-88-3 FBCDRHDULQYRTB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
艾力达 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案公司 2011-04-22 不适用 美国国旗
艾力达 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 平板电脑,口头瓦解 10毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案公司 2008-05-15 不适用 美国国旗
艾力达 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2003-08-25 2019-01-31 美国国旗
艾力达 平板电脑,口头瓦解 10毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 先灵葆雅 2008-05-15 2013-07-01 美国国旗
艾力达 平板电脑 10毫克 口服 拜耳 2004-03-17 不适用 加拿大的国旗
艾力达 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-vardenafil 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-vardenafil 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-vardenafil 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-vardenafil 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-vardenafil 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-vardenafil 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil 平板电脑 5毫克 口服 Jamp制药公司 2018-11-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil 平板电脑 20毫克 口服 Jamp制药公司 2018-11-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil 平板电脑 10毫克 口服 Jamp制药公司 2018-11-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil ODT 平板电脑,口头瓦解 10毫克 口服 Jamp制药公司 2019-06-06 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
G04BE09——伐地那非
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有磺酰胺基团，与苯环s相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/N-alkylpiperazines/烷基芳基醚/Organosulfonamides/n -咪唑类/1、2、4-triazines/磺酰/Heteroaromatic化合物
显示5
基
1、2、4-triazine/1, 4-diazinane/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -烷基哌嗪、咪唑三嗪、n -磺基哌嗪(CHEBI: 46295）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UCE6F4125H
化学文摘号
224785-90-4
InChI关键
SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H32N6O4S c1-5-8-20-24-16(4)研讨会(30)25-22(每股26到29(20)21)18-15-17(9-10-19(18)33-7-3)34(31、32)28-13-11-27 (6 - 2)28-13-11-27 / h9-10 15 H, 5 - 8, 11-14H2, 1-4H3, (30) H, 25日,26日
国际命名
2 - {2-ethoxy-5 - [(4-ethylpiperazin-1-yl)磺酰]苯基}5-methyl-7-propyl-1h, 4 h-imidazo [4 3 f][1、2、4]triazin-4-one
微笑
CCCC1 =数控(C) = C2N1NC (= NC2 = O) C1 = C (OCC) C = CC (= C1) S (= O) (= O) N1CCN CC1 (CC)

参考文献

合成参考

Yogesh S. Deshpande, Sandra Brueck, Julia Schulze Nahrup, Birgit Schnitter, Ganesh Gat, Javed Hussain，“含有三水合盐酸伐地那非的药物的制备工艺”。美国专利US20100159003, 2010年6月24日发布。

 US20100159003
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015000
KEGG药物
D08668
PubChem化合物
110634
PubChem物质
46506777
ChemSpider
99300
BindingDB
50088373
RxNav
306674
ChEBI
46295
ChEMBL
CHEMBL1520
锌
ZINC000018324776
治疗目标数据库
DAP000414
网页
PA10229
PDBe配体
VDN
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
伐地那非
PDB项
1 uho/1 xot/1 xp0/3 b2r/7 jsn
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 获得性免疫缺陷综合症(艾滋病) 1
4 完成 治疗 内皮功能障碍/勃起功能障碍/高血压动脉 1
4 完成 治疗 勃起功能障碍 15
4 完成 治疗 勃起功能障碍/性障碍 1
4 完成 治疗 勃起功能障碍/脊髓损伤(SCI) 1
4 完成 治疗 勃起功能障碍/综合症,代谢 1
4 完成 治疗 安全 1
4 终止 治疗 性腺机能减退/2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 肝硬化/勃起功能障碍 1
4 未知的状态 治疗 勃起功能障碍 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药公司
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • 科比牧场预先包装
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 医生全面护理公司。
  • Prepak系统公司。
  • Redpharm药物
  • 先灵葆雅公司。
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,口头瓦解 口服 10.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 11.852毫克
平板电脑,涂膜 口服 23.705毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.926毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 11.85毫克/ 1
平板电脑 口服 11.85毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
艾力达片剂10毫克 19.04美元 平板电脑
艾力达片剂20毫克 19.04美元 平板电脑
艾力达片剂5毫克 19.04美元 平板电脑
艾力达2.5毫克片剂 18.66美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2309332 没有 2002-12-03 2018-10-31 加拿大的国旗
US6362178 没有 2002-03-26 2018-10-31 美国国旗
US7696206 没有 2010-04-13 2018-10-31 美国国旗
US8273876 没有 2012-09-25 2027-07-23 美国国旗
US8841446 没有 2014-09-23 2023-07-03 美国国旗
US8613950 没有 2013-12-24 2028-12-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 192°C 不可用
水溶度 0.11 mg/mL(盐酸盐) 不可用
logP 1．4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.325毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.18 ALOGPS
logP 1.43 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.75 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.21 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 109.132 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 142.71米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 53.223. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.6682
Caco-2渗透 + 0.5502
22基板 底物 0.7415
我22抑制剂 抑制剂 0.6976
22抑制剂二世 抑制剂 0.8552
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6975
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6386
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7909
CYP450 3 a4衬底 底物 0.697
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8215
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.7426
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8464
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7472
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.8857
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7205
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5748
致癌性 Non-carcinogens 0.6141
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8875
大鼠急性毒性 2.6208 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8367
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7696
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0040900000 - a78a646244f2fb1f6276
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 f - 0011900000 - 88 f62b9a8f7aec917a41
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0092000000 - cf98ecae287c01370dbc

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中起作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字
PDE5A
Uniprot ID
O76074
Uniprot名字
cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量
99984.14哒
参考文献
  1. Blount MA, Zoraghi R, Ke H, Bessay EP, Corbin JD, Francis SH:磷酸二酯酶-5 GAF-B结构域中的46个氨基酸片段提供了比西地那非和他他非更高的伐地那非效力，并参与了磷酸二酯酶-5的二聚。Mol Pharmacol. 2006 11月;70(5):1822-31。Epub 2006年8月22日。［文章］
  2. 载体S:磷酸二酯酶5抑制剂的药理学。Can J urrol . 2003 Feb;10增刊1:12-6。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  4. Kim NN, Huang YH, Goldstein I, Bischoff E, Traish AM:一种新型选择性磷酸二酯酶5型抑制剂伐地那非抑制人海绵体平滑肌细胞中环GMP水解。生命科学2001年9月28日;69(19):2249-56。［文章］
  5. Saenz de Tejada I, Angulo J, Cuevas P, Fernandez A, Moncada I, Allona A, Lledo E, Korschen HG, Niewohner U, Haning H, Pages E, Bischoff E:新型PDE5抑制剂vardenafil的磷酸二酯酶抑制选择性及体内外药效。2001年10月13(5):282-90。［文章］
  6. Scheen AJ:[本月的药物。伐地那非(血管扩张药)]。2003年9月58(9):576-9。［文章］
  7. Sung BJ, Hwang KY, Jeon YH, Lee JI, Heo YS, Kim JH, Moon J, Yoon JM, Hyun YL, Kim E, Eum SJ, Park SY, Lee JO, Lee TG, Ro S, Cho JM:结合药物分子的人磷酸二酯酶5催化区域结构。自然。2003年9月4日;425(6953):98-102。［文章］
  8. 王辉，叶敏，Robinson H, Francis SH, Ke H:磷酸二酯酶-5和抑制剂的构象变化为伐地那非和西地那非的生理作用提供了结构基础。Mol Pharmacol. 2008 Jan;73(1):104-10。Epub 2007年10月24日。［文章］
  9. Zoraghi R, Francis SH, Corbin JD:磷酸二酯酶-5催化位点的关键氨基酸，提供与环单磷酸鸟苷和抑制剂的高亲和力相互作用。生物化学。2007年11月27日;46(47):13554-63。Epub 2007年11月3日。［文章］
细节 2.视网膜棒视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚基γ
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
变构调制器
通用函数
酶抑制剂的活动
特定的功能
参与视觉信号的传输和放大过程。cGMP-PDEs是g蛋白介导的脊椎动物杆体和锥体光转导的效应分子。
基因名字
PDE6G
Uniprot ID
P18545
Uniprot名字
视网膜棒视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚基γ
分子量
9643.09哒
参考文献
  1. 张新军，Cahill KB, Elfenbein A, Arshavsky VY, Cote RH:光受体磷酸二酯酶PDE6催化结构域与GAF结构域的直接变构调控。生物化学杂志，2008 10月31日;283(44):29699-705。doi: 10.1074 / jbc.M803948200。Epub 2008 9月8日［文章］
细节 3.视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚基γ
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
变构调制器
通用函数
酶抑制剂的活动
特定的功能
参与视觉信号的传输和放大过程。cGMP-PDEs是g蛋白介导的脊椎动物杆体和锥体光转导的效应分子。
基因名字
PDE6H
Uniprot ID
Q13956
Uniprot名字
视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚基γ
分子量
9074.36哒
参考文献
  1. 张新军，Cahill KB, Elfenbein A, Arshavsky VY, Cote RH:光受体磷酸二酯酶PDE6催化结构域与GAF结构域的直接变构调控。生物化学杂志，2008 10月31日;283(44):29699-705。doi: 10.1074 / jbc.M803948200。Epub 2008 9月8日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 黄sa，李建军:磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂在勃起功能障碍治疗中的作用。P . T. 2013 7月;38(7):407-19。［文章］
  2. Ku HY, Ahn HJ, Seo KA, Kim H, Oh M, Bae SK, Shin JG, Shon JH, Liu KH:细胞色素P450 3A4和3A5对磷酸二酯酶5型抑制剂西地那非，乌地那非和伐地那非代谢的贡献。2008年6月，36(6):986-90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。［文章］
  3. 拜耳专著，艾力达[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Sheweita SA, Wally M, Hassan M:勃起功能障碍药物改变雄性大鼠肝脏中的蛋白质表达和药物代谢酶活性。Oxid Med Cell longv . 2016;2016:4970906。doi: 10.1155 / 2016/4970906。Epub 2016年10月9日。［文章］
  2. 黄sa，李建军:磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂在勃起功能障碍治疗中的作用。P . T. 2013 7月;38(7):407-19。［文章］
  3. 伐地那非食品及药物管理局(文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 丁pr, Tiwari AK, Ohnuma S, Lee JW, An X, Dai CL, Lu QS, Singh S, Yang DH, Talele TT, Ambudkar SV, Chen ZS:磷酸二酯酶-5抑制剂vardenafil是ABCB1/ p糖蛋白转运体的有效抑制剂。科学通报，2011年4月28日;6(4):e19329。doi: 10.1371 / journal.pone.0019329。［文章］
  2. Choi MK, Song IS: PDE5抑制剂伐地那非和西地那非的外排转运特性。中国药学杂志。2012年8月;64(8):1074-83。doi: 10.1111 / j.2042-7158.2012.01498.x。Epub 2012年3月16日。［文章］
  3. 陈建军，孙yl, Tiwari AK, Xiao ZJ, Sodani K, Yang DH, Vispute SG, Jiang WQ, Chen SD, Chen ZS: PDE5抑制剂，西地那非和伐地那非，通过抑制多药耐药蛋白7 (atp结合箱C10)转运体的外排功能逆转多药耐药。癌症科学2012年8月;103(8):1531-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2012.02328.x。Epub 2012年7月6日。［文章］
  4. 陈志生，陈志生:磷酸二酯酶-5抑制剂作为化学佐剂的再利用。2013年6月25日;4:82。doi: 10.3389 / fphar.2013.00082。eCollection 2013。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04